罗氏集团宣布正在进行的III期IMspire150研究达到了其无进展生存期(PFS)的主要终点，该研究针对先前未经治疗的BRAFV600突变阳性的晚期黑色素瘤患者。研究表明，与安慰剂加考比替尼(Cotellic)和 维莫非尼 相比，阿替利珠单抗(Tecentriq)联合维莫非尼(Zelboraf ...
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服MEK抑制剂Cobimetinib(Cotellic)用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。Cobimetinib是一种MEK1和MEK2的口服抑 ...
依维莫司 的适应症 1、既往接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者； 2、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤（PNET）成人患者；不需要立即手术的，结节性硬化症（TS ...
研究人员在报告中指出，至今国外有关指南推荐预防HBV母婴传播的抗病毒药物均为TDF，而未推荐 TAF 。特别是2022年亚太肝病学会（APASL）和2020年世界卫生组织（WHO）颁布的预防HBV母婴传播指南只推荐TDF，而未推荐TAF。 众所周知，TAF于2016年获得美 ...
在慢性乙型肝炎（CHB）长期抗病毒治疗的过程中，药物安全性一直是广大临床医生们关注的重点问题之一。富马酸替诺福韦酯（TDF）与富马酸丙酚替诺福韦（ TAF ）都是替诺福韦（TFV）的前体药物，二者均被国内外指南推荐作为CHB患者的一线抗病毒治疗药物。 ...
在慢性乙型肝炎(CHB)患者中，与富马酸替诺福韦酯(TDF)相比，富马酸丙酚替诺福韦( TAF )具有较高的血浆稳定性，导致更少的肾脏不良事件。近日，来自于加拿大的学者发表于Journal of Viral Hepatitis 的一项研究就TAF在真实世界中对肾功能受损或未受损的患者的 ...
一项研究比较了真实世界ALK重排人群中 克唑替尼 序贯阿来替尼和一线使用阿来替尼的疗效，结果引人瞩目。ALK基因融合在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率约为3%-5%，近年来靶向药物的不断发展明显延长了患者的生存期，因此，ALK融合又被称为“钻石突变”。其 ...
丙肝和乙肝是两种常见的病毒性肝炎，对于乙肝，大部分人并不陌生，这与国内大规模接种乙肝疫苗有关。而对于丙肝，大部分人会一头雾水。据了解，与乙肝一样，丙肝也具有传染性，但由于丙肝比较复杂，目前并无预防疫苗上市。但随着现代医学的不断发展和进步， ...
考比替尼 Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细 ...
丙肝是病毒性肝炎的一种，其发病初期并无明显症状，导致很多患者对于自己的病情全然不知，也会因此而错过最佳治疗时间。当丙肝患者没有及时治疗时，后果严重。此前，有数据显示，30%的患者可能在感染20年左右发展为肝硬化和肝衰竭，1%-5%的患者会发展为肝癌 ...
MET扩增在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中是一种罕见的、潜在的可靶向的主要致癌因素。研究表明，MET 14外显子跳跃突变的肺癌患者对MET抑制剂的药物反应并不受MET基因缺失或扩增的影响，但也有研究表明，高水平MET扩增提高了酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 客观缓 ...
考比替尼 是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 考比替尼 ...
瑞格非尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为 ...
维罗非尼/ 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂，其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。 下文介绍阿替利珠单 ...
原发性肝癌是中国常见恶性肿瘤，发病率占所有恶性肿瘤的第四位，死亡率为第二位，新发病例和死亡病例占全世界的50%以上，严重影响了国民的生命健康。国家卫健委为提高中国肝癌诊疗水平，自2011年起定期发布《原发性肝癌诊疗指南》（以下简称《指南》）， ...
在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8 ...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中 ...
近日，一项发表在Therapeutic Advances in Medical Oncology杂志的LIBRETTO-321临床试验[1]公布了最新结果，研究显示，强效高选择性RET抑制剂 塞普替尼 在晚期重排转染(RET)突变的甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌(TC)中国患者中具有持久的抗肿瘤活性 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 cMET 受体的表达和激活与人类胰腺癌的 ...
阿伐曲泊帕 是第二代血小板生成素受体激动剂，目前已获FDA批准上市的TPO受体激动剂包括罗米司亭、艾曲泊帕、阿伐曲泊帕、芦曲泊帕。此外，中国自主研发的小分子TPO受体激动剂海曲泊帕已于2021年6月批准上市。 阿伐曲泊帕 主要经肝药酶CYP2C9和CYP3 ...
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