瑞戈非尼 (regorafenib,Stivarga)是拜耳开发的一款多靶点激酶抑制剂,除能阻断促血管生成激酶 VEGFR 1-3,还可以阻断肿瘤微环境中的多种激酶,如TIE-2、RAF-1、BRAF V600、KIT、 RET、 PDGFR及FGFR,这些激酶单独和联合调控肿瘤的生长、基质微环境的形成及 ...
《柳叶刀·肿瘤学》提前在线发表了一项关于“ 卡博替尼 ”在治疗晚期尿路上皮癌(UC)和罕见泌尿生殖系统恶性肿瘤患者中疗效和安全性的II期临床试验的研究结果:42名可评估的晚期尿路上皮癌患者的疾病控制率为64%,有骨转移的尿路上皮癌患者的影像学骨转移灶 ...
2021年4月14日,中国国家药品监督管理总局(NMPA)正式批准第三代EGFR-TKI奥希替尼片(osimertinib)用于存在EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的可手术切除非小细胞肺癌(NSCLC)患者的术后辅助治疗。此为 奥西替尼 在中国获批的第三项适应证,也是 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证 ...
相信大家对于“治愈系”的抗癌“神药”NTRK抑制剂 拉罗替尼 的“传奇”都不陌生。治疗实体瘤患者整体缓解率78%、中位无进展生存36.8个月,这款药物为近几年的医学界带来了一场巨大的变革,“广谱抗癌药”从理论走入了现实。 2020年,拉罗替尼前进的脚步 ...
奥西替尼 适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。奥西替尼的过人之处如下: 1、延长生存期 研究表明 ...
什么是博舒替尼? 博舒替尼 是BCR-ABL和 SRC酪氨酸激酶的双重抑制剂,被FDA授予“孤儿药”称号,用于治疗慢性期、加速期或危象期费城染色体阳性(Ph+)且对于先前治疗抵抗或不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)成年患者。博舒替尼和之前已经上市的小分子药物达 ...
达克替尼(Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI), 达克替尼 是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HE ...
第一个用于治疗非小细胞肺癌ALK阳性的靶向治疗药物就是 克唑替尼 ,可以靶向癌细胞内的特定蛋白质(酪氨酸激酶),抑制癌细胞并阻止癌细胞生长。克唑替尼是口服小分子抑制剂,治疗效果显著。 克唑替尼 属于ALK基因突变型肺癌的第一代靶向药,该药副作用主 ...
Keytruda( 派姆单抗 )是一种结合并阻断位于淋巴细胞上的程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的治疗性抗体。 该受体通常负责防止免疫系统攻击身体自身的组织; 它是一个免疫检查点。许多癌症使蛋白质与PD-1结合,从而阻断了自身免疫系统杀死癌症的途径。抑制淋巴细 ...
经过大量研究发现,硼替佐米( 万珂 )对多种肿瘤,尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤(弥漫大B细胞型、滤泡细胞型、小淋巴细胞型/慢性淋巴细胞白血病、边缘区淋巴瘤)、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。除血液肿瘤,硼替 ...
雷利度胺 可直接作用于肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞生长,诱导MCL细胞凋亡。雷利度胺是新一代免疫调节剂,2006年FDA正式批准雷利度胺(瑞复美)与地塞米松联合运用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤。雷利度胺是处方药,在接受该药品治疗时应在专业医生的指导下进行。 ...
Tiacci设计了一项II临床研究(HCL-PG03研究),该研究使用利妥昔单抗联合 维罗非尼 治疗难治复发HCL,试图提高治疗缓解深度和缓解时间。 研究纳入具有BRAF V600E突变的HCL患者,入组标准如下:嘌呤类似物原发耐药(一线治疗无效或1年内复发);一个疗程的嘌呤 ...
该项研究为2期、单臂、单中心临床研究(欧洲临床试验数据库 2014-003046-27)。对嘌呤类似物耐药或嘌呤类似物治疗后复发的毛细胞白血病(HCL)患者,接受为期8周的威罗菲尼960mg bid口服治疗,同步接受每2周一次,375mg/m2利妥昔单抗静脉给药治疗。在 威罗菲 ...
威罗菲尼 抵抗性的获得往往会导致 MAPK 因 MEK 而再活化。MEK 和 BRAF 抑制剂联合使用可克服或延迟抵抗性的产生,正因如此,BRAF 与 MEK 抑制剂的联合应用引起了人们的兴趣。在 BRIM7 研究 IB 期试验中发现,当一款新型 MEK 抑制剂药物 cobimetinib 与威罗菲 ...
地拉罗司 (DFS)是最新上市的口服祛铁剂,在美国和欧洲被推荐作为6岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。DFS能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。地拉罗司口 ...
拉帕替尼 是首个被批准用于HER-2阳性晚期乳腺癌的TKI,可与HER-2和 EGFR的细胞内ATP结构域结合,影响基因转录、细胞增殖和凋亡。此外,拉帕替尼与曲妥珠单抗无交叉耐药,能通过血脑屏障,对曲妥珠单抗耐药及脑转移患者是一种新的选择。 此次 拉帕替尼 在 ...
来那替尼 (Nerlynx)是Puma Biotechnology研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者,通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR),HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。基于Exte ...
2021年3月4日,FDA批准了 劳拉替尼 (Lorlatinib/Lorbrena)的补充适应症,正式将这款第三代ALK抑制剂升至一线。在最经典的第一代药物克唑替尼的基础上!劳拉替尼又将ALK突变非小细胞肺癌的治疗效果推上了一个全新的台阶! 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(Midostaurin)是一种口服多激酶受体抑制药,2017年4月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了雷德帕斯/米哚妥林(Midostaurin)上市,用于治疗FLT3+的急性髓系白血病(AML)。雷德帕斯抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表达ITD和TKD突变的 ...

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