阿法替尼 是新一代口服小分子TKI,是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患者延 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者,通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR),HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。 NALA(NCT01808573)是 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种细胞内激酶抑制剂,它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外,来那替尼降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路,并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。 ExteNET ...
考比替尼 (卡比替尼)是一种小分子MEK抑制剂,MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活,考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。 威罗非尼联合 考比替尼 治 ...
艾曲波帕 /利复凝(ELTROMBOPAG)由一种叫做eltrombopag的活性物质组成,是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过诱导骨髓干细胞的增殖来帮助增加血细胞的生成。艾曲波帕以片剂形式提供,供口服。该药的推荐剂量是每天一次空腹服用50毫克药片。 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 接 ...
艾曲波帕 /利复凝(ELTROMBOPAG)是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,于2008年在美国上市,最初用于治疗免疫性血小板减少症(ITP);后经过临床试验,证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞的 ...
舒尼替尼 是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ) ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病( ...
曲格列汀 作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。 曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激 ...
帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 FDA于2013年4月授予palbociclib治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑 ...
雷莫芦单抗 是一种血管生成抑制剂,由美国礼来制药研发生产,于2014年4月获FDA批准上市,用于癌症不能手术切除(不可切除),以及用于经含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散(转移)的患者。 它是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体2拮抗剂,通过特异性结 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 在 ...
阿比特龙 用于治疗前列腺癌,通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生,以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成,因此通常使用低剂量类固醇来预 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)是一种用于治疗患有以下疾病的成人的口服处方药:1.新诊断出患有某种类型的急性髓性白血病(AML),并与某些化疗药物联合使用。您的医生将进行测试以确保RYDAPT适合您。2.具有侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、系统性肥大 ...
拉罗替尼 是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物,也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。NTRK基因可与其他基因融合,产生异常蛋白(TRK融合蛋白),进而促进肿瘤的生长和扩散。利用这一特点,拉罗替尼可以精 ...
2019年8月31日,国家药品监督管理局(NMPA)正式批准 泰瑞沙 用于EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。泰瑞沙,这个对中国肺癌患者极其重要的靶向药物终于修成正果,迈进了一线治疗。 招募556位肺癌患者,都有EGFR敏感突变,随机分成两组: ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月,维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准,用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗,或者年龄75岁及以上 ...
奥希替尼 (中文商品名泰瑞沙)作为第三代口服、不可逆EGFR靶向药物,早在2017年3月就在国内获批成为二线治疗药物,创造了进口药上市速度的记录,也是目前唯一纳入中国医保的三代EGFR-TKI药物。 本次奥希替尼获批一线治疗,主要是基于FLAURA研究。FLAURA ...
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