依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂,雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶,位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白(FKBP-12)结合后再与mTOR复合物1(mTORC1)结合形成抑制复合物,从而抑制mTOR激酶活性。 长期吸烟的HPV阴性晚 ...
依维莫司 属于PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂,它的激活与恶性肿瘤的生长、转移相关。依维莫司,也就是雷帕霉素的衍生物,主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。 对于 ...
在有疾病进展风险的慢性肾脏病患者中,目前对 恩格列净 的效果还不是很清楚。近期,NEJM杂志发表了EMPA-KIDNEY试验结果,旨在评估恩格列净治疗对此类患者的影响。钠-葡萄糖共转运体-2(SGLT-2)抑制剂达格列净已获批(FDA批准)用于减缓2型糖尿病患者或无糖尿 ...
2020年2月,《柳叶刀》杂志刚刚在线发表了 卡博替尼 治疗尤文肉瘤或骨肉瘤II期 CABONE 研究的重磅数据。尤文肉瘤或骨肉瘤患者在确诊后的中位总生存期不到12个月,目前尚无标准疗法。而卡博替尼治疗后,取得了可喜的治疗效果,有望成为新治疗选择。 ...
肺癌已经成为一种特别常见的癌症,患者在早期发现及时是可以进行手术切除治疗的,但是对于晚期肺癌患者来说,手术机会就已经错过了,这个时候就要选择靶向治疗。随着肺癌靶向药物的不断研发上市,肺癌患者的靶向治疗选择也越来越多,其中 易瑞沙 就是治 ...
Crizotinib( 克唑替尼 )是一种有效的针对ALK(间变淋巴瘤激酶)、ROS1和另一个癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其对c-Met和ALK的IC50分别是11 nM和24 nM。Crizotinib(克里唑替尼)可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3信号通路 ...
类风湿关节炎可以治愈吗?类风湿关节炎(RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病,目前尚无治愈方法。类风湿关节炎特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及 ...
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆脱落下来的小块胞质。巨核细胞虽然在骨髓的造血细胞中为数最少,仅占骨髓有核细胞总数的0.05%,但其产生的血小板却对机体的止血功能极为重要。血小板的主要功能是凝血和止血,修复破损的血管。血小板低的危害你知道吗?许多 ...
易瑞沙 即吉非替尼,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤,能抑制肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中 ...
克唑替尼 ,Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。自克唑替尼Crizotinib自上市以来,一直是ALK基因融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗 ...
2021年9月,国际肿瘤学权威期刊JAMA oncology杂志(IF=31.777)上发表了由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头、联合国内19家医学中心开展的MIRACLE 研究的结果,这是国际上首个在选择性雌激素受体调节剂(SERM)治疗失败的绝经前HR+/HER2-晚期乳腺癌患者 ...
迄今为止,SAVANNAH研究已在全球包括美国、加拿大、欧洲、南美和亚洲中的80多个研究中心招募了294名患者。所有参加SAVANNAH研究入组筛查的患者均在 奥希替尼 治疗后疾病出现进展,其中62%患者的肿瘤伴有MET过表达和/或扩增,超过三分之一(34%)的患者符 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂,结构与索拉非尼相似,能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶,包括:血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2,RET,原癌基 ...
瑞戈非尼 是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿 ...
批准基于III期FLAURA研究,与目前标准一线治疗(厄洛替尼或吉非替尼)相比, 奥希替尼 降低了54%的疾病进展风险。标准疗法的中位无进展生存期(PFS)为10.2个月,而使用奥希替尼的中位PFS为18.9个月。 FLAURA研究是一项随机、双盲、国际多中心的III ...
此次批准是基于名为ALTA-1L的随机,多中心,3期临床试验的积极结果,该试验在既往未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者中评估,与克唑替尼(crizotinib)相比, 布加替尼 (Brigatinib)的安全性和疗效。 2020年04月06日 武田公 ...
此前, 依维莫司 已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、神经内分泌瘤等。此次新增适应症,将为中国乳腺癌患者带来更多的精准治疗选择。据世界卫生组织国际癌症研究机构的调查报告显示,2020年,中国女性乳腺癌新发病例42万, ...
第一代ALK抑制剂(克唑替尼)早在2011年即被批准上市,随后2014年以色瑞替尼为代表的第二代ALK抑制剂也被FDA批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗。然而,包括第一代(克唑替尼)和第二代(色瑞替尼、艾乐替尼)ALK抑制剂均存在因突变导致的继发耐药问题,大量 ...
自第一代的克唑替尼开始,ALK阳性非小细胞肺癌就进入了靶向治疗时代。但在当时克唑替尼其实是没有选择中最好的选择,因为克唑替尼的药物设计靶点较为广泛,并非完全针对ALK突变,因而其疗效并不能达到最大化,但即便如此,克唑替尼也带来了很好的疗效。通过 ...
慢性肝病(CLD)是与高死亡率相关的重大且被低估的公共卫生负担。全世界有8.44亿人患有慢性肝病,每年高达200万人的死亡率。慢性肝病进展为肝纤维化、终末期肝硬化、肝功能衰竭、肝细胞癌,与患者发病率增加、住院频率和生活质量恶化有着密切联系。血小 ...
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