乐伐替尼 是一种抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）激酶活性的激酶抑制剂。乐伐替尼除了抑制上述激酶的正常细胞功能外，还抑制包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体α（PD ...
艾代拉里斯Idelalisib/Zydelig是2014年7月23日由FDA批准的血癌新药，之后于2014年9月18日获得EMA批准上市，该药是首个(first-in-class)口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。 艾代拉里斯 被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢 ...
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一个由Astellas Pharma，Inc.（日本东京）合成和开发的吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明，该药物与ATP结合位点结合，并与F691看门残基相互作用。 吉瑞替尼 属于I型激酶抑制剂，通常不受激活环（activation loop）中突变的影 ...
2018年9月21日， 吉瑞替尼 (Gilteritinib，XOSPATA）在日本获得了上市许可，用于治疗复发或难治（R / R）FLT3突变的急性髓系白血病（AML）; 同年11月28日，美国FDA采取了同样的行动，批准了吉瑞替尼Gilteritinib在美国用于相同适应症。 这项随机的3 ...
这是一项多中心，回顾性验证研究，涉及79例卵巢癌患者，BRAC1/2基因突变（胚系或体系突变）率为21.5％。主要研究终点是曲贝替定(trabectedin)/联合合聚乙二醇脂质体阿霉素（PLD）对无进展生存期（PFS）和OS方面的功效。次要终点为trabectedin / PLD之前 ...
作为卵巢癌的重磅药物， 尼拉帕尼 最大的特点就是不管BRCA突变与否，都能给患者带来获益，已经成为美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐的PARP抑制剂之一。当然，除了疗效显着，尼拉帕尼还有一些独特优势。 兼容性好，受食物/药物的影响小：尼拉帕尼具 ...
尼拉帕利 是近几年来最成功的靶向药物之一，主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说，只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同，针对BRCA突变和不突变的患者，都能带来显着获益。得益于优异的临床数据，尼拉帕利目前已经被美国、欧 ...
恩西地平 （enasidenib）是美国已批准的口服IDH2抑制剂，用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性（R/R）AML成年患者。在临床研究中，恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平，并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。下面我们将介绍恩西地平在 ...
Yondelis（中文名： 曲贝替定 ）与DNA小沟中的鸟嘌呤结合，形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟，这一结合会诱发DNA一系列激活反应，影响多个转录因素，DNA修复途径，从而干扰细胞周期，导致细胞死亡。 2015年10月23日 | 美国FDA批准Yondelis曲贝替定( ...
来那度胺 是一种具有抗肿瘤活性的小分子化合物，临床主要用于治疗多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症。来那度胺是国内治疗多发性骨髓瘤的一线药物，而且疗效非常好，有效抑制癌症的进一步扩散和转移。FDA扩充了来那度胺联合地塞 ...
美国FDA加速批准罗氏的Rozlytrek?（Entrectinib，中文名暂定 恩曲替尼 ）上市，用于治疗携带神经营养因子受体络氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的实体瘤的成人和≥12岁的儿童患者（目前尚不清楚恩曲替尼对12岁以下儿童是否安全有效）。同 ...
美国FDA加速批准 恩曲替尼 (Entrectinib)上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。 恩曲替尼 不 ...
美国FDA已批准Revlimid（来那度胺）与利妥昔单抗（rituximab）组合疗法（R2），用于既往已接受治疗的滤泡性淋巴瘤（FL）或边缘区淋巴瘤（MZL）成人患者。值得一提的是，Revlimid（ 来那度胺 ）与利妥昔单抗（rituximab）组合疗法是首个获批治疗上述惰性 ...
自从 克唑替尼 在中国上市，它已经创造了多个“第一次”，也掀开了中国非小细胞肺癌治疗的新篇章。克唑替尼让中国临床医生第一次深刻认识了肺癌的新亚型——ALK 融合基因阳性 NSCLC。当非小细胞肺癌被看成一个整体时，其治疗进展非常缓慢；当非小细胞肺癌被 ...
氨己烯酸 （喜保宁）为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。本品作为辅助治疗，用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者，特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部分性发作)患 ...
Pemazyre（pemigatinib 培美替尼 ）是一种针对FGFR1、2和3靶点的选择性强效口服抑制剂，已在FIGHT-202中的FGFR2重排/融合的胆管癌患者中显示出有效性和安全性。2021年7月9日，国家药品监督管理局（NMPA）已经正式受理成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1/2/ ...
在临床上，对于乳腺癌转移患者，医生往往考虑尽快能为患者进行确切有效的治疗。现有的临床研究结果发现，哌柏西利联合内分泌治疗，能够有效延长患者的无进展生存期（PFS）。因此， 哌柏西利 用于一线治疗对患者的后续治疗效果实际上是有益的。 基于 PALO ...
细胞周期蛋白依赖型激酶CDK4/6抑制剂 帕博西尼 可阻断乳腺癌细胞有丝分裂周期由DNA合成前期进入DNA合成期，三项随机对照研究PALOMA-1、2、3已经证实帕博西尼＋内分泌治疗可显着改善激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者的无进展生存。不过，帕博西尼＋内分泌 ...
非小细胞肺癌患者中，BRAF 突变（包括V600E和非V600E突变）比例为6%–8%，每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF 突变患者中，V600E突变发生率最高，BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂达拉菲尼，以及双靶方案BRAF抑制剂 ...
美国FDA已受理Incyte递交的FGFR1/2/3抑制剂Pemigatinib（ 培美替尼 ）的新药上市申请（NDA）并授予了优先审评资格，用于治疗复发的FGFR2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌。值得一提的是，该在研药物早前已分别获得FDA授予的突破性疗法认定和孤儿 ...
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