贝组替凡 作为口服小分子靶向药，通过特异性结合并阻断HIF-2α，抑制其与HIF-1β形成异二聚体，进而阻断下游VEGF、PDGF等促瘤基因转录，减少肿瘤新生血管、抑制细胞恶性增殖，实现对肿瘤的持续控制。与传统抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂相比，贝组 ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）的BTK抑制剂。匹妥布替尼与BTK结合，在ATP结合区与BTK和水分子有广泛的相互作用网络，与C481没有直接的相互作用。因此，匹妥布替尼能在低浓度下同时抑制野生型（WT）和C481突变型BTK。此外，与cBTKi有所区别 ...
图卡替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），图卡替尼（Tucatinib）是一款针对HER2（ERBB2）活性的靶向药物，用以抑制癌细胞的增长和传播。它主要应用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。此外，结合曲妥珠单抗使用时，图卡替尼还能治疗对化疗反应不佳 ...
在乳腺癌治疗领域，激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，常常面临一个棘手的困境——内分泌治疗耐药。尤其是当芳香化酶抑制剂（AI）、CDK4/6抑制剂等常规治疗手段失效后，病情往往快速进展，患者的治疗选择 ...
HR阳性乳腺癌是乳腺癌中较为常见的类型，其肿瘤细胞的生长通常受到雌激素受体的驱动。对于晚期患者，内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂是目前常用的一线治疗方案。然而，随着治疗的推进，很多患者会出现耐药，导致病情继续发展。研究发现，携带PIK3CA、AKT1或P ...
奎扎替尼 适用于治疗新诊断的FLT3-ITD阳性急性髓系白血病（AML）成人患者，可与“7+3”标准诱导治疗或巩固治疗联合使用，后续可作为单药维持治疗；同时也可作为单药，用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD突变AML的成年患者。需要注意的是，18岁以下儿童及青 ...
脑肿瘤是儿童癌症相关死亡主因，小儿高级别胶质瘤（pHGG）预后差。血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）在pHGG中常发生基因组改变，是潜在治疗靶点，但先前靶向PDGFRA的尝试未成功。从临床前疗效、下游效应、药代动力学及早期临床影响等方面，评估 阿伐替 ...
维罗非尼 是一款专门针对BRAF V600突变设计的高选择性靶向抑制剂，凭借机制精准、疗效稳定、安全性良好的核心优势，经过大量临床研究验证，已成为目前临床治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤的一线核心用药。同时，该药物被国内外多项权威肿瘤诊疗指南重点 ...
黑色素瘤是一种恶性程度极高的皮肤肿瘤，具有病情进展速度快、侵袭性强、极易发生局部复发和远处转移的显著特点，长久以来都是临床肿瘤治疗中的重点攻克难题。在精准靶向治疗尚未普及的阶段，传统的化疗、放疗是晚期黑色素瘤的主要治疗手段，但这类常规 ...
成纤维细胞生长因子(FGF)及其受体(FGFR)在调节多种生物过程中起着不可或缺的作用，FGFR通路失调与肿瘤发生有关。大约7%的癌症都存在FGFR异常，其类型和患病率差异很大。因此，FGFR已成为重要的治疗靶点。大多数正在开发的FGFR抑制剂都是ATP竞争性可逆抑 ...
上皮样肉瘤、复发难治性滤泡性淋巴瘤是临床极棘手的罕见恶性肿瘤，发病隐匿、恶性程度高、常规治疗手段匮乏。这类肿瘤对传统化疗、放疗、免疫治疗普遍不敏感，多数患者术后易复发、病灶易远处转移，后线治疗几乎无药可用，长期生存率极低，是肿瘤领域公 ...
恶性血液肿瘤的发生受表观遗传调控深刻影响，主要包括DNA甲基化、组蛋白修饰和非编码RNA。zeste基因增强子同源物2（EZH2）作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，可催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的单、双和三甲基化。H3K27三甲基化是一种抑制性表观遗 ...
多达维普酮 的作用机制非常独特。一方面，它通过拮抗DRD2受体，抑制cAMP/PKA和AKT/ERK等促生存信号通路，诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡。另一方面，它激活线粒体ClpP蛋白酶，导致ClpP过度降解线粒体呼吸链复合物，引发线粒体功能崩溃和氧化应激，最终启动 ...
RET重排是非小细胞肺癌中少见的致病变异。有许多被报道的案例都显示肺癌RET阳性患者能够在使用RET抑制剂（凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼）治疗中获益。但是目前还没有对RET重排患者进行靶向治疗的临床试验鉴定。 凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺 ...
凡德他尼 是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在 ...
惰性B细胞血液肿瘤的核心发病机制，持续驱动B淋巴细胞异常增殖、分化、逃逸凋亡，最终诱发肿瘤浸润与进展。传统治疗药物无通路靶向特异性，仅能笼统杀伤增殖细胞，无法精准阻断肿瘤核心驱动通路，不仅对正常造血细胞存在损伤，且无法根除耐药肿瘤细胞， ...
艾代拉里斯 是高选择性PI3Kδ口服靶向抑制剂，通过阻断B细胞相关信号通路，抑制恶性B细胞增殖并诱导其凋亡。临床可联合利妥昔单抗用于存在合并症的复发性慢性淋巴细胞白血病成年患者，也适用于经至少两次全身治疗的复发性滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴 ...
英菲格拉替尼 （infigratinib）是一种口服的成纤维生长因子受体（FGFR）1–3抑制剂，既往在II期CBGJ398X2204研究中已显示出明确的临床活性和可控的安全性，并因此获得有条件批准，用于治疗既往接受过治疗的、不可切除或转移性且伴有FGFR2基因融合或重排 ...
沃拉西德尼 (Voranigo/Vorasidenib)是一种口服、脑渗透、突变IDH1/2酶双重抑制剂，在I期研究中显示出良好的安全性和初步临床活性。Vorasidenib于2023年3月获得FDA快速通道指定，并可能在不久的将来上市。该药物的潜在批准将代表一种针对低级别胶质瘤的 ...
EGFR突变晚期非小细胞肺癌的治疗，长期面临两大核心困境：一是颅内转移高发且控制难度大，约25%-39%的患者在治疗过程中会出现脑转移，严重影响生活质量和生存期；二是耐药机制复杂，前两代EGFR-TKI治疗失败后，或三代药物单药治疗进展后，患者后续治疗选 ...
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