来那替尼 （Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的 ...
吉三代 ，是吉利德三代产品的缩称，由吉利德公司研发、于2016年6月获批上市，因其对丙型肝炎（HPV）接近100%的治愈率而闻名全球。吉三代，商品名为伊柯鲁沙/丙通沙，2016年6月由美国吉利德公司原研生产上市，是一种丙肝抗病毒治疗药物，被大家统称为“ ...
达拉菲尼 是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 在我国，帕博西尼获批用于 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。已经发现PIK3CA中的激活 ...
艾曲波帕 是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂，临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。 目前， 艾曲波帕 已获全球100多个国家批准，用于慢性免疫（特发 ...
舒尼替尼 （国内俗称：索坦）是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 舒尼替尼 主要通过抑制肿瘤新生血管发挥 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
Midostaurin 米哚妥林 是多重酪氨酸激酶受体的抑制药，美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予Midostaurin米哚妥林与其他化学治疗(化疗)药联用，治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位，并给予快速通道审评的待遇。 AML：患者在 ...
乐伐替尼 （Lenvatinib）又称仑伐替尼、乐卫玛，是近十年来肝癌一线治疗的重要突破。 乐伐替尼 具有多靶点受体酪氨酸激酶抑制效果，可以抑制VEGFR2和VEGFR3(血管内皮生长因子受体)，阻止肿瘤病理性血管生成，抑制肿瘤生长和病情进展。其出色的抗癌疗效 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿昔替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进 ...
维奈托克 （venetoclax）由美国艾伯维（AbbVie）公司和瑞士罗氏（Roche）公司合作研发,是首款靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药物。于2015年获得美国FDA颁发的“突破性药物”称号,2016年在美国获准上市。 急性髓性白血病（AML）诊断的中位年 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中，包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、神经内分泌癌，非小细胞肺癌 ...
瑞戈非尼 是 一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，结构与索拉非尼相似，能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，包括：血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET，原癌基因c-RAF、c-Kit，丝 ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 2022年NCCN乳腺癌 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性； ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续 ...
索托拉西布 （sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG ...
帕博西尼 已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种，这种药物能够破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 ...
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