依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)一种新型口服的mTOR抑制剂。依维莫司的作用具体表现为：直接作用于血管内皮细胞的mTOR，抑制血管内皮细胞增殖进而抑制肿瘤中的血管生成;抑制mTOR导致下游底物核糖体蛋白S6激酶β1(简称S6K1）和4E结合蛋白1（简称4E-BP1）的 ...
托法替布 是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括 ...
吡非尼酮 （Pirfenidone，PFD）的化学式为5甲基-1-苯基-2-1氢吡啶酮，是一种生物合成分子，可下调转化生长因子（TGF）-β和肿瘤坏死因子（TNF）-α，抗炎抗纤维化，抑制胶原合成，减少成纤维细胞增殖。 研究表明， 吡非尼酮 可通过下调纤维化生长因子的 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR抑制剂（雷帕霉素哺乳动物靶点），PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 2017年6月22日，FDA批准 曲美替尼 ...
培唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼适用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晩期 ...
帕唑帕尼 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR–α、PDGFR-β；成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、FGFR-3；细胞因子受体（Kit）；白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（I ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)为一种口服多激酶抑制剂，作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。目前，瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治 ...
维罗非尼 为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。 一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研究1)评估了 维罗非尼 的有效性，675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随机口服本品(960mg，一日2次)或注射达 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生 ...
维奈托克 Venclexta的活性药物成分为Venetoclax，这是一种口服B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，Venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。Gazyva活性药物成分为Obinutuzumab，这是首个糖基 ...
慢性丙型肝炎是感染丙肝病毒(HCV)所致。丙肝病毒是一种小RNA病毒，分类为黄病毒科肝病毒属。由于肝脏的巨大代偿能力，大部分人感染丙肝病毒后没有任何症状，常常偶然在体检时发现，或者很多年后出现不适症状时才发现。大约85%的人在感染丙肝病毒后发展成 ...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。 肾上腺皮质癌是源 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(DOPTELET)是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），也是复星医药引进的首个小分子创新药。作为国内首款针对慢性肝病（CLD）相关血小板减少症的治疗药物，阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(DOPTELET)由于代谢需要尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）和UGT1A3参与，可能会导致肝功能受损。在其慢性肝病研究中也出现了肝功能失代偿比例高于安慰剂组的情况。同为TPO受体激动剂的阿伐曲泊帕，其经CYP2C9和CYP3A4代谢，无 ...
伊布替尼(又常译为： 依鲁替尼 )是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL)，2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血 ...
康奈非尼 /恩考芬尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM ...
依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素的衍生物，作用于mTOR靶点，在感受营养信号、调节细胞生长与增殖中起着至关重要的作用，可在多种因素的活化下参与基因转录、蛋白质翻译、核糖体生物合成、细胞凋亡等多种生物学功能。mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相 ...
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