阿培利司 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗PIK3C ...
阿培利司 （商品名：Piqray）是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。与氟维司群联合 ...
最近《柳叶刀》(The Lancet)发表了一篇非常重要的论文，题为《比较复发性低级别浆液性卵巢癌患者接受 迈吉宁 与标准治疗：国际随机多中心GOG 281/LOGS试验》，这是针对低级别浆液性卵巢癌治疗进行的第一项阳性随机试验。这项国际性、随机、开放标签、多 ...
阿贝西利 是礼来（Eli Lilly and Company）开发的一种CDK4/6抑制剂，通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。Verzenio（abemaciclib）唯择（阿贝西利）通过阻滞肿瘤细胞从G1期进入S期来抑制肿瘤细胞增殖，同时诱导肿瘤细胞衰老和凋亡（程序性细胞死亡）。202 ...
阿贝西利 是一种靶向药物，它可以通过阻断癌细胞生长来治疗癌症。阿贝西利作为治疗乳腺癌的靶向药物，能够控制肿瘤细胞的增殖，恢复细胞周期的控制。阿贝西利片是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促 ...
雷莫芦单抗 是一款血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）拮抗剂，它能够特异性地与VEGFR-2结合，阻断这一受体与VEGF-A、C、D的结合，从而抑制血管增生，使肿瘤无法进一步生长或蔓延。2014年，该产品在美国获批用于治疗晚期或转移性胃或胃食管连接部恶性腺瘤 ...
吉瑞替尼 是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑制FLT3受体信号传导和增 ...
索托拉西布 用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是全球首个获得批准的靶向KRAS突变的肿瘤治疗药物。受益于突破性疗法认证，sotorasib的上市申请获得FDA加速审批，并且FDA通过实时肿瘤审 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药，获批治疗白血病（AML）患者以及系统性肥大细胞增生症（SM）患者，米哚妥林是白血病治疗的首个重大突破，米哚妥林在2017年获美国FDA获批上市，成为FLT3阳性急性骨髓性白血病成人患者的一 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因，能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林(Ryda ...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）是FLT3抑制剂，能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变，FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。吉瑞替尼能持续抑制FLT3活性，还不容易引起骨髓抑制。此外，吉瑞替尼还能抑制FLT3抑制剂耐药有关的AXL受体络氨酸 ...
帕尼单抗 Vectibix药物试验数据；帕尼单抗是首个被FDA批准用于这类患者群的抗表皮生长因子受体(EGFR)全人源化单克隆抗体，此外，也是第一个可以显著延长转移性结直肠癌患者无病情发展期的抗-EGFr抗体。用于EGFr表达阳性，而且经过氟尿嘧啶、奥沙利铂和 ...
康奈非尼 Encorafenib（商品名Braftovi）和比美替尼Binimetinib（商品名Mektovi）由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。康奈非尼是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶， ...
Albrioza （AMX0035，PB-TURSO）是一种由苯丁酸钠（sodium phenylbutrate，PB）和牛磺酸二醇（taurursodiol，TURSO，又名ursodoxicoltaurine）组成的专有口服固定剂量复方制剂，PB是一种小分子伴侣，旨在减少未折叠蛋白反应（UPR），防止因UPR导致的细 ...
卡马替尼 （Capmatinib，INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物（2020.5），获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者，包括一线治疗（初治）患者和先前接 ...
多塔利单抗 是PD-1抗体药物大家族的新成员，对有dMMR（DNA错配修复系统缺陷）的晚期直肠癌患者疗效显著。多塔利单抗先前已被美国FDA批准用于dMMR阳性的复发性或晚期子宫内膜癌的治疗。直肠癌是属于标签外使用。在这项研究中，全部患者均是伴有错配修复 ...
本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者。患者以1:1:1的比例随机分为 康奈非尼 、比美替尼联合西妥昔单抗（三药组）；康奈非尼联合西妥昔单抗（双药组）；或研究者选择西妥昔 ...
评估口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂 德卡伐替尼 在活动性银屑病关节炎(PsA)患者中的疗效和安全性。在这项双盲II期试验中，203名PsA患者以1:1:1的比例随机分配至安慰剂组、德卡伐替尼6 mg每天一次或12 mg每天一次组。主要终点是在第16周时美国风湿病 ...
康奈非尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RASRAFMEKERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸 ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血 ...
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