一项有效的口服多激酶抑制剂的 瑞格菲尼 (BAY 73-4506)的II期试验结果表明，使用瑞格菲尼治疗导致转移性肾脏患者的部分缓解率为31%，稳定率为50%细胞癌(RCC)。 研究中，常见的是3级药物相关副反应，大多数是手及足部的皮肤反应(16名患者， 33%)、腹 ...
瑞格菲尼 是一种口服激酶抑制剂，能阻断VEGFR1-3，Tie-2，Raf-1、BRAF、BRAFV600，KIT,RET,PDGFR和FGFR.FDA已正式审批瑞格菲尼Regorafenib（Stivarga,拜耳制药）用于肝癌的二线治疗，用于治疗接受过索拉非尼（多吉美）停止响应的肝癌患者。 这个审 ...
2015年3月26日，日本制药巨头武田（Takeda）宣布，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate, 曲格列汀 琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通 ...
Trelagliptin（ 曲格列汀 ）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素 ...
达克替尼 是NSCLC治疗领域一个新的靶向药物。是由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs,可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFRT790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的 ...
达克替尼 是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。达克替尼 ...
维奈克拉 (Venetoclax)是一种口服BCL2拮抗剂，获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓系白血病。用维奈克拉对表达野生型或突变CXCR4的MYD88突变WM细胞进行体外治疗可触发细胞凋亡，并使细胞对包括BTK抑制剂在内的各种化疗药物敏感。在一项前瞻性I ...
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长， 色瑞替尼 以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展 ...
色瑞替尼 为高选择、高效、口服二代ALK抑制剂，根据1期研究出色的安全性和有效性数据，2014年4月FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性NSCLC. 1期剂量爬坡ASCEND-1研究，纳入ALK阳性（FISH确认）晚期局部晚期或转移性NSCLC,PS评分0~2分 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)是一类肺癌罕见亚型，具有特别的表征以及多种治疗选择，包括选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。目前关于真实世界中后线治疗顺序的证据尚不充分，并且现有临床研究也无法反映真实世界的情形。本研究评估了 ...
在2022年第113届美国癌症研究协会年会（AACR）大会上，第三代ALK抑制剂劳拉替尼（Lorlatinib）更新报道了其对比一代药物克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的3期CROWN研究结果。 在3期CROWN研究中， 劳拉替尼 较克唑替尼显著改善初治ALK阳性晚期NSCLC ...
尼达尼布 （nintednib）是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。2020年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准维加特（尼达尼布）作为具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病（ILDs）患者的首个治疗药物。间质性 ...
吉三代 Sofosbuvir+Velpatasvir是一个以索菲布韦为骨架的丙肝直接抗病毒药，是由索菲布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦(Velpasvir,VEL)100mg组成的复合片剂(SOF/VEL)。它是全球首款，也是唯一一个全口服、泛基因型、单一片剂的丙肝治疗药，适用于治疗 ...
西多福韦 为开环核苷酸类似物，是抗巨细胞病毒(CMV)新药，对人CMV很强的抑制作用，活性是更昔洛韦(Ganciclovir)的10余倍;对其他疱疹病毒，如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I)、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头 ...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB)是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021年11 ...
维奈克拉（Venetoclax,又称 维奈托克 ），是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（B-celllymphoma2，BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物。维奈克拉主要作用是通过抑制BCL-2，来诱导肿瘤细胞凋亡。前期的临床研究数据表明，阿扎胞苷联合维奈克拉的方案比起传统 ...
万赛维 （盐酸缬更昔洛韦片）适用于高危成人肾、心、胰移植患者（供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性）巨细胞病毒（CMV）的预防。高危儿肾移植（4个月～16岁）和心脏移植（1个月～16岁）巨细胞病毒（CMV）的预防。巨细胞病毒性视网膜炎，治疗（艾滋病相关 ...
硼替佐米 是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信 ...
依鲁替尼 （Ibrutinib,IBR）是全球第一个上市的BTK抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。虽然自2016年以来，依鲁替尼已被FDA批准用于未经治疗的CLL,但它仅与苯丁酸氮芥做过比较，从未和更为强效的CIT进行对比。由于缺乏BTK抑制剂依鲁替尼和CIT、靶向治疗的比较 ...
伊布替尼 是一种口服Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂（每日一次），是美国首个获批用于既往全身治疗失败的慢性GVHD成人患者的治疗药物。慢性GVHD是异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）的一种潜在并发症，严重时甚至会危及生命。儿童患者的治疗选择有限， ...
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