米替福新是一种广谱抗菌、抗利什曼原虫、磷脂类药物,最初于20世纪80年代作为抗癌药物开发。它是目前唯一被认可用于治疗内脏、皮肤和粘膜型利什曼病(一种被忽视的热带疾病)的口服药物。它可以外用或口服,仅适用于12岁及以上患者。美国疾病控制与预防中心(CDC)也推荐将其作为自由生活阿米巴原虫(FLA)感染(例如原发性阿米巴脑膜脑炎和肉芽肿性阿米巴脑炎)的一线治疗药物。
适应症:用于治疗粘膜利什曼病(由巴西利什曼原虫引起)、皮肤利什曼病(由巴西利什曼原虫、圭亚那利什曼原虫和巴拿马利什曼原虫引起)以及内脏利什曼病(由杜氏利什曼原虫引起)。在比较利什曼原虫的药物敏感性时发现,杜氏利什曼原虫对米替福新最敏感,而硕大利什曼原虫对米替福新最不敏感。非说明书用途包括治疗自由生活阿米巴原虫(FLA)感染(未说明书用途;美国疾病控制与预防中心,2013年)。
药效学:
人们对米替福新和其他抗利什曼原虫药物的临床药效学知之甚少。
作用机制:
米替福新已被证明具有抗利什曼原虫和肿瘤细胞的活性,这主要归因于其对细胞凋亡和脂质依赖性细胞信号通路紊乱的影响。目前已提出了几种潜在的抗利什曼原虫作用机制,但尚未明确其确切机制。米替福新在线粒体中抑制细胞色素c氧化酶,导致线粒体功能障碍和凋亡样细胞死亡。其抗肿瘤作用机制与抗利什曼原虫靶点相关,包括抑制磷脂酰胆碱的生物合成和抑制Akt(也称为蛋白激酶B)。Akt是PI3K/Akt/mTOR胞内信号通路中的关键蛋白,参与调节细胞周期。动物研究也表明,它可能对克氏锥虫(导致恰加斯病的病原体)和甲硝唑耐药的阴道毛滴虫菌株有效,并且可能具有广谱抗真菌活性。
详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 米替福新 https://www.kangbixing.com/drug/mtfx/


添加康必行顾问,想问就问












