美替拉酮是一种肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药物，作为11β-羟化酶抑制剂，通过抑制皮质醇合成，刺激垂体分泌促肾上腺皮质激素，临床主要用于库欣综合征的鉴别诊断和治疗。该药物在肾上腺皮质功能异常的诊断和治疗中发挥着重要作用。

　　美替拉酮的药理作用机制是通过抑制参与合成糖皮质激素、氢化可的松及醛固酮的11β-羟化酶的作用。当垂体功能正常时，服用美替拉酮后促肾上腺皮质激素分泌增多，使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加，尿中17-生酮类固醇排泄增加，11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。通过测定尿中11-脱氧皮质醇的变化，可以评估由垂体引起的肾上腺皮质功能情况。因此，美替拉酮通常用于库欣综合征的鉴别诊断，也可用于治疗某些肾上腺皮质肿瘤引起的肾上腺功能亢进。

　　在用法用量方面，美替拉酮用于库欣综合征的鉴别诊断时，成人常用剂量为每次750mg，每4小时服用一次，共6次；儿童按15mg/kg给药。用于库欣综合征的治疗时，初始剂量为每次0.2g，每日2次，可根据病情调整至每次1g，每日4次。治疗因肾上腺肿瘤引起的肾上腺皮质功能亢进时，剂量为一日4.0g。较多用于垂体接受照射或合并使用甾体生成抑制药患者的辅助治疗，一次500-750mg，一日3-4次。美替拉酮与氨鲁米特合用疗效更佳。

　　美替拉酮的不良反应包括恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等，也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较大剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。慢性给药能引起多毛症，这是因为在酶阻断之前肾上腺雄激素合成增加所致。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应，垂体功能不全者需慎用。妊娠期及哺乳期妇女禁用该药物。

　　美替拉酮在临床应用中需注意药物相互作用。苯妥英钠能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量可抵消此相互作用。抗抑郁药（如阿米替林）、抗甲状腺药、抗精神病药（如氯丙嗪）、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物（雌、孕激素）均能干扰美替拉酮试验。因此，在使用美替拉酮进行诊断或治疗时，需充分考虑患者的整体用药情况，避免药物相互作用的干扰。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：美替拉酮/甲吡酮(Metyrapone)库欣综合征的“皮质醇调节阀”精准下调激素水平

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