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曲格列汀/曲格列丁(Trelagliptin)作用机理与注意事项

曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。　　曲格列汀（Zafatek）的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-29 09:36:31

阿普斯特(Apremilast)可治疗多种炎症性皮肤病？

阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，由美国Celgene公司开发。2003年在治疗哮喘临床试验中，发现其具有抗炎作用，同时在受试者血液中检测到肿瘤坏死因子（TNF）α水平下降，故转而研究TNF-α驱动的疾病。　　由于银屑病发病机制与TNF-α密切 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-29 09:32:30

巴瑞克替尼/巴瑞替尼(baricitinib)治疗类风湿性关节炎功效和注意

巴瑞克替尼是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等。　　在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-29 09:22:47

非布司他/非布索坦(febuxostat)治疗心血管安全性如何？

非布司他是一种口服的非嘌呤选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，2008年5月首先在欧洲被批准用于治疗痛风患者的慢性高尿酸血症。2009年2月13日被美国FDA批准用于治疗痛风。　　近年来，针对非布司他是否会增加患者心血管事件风险的问题，美国FDA多次发布安全警示， ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-29 09:17:56

尼达尼布(nintednib)对肺间质纤维化效果如何？

尼达尼布（Nintedanib，BIBF 1120）德国勃林格殷格翰公司研发的口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。　　肺间质纤维化是一种以肺功能进行 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-29 09:11:37

吡非尼酮/艾思瑞(pirfenidone)的药代动力学与不良反应？

吡非尼酮是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物，属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿，不溶于水，分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个，也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化（IPF）适应症的治疗药物。　　吡非尼酮的 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-29 09:07:56

曲美替尼/迈吉宁(Trametinib)对不可切除或转移性黑色素瘤有何效

曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。　　曲美替尼治疗伴有BRAF V600E或V ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 16:34:16

维罗非尼/维莫非尼(Vemurafenib)对黑色素瘤患者有什么效果？

维罗非尼为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。　　Trial 1是一项国际性的、开放标签的随机对照试验，试验对象是675名未经治疗的BRAF V600E突变阳性不能切除或转移性黑 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 16:28:40

米托坦/密妥坦(mitotane)用药说明及注意事项

米托坦是DDT（二氯二苯基三氯乙烷）的同分异构体，被发现可引起狗的肾上腺萎缩，后来发展成为晚期或转移性肾上腺皮质癌的抗肿瘤药物。米托坦直接对肾上腺组织起毒性作用，并通过抑制胆固醇酯化的甾醇-O-酰基转移酶（SOAT）活性而发挥作用。　　1970年，米 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 16:23:13

帕唑帕尼/培唑帕尼(pazopatinib)使用时需要注意什么？

帕唑帕尼是一种激酶抑制剂，适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。（以及软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治疗。）　　帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 16:16:32

康奈非尼/恩考芬尼(encorafenib)作用机制是怎样的？

康奈非尼是一种激酶抑制剂，与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，如通过FDA批准的检测所检测到的。　　康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 16:09:48

厄达替尼(BALVERSA/Erdafitinib)对膀胱癌患者有何效果？

厄达替尼（erdafitinib)是一种每日一次的口服FGFR激酶抑制剂，经美国FDA批准用于治疗具有易感FGFR3或FGFR2基因改变且在至少一条线期间或之后有进展的局部晚期或mUC成人含铂化疗，包括新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。　　厄达替尼获批是基于一项II期临 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 16:01:52

安杂鲁胺/恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗时注意事项有哪些？

2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对）前列腺癌（mCSPC ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:56:59

阿比特龙/泽珂(abiraterone)用于治疗前列腺癌效果如何？

阿比特龙（商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。　　奥拉帕利联合阿比特龙，在 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:51:28

阿西替尼/阿昔替尼(Axitinib)二线治疗晚期肾癌有何效果？

阿昔替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能一直MET，比如卡博替尼）。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:26:21

舒尼替尼/索坦(sunitinib)治疗肾癌的安全性如何？

舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制肿瘤新生血管发挥治疗效果。自从2006年被美国食品与药品管理局（Food And Drug Administration,FDA）批准上市以来，舒尼替尼就成为转移性肾细胞癌（metastatic renal cell carcinoma,mRCC）的一线治疗药 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:20:19

乐伐替尼/仑伐替尼(Lenvatinib)对甲状腺癌和肾细胞癌有何效果？

乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:13:33

索拉非尼/索拉菲尼(Sorafenib)能有效延长肝癌患者的总体生存时间

索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。　　 ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:07:30

瑞戈非尼/瑞格非尼(regorafenib)治疗肝细胞癌效果如何？

瑞格菲尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂，能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外，该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT,RET, ...

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作者：康必行-小海时间：2022-09-28 15:01:51