2015年,PROFILE 1014首次研究结果表明,口服小分子ALK抑制剂在ALK重排阳性NSCLC患者中的疗效明显优于铂类+培美曲赛联合化疗。主要研究终点为PFS, 克唑替尼 组的PFS明显优于化疗组(HR 0.45,95% CI,P=0.001),两组PFS分别为10.9个月和7.0个月,两组 ...
ALK重排是NSCLC中研究非常活跃的靶点,针对该靶点的药物也频频诞生。从2011年第一代ALK抑制剂克唑替尼获批,到目前为止,全球范围内已经批准了三代的ALK TKI用于晚期ALK阳性NSCLC的治疗。包括第一代药物克唑替尼;第二代药物塞瑞替尼、阿来替尼和 布加替尼 ...
新一代TPO受体激动剂苏可欣(阿伐曲泊帕)是美国FDA获批治疗慢性肝病相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂。目前,阿伐曲泊帕已成为肝病相关指南推荐的升血小板药物,且被批准用于慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的患者在围手术期使用。 ...
克唑替尼 属于靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂,是美国食品和药物管理局、批准的首个用于治疗ALK + 非小细胞肺癌(NSCLC)的ALK抑制剂。克唑替尼可抑制ALK、c-MET/肝细胞生长因子受体和 ROS受体酪氨酸激酶及其致癌变体,并且通过抑制ALK酪氨酸激酶的磷酸化阻断 ...
地拉罗司 ,西药名。常用剂型有分散片等。为免疫系统用药。用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ,适用于两岁以上儿童及成人服用。 用法用量 地拉罗司分散片:建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士 ...
拉帕替尼 就是一种针对乳腺癌的靶向抑制剂,拉帕替尼主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼主要是通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导,来控制细胞基因表达的改变,从而抑制或杀死肿瘤细胞。2007年3月14日,美国食品药品 ...
索拉非尼 具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。作为被批准用于肝癌治疗的靶向药物,索拉菲尼在多项研究中 ...
手术治疗是早中期肺癌治疗的主要手段,然而,很大一部分患者即使接受手术切除术后仍会出现复发。新辅助与辅助治疗是进一步改善患者长期生存的重要手段。随着ADAURA研究的巨大成功,在IB-IIIB (T3N2)期EGFRm NSCLC患者中, 奥西替尼 辅助治疗显著降低80%疾病 ...
拉罗替尼 是一种高效、高度选择性和具有中枢神经系统(CNS)活性的欧洲药品管理局(EMA)和FDA批准的TRK抑制剂。2018年11月26日,美FDA已批准了拉罗替尼用于NTRK基因(包括NTRK1、NTRK2、NTRK3)融合的实体肿瘤成人及儿童患者。这是全球首个获批上市的 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。 ...
一款广谱抗实体肿瘤药- 拉罗替尼 (Larotrectinib,商品名Vitrakvi)。美国FDA曾于2018年11月26日,批准该药用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤(不限癌种)。NTRK融合在肺癌,结肠直肠癌,胰腺癌,乳腺癌,黑色素瘤等实体瘤或 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)自问世以来就备受青睐,这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障;可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性;同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能 ...
肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤,非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌类型的80%~85%。表皮生长因子受体(EGFR)是NSCLC最常见的驱动突变基因,NCCN、CSCO等指南将包含吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼、阿美替尼在内的一、二、三代 ...
依鲁替尼 是BTK(Brutonstyrosine kinase布鲁顿氏酪氨酸激酶)抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞 ...
尼拉帕尼 联合纳武利尤单抗或尼拉帕尼联合伊匹木单抗治疗铂类敏感晚期胰腺癌患者的疗效和安全性如何?为晚期胰腺癌患者建立终身化疗的替代方案现已被提出,用以解决化疗耐药性和累积毒性。聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂在这种情况下显示出有效性,而同 ...
慢性淋巴细胞白血病(CLL)的高发病率,备受欧美血液学界的关注,愈来愈多研究者们开始向分子信号通道领域进军,试图从分子水平发现CLL更多秘密。其中B细胞受体(B-cell receptors,BCR)信号通道的研究卓有成效。 依鲁替尼 是一种化疗药,又名为伊 ...
一直以来,PFS和OS都是评价抗肿瘤药疗效最常用的两大指标。晚期肿瘤作为很难治愈的疾病,治疗目标非常明确:既要活得长,又要活得好,这是临床诊疗的共识。既然OS那么重要,为什么目前所有铂敏感复发卵巢癌维持治疗研究的主要研究终点均是PFS,OS仅是次要研 ...
在 韦立得 获批之前,我国批准上市的有5个慢性乙肝抗病毒核苷类药物,分别是:拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定、恩替卡韦、富马酸替诺福韦酯(TDF)。其中TDF于2013年在我国获批上市。这5种药效果都不错,但应用一定时间可能会出现耐药性和副作用。 ...
乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤性疾病,乳腺癌主要是由于乳腺组织出现低分化改变所导致的。乳腺癌可能会见于中老年女性,而青年女性的发病率也在逐渐上升,这种疾病的发生可能和心情抑郁有很大的关系,而且乳腺组织内如果出现结节和增生等情况,也可能会诱 ...
多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围,是一种恶性浆细胞病,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。多发性骨髓瘤常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、贫血、肾脏损害。由于正常免疫球蛋白的生成受抑,因此容 ...
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