曲美替尼 (Trametinib)-2013年5月29日，FDA批准的抗癌药，用于治疗黑色素瘤。曲美替尼是MEK1和MEK2(mitogen-activated protein kinase)的酶抑制剂，由GSK研发，商品名Mekinist.曲美替尼的合成(WO2005121142A1)。苯胺1与CDI反应后加入环丙胺得到2,2和丙二酸关 ...
达拉菲尼 是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.达拉菲尼还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11，和LIMK1在更高浓度。在BRAF基因中有些突变，包括那些 ...
2013年5月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了新药 达拉非尼 用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼是FDA继威罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V ...
2020年，第三代ALK突变阳性肺癌靶向药上市。 劳拉替尼 ，商品名：解码乐，是美国辉瑞制药有限公司研发的一种高效、选择性、脑渗透能力强的、针对ALK和ROS1基因突变的靶向药。劳拉替尼作为第三代ALK靶向药，获批的适应症是：第一、二代靶向药克唑替尼、阿来替 ...
卡博替尼 俗称XL184（患者常以卡博替尼代称），是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药。由于靶点多，疗效较好且广谱，这个药也常被人称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种 ...
弥漫型内因性桥脑神经胶细胞瘤（diffuse intrinsic pontine glioma,DIPG）是一种罕见的致命儿童期脑癌。共聚焦显微图显示了利用患者细胞培养出来的DIPG细胞。这些细胞表达几种蛋白质，包括：DAPI（蓝色，在细胞核中）；vimentin（红色，神经干/前体细胞 ...
Tabrecta 卡玛替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡玛替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑 ...
在肺癌替尼药物百家争鸣的时代，有一个药虽未国内上市，但已名扬肺癌界，这就是拥有钻石靶点ALK/ROS1的靶药 劳拉替尼 ，又名Lorlatinib,代号3922，有的也称为洛拉替尼。该药之所以称为王牌，是因为其在ALK和ROS1领域，都是可以作为耐药耐药再耐药之后最终保 ...
奥希替尼 是第三代EGFR-TKI,可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。奥希替尼先后创造了两个历史记录：①美国FDA有史以来上市最快的抗癌药（一个药物加上临床试验，到FDA获批需要十年以上，奥希替尼仅用两年半）；②创造了进口药在中国获批最快 ...
中心性浆液性脉络膜视网膜病变（CSCR）是一种常见的视网膜疾病，发生在60岁以下的人中。CSCR以视网膜下积液（SRF）为主要临床表现，黄斑区的SRF可以导致中心视觉异常。大部分CSCR在3个月内自愈，当SRF持续超过3个月，成为慢性CSCR，可能导致永久的视力损 ...
奥西替尼 是一种激酶抑制剂，可用于治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC），或EGFR TKI治疗后进展的转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC；一线用于治疗EGFR外显子19缺失或外显子21号L858R突变的转移性NSCLC.奥西替尼是一种片剂，推荐剂量为固定时间每天一次 ...
前列腺癌是中国男性最常见的泌尿生殖系统癌症，其发病率呈逐年上升的趋势，我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率已由2000年的4.62/10万上升至2014年的21.62/10万。前列腺癌在40岁以下的男性中很少见，但50岁以后的患病率迅速上升，且随着我国人口老龄化的加剧 ...
仑伐替尼 （Lenvatinib）是血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α、RET及KIT多靶点抑制剂。 仑伐替尼 由卫材开发，于2018年11月正式登陆中国。它是自2008年索拉非尼在中国获批后，我国 ...
大多数肾细胞癌(RCC)成病例是在其他腹部疾病的影像检查中偶然发现的。大约30%的患者在诊断时有转移性疾病。存活率在很大程度上取决于诊断时的阶段，被诊断为转移性疾病的病人的五年生存率为13%。近日，美国FDA批准 乐伐替尼 和帕博利珠单抗(乐伐替尼+pembrol ...
结直肠癌属于消化道的恶性肿瘤，约10%-15%的转移性结直肠癌患者会发生BRAF-V600E突变，导致预后不乐观。在结直肠癌治疗中， 康奈菲尼 作为BRAF抑制剂，抑制上游BRAF激酶的活性。2020年4月8日，康奈菲尼获得FDA获批，与西妥昔单抗（Cetuximab)联合，用于已经 ...
托法替尼 于2012年首次被批准用于治疗对甲氨蝶呤药物反应不佳的RA成人患者。这类疾病患者的自身免疫系统会对自身进行攻击，导致疼痛、关节肿胀和功能丧失。托法替尼的作用是降低免疫系统的活性。2017年，FDA批准该药第二种适应症，对甲氨蝶呤或其他类似 ...
托法替布 （Tofacitinib是辉瑞研发的第一个在多地区多种族的临床试验中均显示出明显抗风湿作用的JAK抑制剂，也是首个获批用于类风湿关节炎（RA）治疗的靶向合成类DMARD（tsDMARD）。托法替布首先上市于美国，其次日本。现在几乎各个国家都已经批准其上 ...
中国是肺癌大国，其发病率和病死率均位居所有恶性肿瘤的首位。而晚期肺癌传统治疗手段主要为放化疗。IPASS研究结果显示：EGFR基因突变的患者接受吉非替尼治疗的中位无进展生存期（progression-free survival，PFS）比接受紫杉醇/卡铂化疗的患者显著延长 ...
BRAFTOVI（ 康奈非尼 encorafenib恩考芬尼）胶囊，用于口服美国最初批准：2018年作用机制Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF……康奈非尼是一种激酶抑制剂，与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的 ...
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