尼拉帕利 是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,其可与PARP结合,抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离,从而阻断后续的DNA修复过程,发挥抗肿瘤作用。药代动力学研究显示,尼拉帕利在体内的生物利用度高,达73%,半衰期为36个 ...
波齐替尼 / 波奇替尼 (POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂,该药品主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波齐替尼(波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信 ...
恩杂鲁胺 是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂,可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。可改善去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期。对于转移性、雄激素敏感性前列腺癌患者,目前尚不清楚在睾酮抑制治疗(既往有或无多西他赛)中加入恩杂 ...
波齐替尼 / 波奇替尼 (POZIOTINIB)是一种广谱抑制剂,能够治疗多种癌症,临床数据表明,波齐替尼对HER受体有着突出的抑制效果,是现有大多数药物的几十倍甚至更多,目前波齐替尼正在进行乳腺癌、肺癌以及头颈癌等多种癌症的临床研究,是癌症治疗领域一 ...
Keytruda是一款代表性的PD-1抗体,也是我们大家都非常熟悉的药物,俗称K药。 阿西替尼 是一款VEGFR抑制剂,可以选择性抑制肿瘤的新血管生成,减少肿瘤的生长和转移。PD-1抗体备受瞩目,引领着肿瘤癌症治疗领域的变革,但对大部分肿瘤来说,单药治疗的有 ...
舒尼替尼 是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂,具有双重抗肿瘤效应,可抗血管生成和抗肿瘤增殖,国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。舒尼替尼2006年被批准用于治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤。2011年又获美国FDA ...
仑伐替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,也可抑制成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET等与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK。 (一 ...
呲仑帕奈 / 卫克泰 (PERAMPANEL)是非竞争性AMPA受体拮抗剂,可降低谷氨酸介导的突触后兴奋,是治疗难治性癫痫持续状态(RSE)有效的潜在药物。在苯二氮卓类耐药的SE动物模型中,当γ氨基丁酸能神经元抑制下降、AMPA受体亚基比例发生变化时,吡仑帕奈可 ...
呲仑帕奈 / 卫克泰 (PERAMPANEL)是第三代新型抗癫痫药,其上市后已经在许多国家用于治疗各种儿童难治性癫痫,并取得较好的疗效,癫痫是儿童最常见的神经系统疾病,患病率在3%~9%。约有1/3的患者在规范的抗癫痫药物治疗后,病情仍然难以得到有效的控制,这类 ...
一项国际多中心、随机对照临床试验(SORAMIC),研究评估了 索拉非尼 联合或不联合选择性体内放射治疗(SIRT)治疗晚期HCC患者的临床疗效及安全性。结果表明,与索拉非尼相比,SIRT+索拉非尼可以提高患者的生存率;不过,SIRT对部分HCC患者肝功能造成的 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)单药疗法在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中显示了有临床意义的抗肿瘤活性和耐受性,在38例可评估的患者中,8例(21%)经盲法独立中心复查证实为部分缓解,32例(84%)证实疾病控制。新数据结果令人鼓舞,小分子抑制剂对 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂,是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药。用于治疗携带特定的KRAS基因突变(KRAS-G12C),且用过至少一次其他药物(比如化疗、免疫疗法)的晚期非小细胞肺癌患者。 ...
来那替尼 (Niratinib)是由Puma Biotechnology研发,2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品,用以减少疾病复 ...
哌柏西利 (爱博新)为CDK4/6抑制剂,抑制CDK4/6-Cyclin D1复合物的活性,阻止肿瘤细胞通过G1-S期的限制点,阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞增殖。2018年7月31日哌柏西利(爱博新)已经在中国上市,为ER+/HER2-晚期乳腺癌的治疗带来新选择,成为中国患者的 ...
Palbociclib( 帕博西尼 )已经在很多国家批准用于晚期乳腺癌的治疗。这类药属于一类被称为CDK4/6抑制剂的药物,可以破坏癌细胞的增殖。帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的一种药物,作为口服治疗药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单 ...
艾曲波帕 由英国葛兰素史克公司研发并于2008年11月获得美国FDA批准在美国上市。艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。艾曲波帕只应用于有ITP ...
阿卡替尼 (CALQUENCE)是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年,FDA批准阿卡替尼上市,其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者;2019年,基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研 ...
阿卡替尼 (CALQUENCE)是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中 ...
普纳替尼 (Ponatinib),是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是KRAS的抑制剂G12C系列,一种肿瘤限制性,突变致癌形式的RAS GTP酶,KRAS。索托拉西布与KRAS的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键G12C系列,将蛋白质锁定在非活性状态,以防止下游信号传导而不影响野生型KRAS。索托拉西布阻 ...
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