拉罗替尼 是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂,能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。 2018年11月26日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准 拉 ...
2018年年底,一款被誉为“治愈系神药”的新药 拉罗替尼 (Larotrectinib,Vitrakvi)的问世,仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“首款广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环,让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌的舞台。 根据获批时依据的3项 ...
劳拉替尼 是一种第三代、新型、高效、选择性的、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂,低剂量能对ALK G1202R和ROS1 G2032A等点突变的患者起作用。 研究显示,ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括脑转移者,对劳拉替尼有临床治疗反应。I期临床试验中患 ...
2021年3月4日,FDA最新批准了l第三代ALK抑制剂orlatinib用于ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗! 劳拉替尼 (Lorlatinib,LORBRENA)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9 ...
有研究表明, 卡博替尼 (Cometriq)或可用于胃肠道间质瘤的治疗。该研究是一项多中心、开放标签、单臂Ⅱ期试验,主要评估卡博替尼在经过伊玛替尼和舒尼替尼治疗后疾病进展的患者中的活性和安全性。试验共入组50名患者,患者每日接受一次卡博替尼,初始计量为6 ...
2018年,欧盟委员会已批准安维汀(Avastin,通用名:bevacizumab,贝伐单抗)联合 特罗凯 (Tarceva,通用名:erlotinib,厄洛替尼)一线治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的不可切除性晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。此次批准,是 ...
肺癌是我国发病率和死亡率均居首位的恶性肿瘤,虽然无法治愈,但患者使用使用厄洛替尼等酪氨酸激酶抑制剂(简称TKI)类药物,可将生存期提升到3—5年。特罗凯是目前被证明能够显著延长非小细胞肺癌患者生命的靶向抗癌药物,分别于2004年11月和2005年9月在美 ...
瑞博西尼 结合芳香酶抑制剂作为绝经后激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。乳腺癌免疫治疗药物瑞博西尼是一种蛋白激酶抑制剂,通过阻断一种异常蛋白的作用发挥作用,该蛋白具有增殖癌细胞的功能 这有助于减缓或防止癌 ...
瑞博西尼 已被美国食品药品管理局认可为突破性疗法,并与他莫昔芬或芳香酶抑制剂联合使用,作为绝经后或围绝经期晚期或转移性乳腺癌女性激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2)的初始内分泌疗法。试验表明,与单独内分泌治疗相比,瑞博西尼联合他 ...
布吉他滨 是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。于2017年4月28日,布吉他滨获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体 ...
布加替尼 (Brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼 ...
美国药品监督管理局(FDA)的药物评价和研究中心发表, 帕纳替尼 的批准是重要的,因为对其他药品的不反应CML患者提供治疗选择,尤其是有T315I 突变很少治疗选择的患者,帕纳替尼是被批准治疗CML的第三个药物和治疗ALL的第二个药物,证实FDA承诺为罕见疾病患 ...
普纳替尼 Ponatinib是一种抗癌药物,用于治疗成人慢性粒细胞白血病((CML)、“费城染色体阳性”(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患 ...
普纳替尼 (Ponatinib)靶向CML细胞有一种特殊突变,被称为T315I,普纳替尼不断的促进癌细胞发展,药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ ALL的慢性、加速和母细胞相患者的白血病患者。 美国药品监督管理局(FDA)的药物评价和研究中心发表,Iclusig 普纳替尼的 ...
近年来,各种肾癌分子靶向药及免疫药物的先后上市,开启了肾癌治疗新时代。到目前为止,美国FDA已先后批准了10种靶向药物用于晚期肾癌的一线或序贯治疗,包括厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、培唑帕尼、 阿西替尼 、替西罗莫司、依维莫司、贝伐珠单抗、卡博替 ...
阿西替尼 (阿昔替尼)是一种多靶点强效抑制剂,已获批治疗转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示,阿西替尼多线治疗转移性肾癌无进展生存期(PFS)优于另一TKI药物索拉非尼。临床上可通过调整阿西替尼的剂量改善其疗效,然而提高给药剂量会导致严重不良反应。 ...
威罗非尼 是用来治疗成人黑色素瘤(一种皮肤癌)的片剂,患者的肿瘤已经扩散到身体的其它部位,或不能手术切除。威罗非尼只对患者的黑色素瘤细胞有特异的突变称为BRAF V600的基因有效。威罗非尼属于处方药。 威罗非尼 应该开始由专科医生治疗癌症经验丰 ...
维罗非尼 是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体(包括BRAF V600E)的口服小分子抑制剂。维罗非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.某些BRAF基因突变体(包括V600E)可产生结构性激活的BRAF蛋白,这种 ...
硼替佐米 是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂,具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前,硼替佐米用于首次复发的MM疗效显著。单药或与其他抗癌药物联用可有效治疗某些侵袭性及惰性非霍奇金淋巴瘤(MCL、FL、DLBCL、外周T等),被NCCN推荐为MCL的二线临床用药。 ...
硼替佐米 (万珂)是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物,属于可逆性蛋白酶体抑制剂,通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合,可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质 ...

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