康奈非尼 /恩考芬尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定 ...
表皮生长因子受体（EGFR）表达于正常细胞和癌细胞的表面。在一些肿瘤细胞中，不论EGFR为何种突变状态，通过这些受体传到的信号对肿瘤细胞的生存和增殖具有一定的作用。 厄洛替尼 （Erlotinib）可逆的抑制EGFR激酶的活性，阻止酪氨酸相关受体的自身磷酸化 ...
帕唑帕尼 是一种多激酶抑制剂，靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。 软组织肉瘤是一组异质性极强的间叶组织来源的恶性肿瘤，约40%的患者发病时年龄 ...
仑伐替尼曾被称为E7080/ 乐伐替尼 ，英文名Lenvatinib，大众都习惯称之为乐伐替尼。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。2018年9月，乐伐替尼获得CFDA批准进入中国，从此打破索拉非尼上市10年的 ...
当替诺福韦（TFV）接上丙酚（Ala），使其成为丙酚替诺福韦，不仅增了其口服生物利用度，而且可以直接靶向肝细胞，在提高肝细胞内抗病毒效果的同时，大大减少了经肾脏代谢的负担，产物为 TAF 。 在血液循环中，TAF和TDF的根本区别在于，TDF在血液中经 ...
多吉美 /索拉非尼(SORAFENIB)是一种用于肝癌，肾癌和甲状腺癌患者的口服抗癌药物，目前已经在全球超过100个国家获得批准。体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF，BRAF，V600EBRAF，c-Kit，FLT-3和肿瘤 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
吉三代 （伊柯鲁沙Epclusa）是美国吉利德公司又一个以索非布韦为骨架的丙肝直接抗病毒药，是由索非布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦(Velpatasvir,VEL)100mg组成的复合片剂(SOF/VEL)。吉三代是全球首个，也是唯一一个全口服、泛基因型、单一片剂的丙 ...
多吉美 /索拉非尼(SORAFENIB)是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF,BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT,FLT-3,RET,VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,和PDGFR-?)。这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和 ...
Lorlatinib（商品名：LORBRENA） 劳拉替尼 是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）、 ...
厄达替尼 （erdafitinib)是一种每日一次的口服FGFR激酶抑制剂，经美国FDA批准用于治疗具有易感FGFR3或FGFR2基因改变且在至少一条线期间或之后有进展的局部晚期或mUC成人含铂化疗，包括新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。根据FDA批准的BALVERSA伴随诊断选择患 ...
LUMAKRAS(Sotorasib) 索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRAS G12C共价抑制剂，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的KRAS p.G12C突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白 ...
恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 一 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。索托拉西布(sotorasib)药物能够诱发促炎 ...
DUO研究是一项全球多中心、随机对照、III期临床试验，共纳入319例复发/难治CLL/SLL患者，平均年龄为69岁。按照1:1比例随机分至两组，分别接受PI3Kγ/δ抑制剂 杜韦利西布 单药（n=160）或CD20单抗ofatumumab单药（n=159）治疗。在两组患者中，Rai分期为I ...
Copiktra(duvelisib， 杜韦利西布 )作为PI3Kγ/δ双重抑制剂，具有阻滞恶性B细胞生长和增殖的作用，进而在CLL/SLL的治疗中显示出不俗疗效。美国食品和药物管理局定期批准杜韦利西布（COPIKTRA，Verastem，Inc。）用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL的长期生存获益提 ...
阿比特龙 ，发育代号CB-7598，也称为17-（3-吡啶基）雄甾-5,16-二烯-3β-醇，是合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，阿比特龙的酯和前药。 前列腺癌是全球男性第二大常见癌症，大多数晚期前列腺癌患者在接受雄激素剥夺疗法（AD ...
在一项韩国研究小组进行的2期试验中，研究者评估了 罗米司亭 在既往接受过免疫抑制治疗的再生障碍性贫血患者中的活性和安全性。该研究（NCT02094417）是一项开放标签、2期研随机研究，包括随机、平行、剂量确定和扩展部分。符合条件的患者年龄≥19岁，血 ...
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