艾曲波帕 目前主要为免疫性血小板减少症的二线治疗，主要适应糖皮质激素、免疫球蛋白治疗无效或脾切后的病人。临床结果显示，该药与现有治疗血小板减少症药物相比较，安全性较高。 服药剂量： 药物代谢/效应动力学结果表明，中国慢性ITP成人受试者中 ...
吉列替尼 适于插入ALK的ATP结合口袋而不会产生任何空间位阻。ALK激酶结构上通过E1197、M1199和E1210以氢键“锁住”吉列替尼。具有覆盖看门基因L1196M、I1171N复合突变等一系列突变，抑制ALK野生型和ALK耐药突变的功能。 研究数据表明， 吉列替尼 对 ...
鲁索替尼 是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化的药物。鲁索替尼是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂。一项单中心、前瞻性、单臂、II期临床研究评价了鲁索替尼对慢性淋巴细胞白血病患者疾病相关症状的改善情况。 前期研究表明，刺激CLL细胞的B细胞受体可 ...
达克替尼 是一个针对EGFR的二代TKI药物， EGFR突变被称为“不幸中的万幸”的靶点，PIONEER研究的亚组分析结果证实中国大陆地区的晚期肺腺癌，总体EGFR突变率是50.2%，特别是在女性不吸烟的腺癌患者中其突变率会更高。 ARCHER1050研究是一项国际多中 ...
特发性肺纤维化是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺部疾病，特发性肺纤维化的临床表现主要为呼吸困难、咳嗽、咳痰、发热等。病情逐渐加重，治愈的机会很小，死亡率很高，对患者生命健康造成严重威胁。吡非尼酮则是治疗特发性肺纤维化的一种药。 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）已正式批准PARP抑制剂 奥拉帕利 单药一线维持治疗携带遗传性BRCA胚系突变且含铂治疗方案至少16周内疾病未进展的转移性胰腺癌患者。 此次获批主要基于随机、双盲、安慰剂对照的多中心POLO研究，这是首个基于生物标志物评估 ...
拉帕替尼 在HER2阳性NCI-N87胃癌模型有单药活性，并且其在II期试验未经筛选的食管胃癌患者身上有9%的反应率，研究者们启动了针对HER2阳性食管胃癌服用拉帕替尼的III期临床试验研究。 LOGiC是一个精心设计的研究，有适当的终点、入组标准、化疗方案 ...
阿斯利康奥拉帕利III期PROpel试验中期分析结果出炉，在一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者中呈高水平阳性。 奥拉帕尼 （olaparib,奥拉帕利）是阿斯利康和默沙东联合开发的一款“first-in-class”PARP抑制剂。它靶向DNA损伤修复反应（DDR）通路，利用“合 ...
近年来，手术切除联合术后辅助靶向治疗的综合诊疗模式引起广泛关注。基于ADAURA研究成果， 奥西替尼 获得NCCN指南推荐，且获得了美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于早期非小细胞肺癌（NSCLC）患者辅助治疗的适应证。2021年4月该适应证获得国家药品监督管 ...
硼替佐米 是26S蛋白酶体可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种降解泛素化蛋白质的大型蛋白质复合物。该途径在调节各种细胞蛋白的细胞内浓度方面起着重要作用。抑制26S蛋白酶体可阻止泛素化蛋白质的靶向蛋白水解，而这种正常通路的破坏可影响细胞内的多种信号通 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）可改善EGFR突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的总生存。 奥希替尼 是不可逆的第三代EGFR-TKI,对EGFR敏感突变及EGFR T790M突变具有高度选择性，在AURA系列及FLAURA研究中展示了其高效低毒的特点。由于NSCLC ...
维罗非尼 为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L. 维罗非尼 通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信 ...
巴瑞克替尼 是一种酪氨酸蛋白激酶（JAK）1/2抑制剂，可以抑制特应性皮炎发病机制的几种细胞因子。而特应性皮炎是一种常见的慢性炎症性疾病，病情引起的瘙痒、疼痛等症状严重影响患者的生活质量。目前，外用糖皮质激素还是特应性皮炎患者的一线治疗手段，但是 ...
巴瑞克替尼 是一种每日口服1次的JAK1、JAK2抑制剂，JAK参与多种炎症和自身免疫疾病的发病过程。2020年11月，巴瑞克替尼经欧盟获批治疗特应性皮炎，也是首个被批准可用于治疗特应性皮炎的JAK抑制剂。在此之前，美国延长了巴瑞克替尼治疗特应性皮炎的上市申请 ...
2007年， 坦西莫司 被美国FDA批准，成为全球第一个进入市场的mTOR抑制剂类药物。坦西莫司Ⅱ期临床试验证实坦西莫司联合来曲唑治疗转移性乳腺癌的疗效，研究结果表明，90名乳腺癌患者的临床获益率均大于75%。 坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合 ...
坦西莫司 于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。 坦西莫司 是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。 ...
对ALK突变的患者而言，最为关注的就是药物怎么选。克唑替尼是长期以来的一线靶向治疗药物，随着阿来替尼等药物逐渐获批一线治疗，很多患者开始从一线使用阿来替尼，这样就有更长的生存期和更好的生活质量。但问题是阿来替尼也会逐渐耐药。 那么问题来了 ...
威嘌呤类似物治疗毛细胞白血病（HCL）疗效显著，但高达50%患者治疗后复发。专家组研究发现，对毛细胞白血病患者给予中位给药16周BRAF抑制剂 威罗菲尼 治疗，高达96%的患者对治疗产生应答。所有患者均存在骨髓残留白血病灶，治疗结束后中位无复发生存时间 ...
布加替尼 （Alunbrig）获批准治疗非小细胞肺癌是基于一项非比较性的、双臂的、多中心的、具有临床意义和持久的总体反应率（ORR）的试验（ALTA试验；NCT02094573），对象为在使用Crizotinib治疗中的局部晚期或转移性ALK阳性的非小细胞肺癌患者。所有的患者均 ...
2019年4月19日，FDA批准帕博利珠单抗联合 阿昔替尼 一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此次批准是基于III期KEYNOTE-426试验，结果显示，与舒尼替尼相比，帕博利珠单抗/阿昔替尼可显著提高晚期肾癌患者的总体应答率(ORRs)、无进展生存期（PFS）和总生存期(OS)。 ...
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