拉帕替尼 (lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C。 拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导致过度 ...
2018年7月31日,中国食品药品监督管理总局(CFDA)正式批准国内首款CDK4/6抑制剂— 帕博西尼 (中文商品名:爱博新,英文名:Ibrance)上市。用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用 ...
去纤苷 (Defibrotide,产于意大利)是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。近年来,多个临床研究结果说明去纤苷是预防和治疗HVOD安全有效的药物。去纤苷是目前公认的治疗造血干细胞移植(HSCT)后肝静脉闭塞病(HVOD)最有前景的新药。基于其 ...
安必素 为注射用两性霉素B脂质体,1990年在欧洲首次上市,是世界上首个药物脂质体制剂。在全球二十几个国家和地区上市,可用于患有深部真菌感染的患者。 安必素(AmBisome)在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上,与两性霉素B的去氧胆酸盐(AmB-D) ...
2020年8月26日,国家药品监督管理局(NMPA)批准 普乐沙福 注射液联合G-CSF用于多发性骨髓瘤(MM)患者动员造血干细胞(HSC)进入外周血,以便于完成HSC采集与自体移植。普乐沙福最早在欧美获批,联合G-CSF用于接受自体造血干细胞移植(ASCT)的非霍奇金淋巴瘤 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免疫调 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)作为一种Michael受体,可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤 ...
罗米司亭 是一种Fc肽融合蛋白(肽类抗体药物),通过TPO受体使血小板生成增加。罗米司亭每周皮下注射一次,在HSCT中极为方便,尤其是在肠道GvHD患者中。 在一项1/2期多中心单臂开放试验中,研究了 罗米司亭 对异基因HSCT后输血依赖性血小板减少患者的安 ...
阿伐曲泊帕 是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体(TPO-R)激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的产生。 血小 ...
艾曲波帕 片REVOLADE是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。 艾曲波帕是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂,临床 ...
2016年11月29日下午, 普纳替尼 被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售,用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)。 在PACE试验中评估 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。 RATIFY实验从13个AML协作组(225个地点)共招募了3277名初诊FLT3-ITD或FLT3-TKD A ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。 对诱导化疗不耐受或未经治首次复发的FLT3突变AML(FLT3 ...
维奈托克 ——中国首个BCL-2抑制剂获批上市,为不适用于强诱导化疗的急性髓系白血病(AML)患者带来了全新的治愈希望。 MURANO研究的前期分析结果显示,固定时间的 维奈托克 (Venetoclax,Ven)联合利妥昔单抗(VenR)方案较苯达莫司汀联合利妥昔单抗( ...
伊马替尼 (酪氨酸激酶抑制剂)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。在血液病临床上主要用于治疗慢性髓性白血病。 作为靶向药物研发的经典案例之一,伊马替尼的成功对于部分患者来说就如同神一样的存在,给深受疾病困扰的人 ...
作为二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI), 达沙替尼 在慢性粒细胞白血病(简称慢粒)中作为一线、二线或三线及以上治疗均有较好疗效。 胸腔积液是达沙替尼的常见非血液学不良反应,严重时会导致胸闷、呼吸困难等症状,降低了患者的治疗依从性和生活质量,从而 ...
泊马度胺 是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物,通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用,可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡,同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 泊马度胺是第3代IMiD,结构与沙利度胺和来那度 ...
Alkeran( 马法兰 )本品可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组 ...
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