普拉替尼 为受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，可选择性抑制RET激酶活性，可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET（野生型和多种突变型）的细胞增殖。 近年来肺癌发病率在中国持续增长。据报道，中国在2018 ...
2018年11月26日，美国FDA批准靶向药物 拉罗替尼 larotrectinib（商品名：Vitrakvi）上市，用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。 在 ...
Entrectinib（ 恩曲替尼 ）胶囊获国家药监局批准上市，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶基因（NTRK）融合阳性局部晚期或转移性实体瘤。它主要是用于治疗成人及12岁以上儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性 ...
波齐替尼 （Poziotinib）是一种专门针对EGFR/HER2外显子20插入突变的靶向药。2021年3月13日，美FDA已授予波齐替尼（poziotinib）快速通道资格认定，用于先前接受过治疗的HER2外显子20突变NSCLC患者。 此次授予是基于一项在2021年欧洲医学肿瘤学会（ESMO ...
索托拉西布 针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFEN IB)是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。达拉菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。 一项回顾性研究评估了韩国三星医疗中心ATC患者采用多模式治疗的 ...
塞尔帕替尼 （selpercatinib）LOXO-292是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。用于治疗3种癌症：成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或 ...
卡博替尼 （CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），并具有 ...
卡马替尼 （Tabrecta）已获得FDA的常规批准，用于治疗经FDA批准用于MET外显子14跳跃的突变的成年转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该决定是基于2022年5月的2期GEOMETRY mono-1试验(NCT02414139)的初步结果。 初治人群中使用 卡马替尼 ORR为67.9%（95%CI ...
吉非替尼 （Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI，属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者， ...
作为一款划时代的三代EGFR TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）， 奥希替尼 给无数的非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了长生存的福音。目前，国内外指南均已将奥希替尼作为EGFR突变阳性晚期NSCLC一线治疗的小分子靶向药。 奥希替尼 获批一线，最重要 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)是一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。 EVAN研究是全球第一个术后辅助靶向治疗取得OS阳性结果的研究，且 ...
布吉他滨 （商品名ALUNBRIG）由武田制药子公司Ariad研发，最早于2017年4月获FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的NSCLC患者；2020年5月获美国FDA批准一线治疗ALK阳性转移性NSCLC成人患者。 FDA批准 布吉他滨 一线 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂，适用于非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。 克唑替尼是目前国内唯一上市的ALD抑制剂,对ALK融合基因阳性晚期NSCLC的有效率为65%~74%,无进展生存时间(PFS)为7.7~10.9个月。有研 ...
劳拉替尼 是一款选择性三代TKI药物，该药对目前已知的耐药机制具有广泛的覆盖效应，且具有较好的入颅脑的效果。 在一项全球1/2期临床研究中， 劳拉替尼 治疗初治以及克唑替尼耐药、二代药物耐药的晚期非小细胞肺癌患者展现出了良好的抗肿瘤效应，并被批 ...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michael reaction），不可逆地抑制该 ...
卡马替尼 （INC280）是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。 卡马替尼 （Capmatinib，INC280）是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,JNK2,J ...
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