康奈非尼和 比美替尼 靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,康奈非尼和比美替尼联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,联合用药在BRAFV600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤 ...
比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。MEK和KIT ...
靶向VEGF、VEGF受体和mTOR的治疗药物能改善转移性透明细胞性肾细胞癌患者的预后;在既往没有接受过治疗的转移性肾细胞癌患者中,与接受索拉菲尼治疗的患者相比, 阿西替尼 治疗虽然不能显着增加患者的无进展生存期,但阿西替尼治疗仍是安全有效的。 既往 ...
曲美替尼 Mekinist(trametinib)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1 ...
坦西莫司 (Temsirolimus)是一款由Wyeth制药公司开发,2007年5月30日获得FDA批准用作单药疗法治疗进行性肾细胞癌的靶向药。经研究表明,坦西莫司可延长肾细胞癌患者的存活期。 一项对626例无前治疗史且有因子指示预后不良的进行性肾细胞癌患者进行的临 ...
Dabrafenib( 达拉非尼 )是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。Dabrafenib抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿 ...
维罗非尼 (vemurafenib)是罗氏制药用于治疗晚期皮肤癌的新药,该药已被美国FDA批准上市,罗氏制药表示大约有一半的恶性黑色素瘤具有这种药物针对的遗传畸变特性。维罗非尼被批准的适应症包括用于治疗晚期或不能够切除(无法通过手术摘除)的黑色素瘤患者。 ...
国家药审中心(CDE)最新公示,罗氏(中国)的抗癌新药 恩曲替尼 (商品名:Rozlytrek,通用名:Entrectinib)获批临床默示许可,用于治疗携带ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌或NTRK1/2/3基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。 基于多项临 ...
奥西替尼 是第三代EGFR-TKI,可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。奥西替尼先后创造了两个历史记录:①美国FDA有史以来上市最快的抗癌药(一个药物加上临床试验,到FDA获批需要十年以上,奥西替尼仅用两年半);②创造了进口药在中国获 ...
奥西替尼 (osimertinib)是全球最新研发的一款靶向药物,该药物是由英国阿斯利康生产的第三代TKI靶向药物,主要用于治疗晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患者。这种口服EGFR抑制剂(EGFR-TKI)在临床上的效果十分显着。它对于已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC ...
奥希替尼 (9291)在临床前数据和160 mg的临床研究中显示出了对难治性软脑膜转移瘤(LM)的有希望的疗效,但标准剂量80 mg的数据有限。入选经典表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)衰竭后疑似LM的T790M阳性患者。 我们调查了13例患者(5例确诊 ...
恩曲替尼Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、AL ...
Retevmo(Selpercatinib,LOXO-292, 塞尔帕替尼 )是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂,是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示,高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移 ...
NSCLC属于肺癌的一种类型,它包括鳞癌、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌的区别在于,其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。大约占肺癌总数的80% ,大多患者采取化疗的治疗方式。临床上,非小细胞肺癌患者通常会出现发热、胸痛、气促、咳嗽、血痰等症状表现。 ...
研究为LIBRETTO-321,在国内的多家中心开展,是一项开放标签的Ⅱ期研究,纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者,其中包括RET融合阳性的NSCLC。治疗方案是 塞尔帕替尼 (Retevmo/selpercatinib)160 mg口服每日2次,28天为1个周期,用药至疾病进展、出现不 ...
近几年来,针对EGFR 突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物而言,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)是最佳的选择。这些药物分别是EGFR-TKIs 一代药物包括吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib),二代药物阿法替尼(Afatinib)。 ...
安斯泰来公司研发的急性髓性白血病药物 吉列替尼 (gilteritinib)是一种口服疗法,该药物早前被FDA批准用于治疗复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)患者群体,这一批准也使其成为了首个且唯一一个FLT3靶向制剂。2018年10月,还获得日本批准,用于FLT3突 ...
大约40%的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变,称为PIK3CA突变。这些突变与内分泌治疗,疾病进展和预后不良有关。阿博利布(Piqray)通过抑制PI3K途径(主要是PI3K-α同种型)起作用,以解决PIK3CA突变的影响。新型抗癌口服药 阿博利布 ...
白血病是当下发病率比较高的疾病了,白血病恐怖的病性让很多患者经受着精神以及心理的双重打击,但是随着各种各样的靶向药的出现,让白血病患者的生存周期大大提升,很多患者在平时依靠靶向药就能回归到正常的生活,除了靶向药带来的副作用稍有影响之外,只 ...
辉瑞先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)、第二代ALK抑制剂阿来替尼(alectinib)、塞瑞替尼(ceritinib)、Brigatinib。但是,以上ALK抑制剂对具有获得性耐药突变的患者束手无策。作为第三代ALK抑制剂, 劳拉替尼 lorlatinib能够克服获得 ...

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