阿昔替尼 在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致 ...
厄洛替尼（Erlotinb）是抗肿瘤分子靶向药物的代表性药物，商品名为 特罗凯 .厄洛替尼是一种、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸漱酶抑制剂，主要是用于使用传统手段化疗失败后的非小细胞肺癌患者的二、三线治疗，厄洛替尼于2006年4月获SFDA批准进 ...
厄洛替尼 作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是抗肿瘤分子靶向药物的代表性药物，在非小细胞肺癌治疗中占有重要地位，厄洛替尼常见不良反应是皮疹和腹泻，皮疹发生率较高、表现直观、有特征性，亦引起患者生理和心理的不适.厄洛替尼的作用途径与化 ...
厄洛替尼 口服途径的优势带来新问题。厄洛替尼的胃肠道吸收是一个复杂的多因素过程，生物利用度较差，且个体内和个体间差异很大。一个影响厄洛替尼吸收的重要因素是胃内pH值。胃内pH升高时，平衡向溶解度较差的非离子形式偏移，药物吸收降低，因此药物 ...
目前在ALK阳性NSCLC的一线治疗上，全球多中心、随机、头对头的Ⅲ期ALEX研究结果显示， 艾乐替尼 一线治疗ALK阳性NSCLC患者的中位无进展生存期（PFS）达到34.8个月，显著优于克唑替尼的10.9月（HR=0.43,P＜0.0001）。亚组分析结果显示，不论患者基线是否 ...
局部晚期非小细胞肺癌（NSCLC）是一类具有高度异质性的疾病，患者整体预后欠佳。现有的两种主要治疗模式为根治性同步放化疗或新辅助放化疗加手术。新辅助治疗可实现缩瘤降期、提高肿瘤完全切除率和减少肿瘤微转移，是近年来的研究热点。目前的新辅助治疗 ...
肺癌中的非小细胞肺腺癌有较多明确的基因突变，这些突变大多都有相应的靶向药物。在这些比较明确的突变中，HER2也就是ERBB2的扩增突变是让人厌烦的突变，精准医学讲求逻辑，检测基因突变就是看看基因变异是啥，是否有对应的靶向药物。 针对某些HER2 ...
近日，日本群马县癌症中心Hisao Imai等进行的一项II期研究首次证实，二代EGFR-TKI 阿法替尼 30mg/d一线治疗EGFR突变（ex19del或ex21 L858R突变）NSCLC老年患者有效且毒性是可接受的。 阿法替尼 一线治疗可能是该人群的治疗选择。 研究结果显示，在观 ...
厄洛替尼 是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体 Ⅰ (HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂，适用于 EGFR 基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的治疗。 厄洛替尼 口服 150 mg 剂量时，其生物利用度大约为 60%，食物可显著提高生 ...
AML是一种骨髓性白细胞异常增殖的血癌，侵袭性极高，在美国约占癌症死亡人数的1.2%。其中有约17%～34%的AML患者存在FLT3基因突变，这类患者不仅病情进展速度更快，而且复发率更高，预后较差。在所有AML患者中，只有少数能够成功进行骨髓移植，而大多数不仅可 ...
类风湿关节炎(RA, Rheumatoid Arthritis)是一种病因未明的以累及周围关节为主的多系统自身免疫疾病，其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子(RF)阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。作为一种慢性且 ...
瑞博西尼 Kisqali是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被启动并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。 ...
瑞博西尼 Kisqali是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，时阻断肿瘤细 ...
帕博西尼 (Palbociclib,IBRANCE,爱搏新)，也叫哌柏西利，已经在世界多个国家批准用于晚期乳腺癌的治疗，是一款CDK4/6抑制剂即靶点是细胞周期蛋白4和细胞周期蛋白6的肿瘤靶向药物，可以破坏癌细胞的增殖。与来曲唑联合，相比于单独使用来曲唑或氟维司群，无论 ...
2015年2月3日FDA加速批准了辉瑞公司上市 帕博西尼 联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，辉瑞制药经过超过两年的临床试验，证实帕博西尼对于女性患者的用药效果显著，美国FDA更是将帕博西尼取得的疗效定义为“突破性治疗计划”。2018年7月正式获中国药监局批 ...
众所周知，阿来替尼与 布加替尼 都是两款针对ALK阳性患者的神药，那么一线治疗究竟先选择布加替尼，还是阿来替尼呢？还是用药效来说话有底气。在ALEX研究中，研究者评估的阿来替尼中位PFS长达34.8个月，在亚洲人群中疗效更加突出，死亡风险降低57%。 通 ...
在2019年度欧洲肿瘤内科学学会-亚洲年会（EMSO-ASIA）上，来自美国科罗拉多大学的Ross Camidge教授在大会上报告了ALTA-1L三期临床研究的最新数据，研究结果再次凸显 布加替尼 的卓越疗效。 1）实验设计 该研究中，137例患者接受布加替尼治疗，138例 ...
英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）近日发布一份最终评估决定(FAD)，推荐将美国制药公司Incyte的靶向抗癌药 普纳替尼 （ponatinib,泊那替尼）用于英国国家卫生服务系统（NHS），作为一种常规治疗药物，用于慢性髓性白血病（CML）患者的治疗。针对NICE这一 ...
BCR-ABL1是一种慢粒白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病中表达的异常酪氨酸激酶， 普纳替尼 是靶向该激酶的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。普纳替尼是一种利用基于结构的计算机药物设计平台所开发的靶向肿瘤药物，专门用于抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。普纳替尼能够 ...
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