肥胖症不仅增加2型糖尿病的风险,而且还与高血压、血脂异常、心血管疾病和非酒精性脂肪肝等疾病相关,甚至降低预期寿命。 索马鲁肽 于2012年由诺和诺德开发,作为利拉鲁肽的长效替代品。索马鲁肽(semaglutide)是一种胰高糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,已被 ...
卡博替尼 作为一款多靶点激酶抑制剂,III期CELESTIAL试验显示,卡博替尼与安慰剂相比,在先前使用索拉非尼治疗的患者中有显著的生存效益,相对死亡风险降低了24%。也因此,卡博替尼获批用于索拉非尼经治肝癌患者的二线治疗。那么对于患者来说,一线治疗选择 ...
2型糖尿病是一个全球性的公共卫生问题,仅在美国就影响了超过2800万人。尽管存在现有的治疗选择,但许多2型糖尿病的成年人血糖控制不良,可能增加发生严重的糖尿病相关并发症的风险。值得一提的是, 司马鲁肽 是首款在美国获批的无需注射即可使用的胰高血糖 ...
普乐沙福 系一新颖的小分子CXCR4趋化因子受体阻断剂,在多项早期研究显示可快速有效地增加NHL和MM患者血液循环中的干细胞数。普乐沙福在治疗需干细胞移植的某些类型癌症患者是一重大进展。由于普乐沙福有益于患者、医生和移植治疗中心将成为干细胞移植治疗方 ...
阿培利司 是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。截至目前,该药已在48个国家获得批准。该药的上市,将改变肿瘤携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗格局,为临床医生提供一种明确的治疗方法。 ...
2017年,口服多激酶抑制剂 瑞戈非尼 的上市为我国转移性结直肠癌(mCRC)患者提供了新的治疗选择,成为这一类患者靶向治疗领域的里程碑式进展。随着瑞戈非尼临床应用的深入,寻找适合中国患者人群的优化剂量及给药方式成为临床医生重点关注的方面。 瑞 ...
奈拉替尼 是一种口服的、不可逆的小分子HER抑制剂,通过细胞色素P450 CYP3A代谢[10],平均半衰期为14 h[3]。奈拉替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4磷酸化,还可阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路的下游信号传导[11]。与奈拉替尼类似的小分子HER抑制剂拉帕 ...
目前上市的CDK4/6抑制剂有哌柏西利、 阿贝西利 、瑞博西利,这三款是ER/PR阳性晚期乳腺癌患者无法绕开的药物,它们在晚期疗效相近。但是在早期高危患者预防复发转移上,目前只有阿贝西利有证据可以降低复发转移率。 阿贝西利是一款口服的CDK4/6抑制剂靶 ...
FDA批准了诺和诺德 索马鲁肽 (Semaglutide)口服药,配合饮食及运动用以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。索马鲁肽是美国第一个获批的不需要注射的胰高血糖素样肽(GLP-1)受体蛋白疗法。GLP-1药物是2型糖尿病患者的非胰岛素治疗。“糖尿病患者渴望治疗方 ...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入组了来 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。是一款用于急性髓系白血病具有很好的应用潜力的药物 EML4-ALK I1171N+F1174I和I1171N+L1198H这两个复合突变对目前所有获批的AL ...
大约有5%-21%的转移性结直肠癌患者发生了BRAF V600E突变,这种突变被定义为一种独特的结直肠癌亚型,其预后不良。BRAF V600E突变型大肠癌的最初标准化化疗结果不佳,加强治疗也仅取得有限的成果。早期治疗失败后,后续的治疗方案效果微乎其微,疾病进展迅速 ...
达拉非尼(dabrafenib),商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂。 曲美替尼 (trametinib),商品名Mekinist,是一种MEK抑制剂。达拉非尼和曲美替尼分别针对RAS通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2,二者联用时,其在抑制肿瘤生长方面的 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,对METex14的抑制力最高 卡马替 ...
西妥昔单抗是第一个也是唯一一个获批与 康奈非尼 联合治疗该适应症的抗EGFR抗体。这一批准基于辉瑞公司BEACON CRC试验的结果,该试验是唯一一个针对既往接受过治疗的BRAF V600E突变的转移性CRC患者的3期试验。 在2020年4月8日,辉瑞(Pfizer)公司宣布美 ...
近日,靶向BRAF信号通路的组合疗法 达拉非尼 +曲美替尼在包括多种癌症类型患者的两项临床试验中获得积极结果。这些结果显示,可能有更多类型的癌症患者可以从靶向BRAF信号通路的治疗策略中获益。这两项临床试验结果分别发表在The Lancet Oncology和Journal ...
在肿瘤靶向治疗兴起的大潮中,随着 恩曲替尼 等第一代TRK抑制剂的问世,NTRK融合阳性实体瘤患者也等来了改善生存的希望。2019年8月,基于Ⅰ期ALKA-372-001研究、Ⅰ期STARTRK-1研究和Ⅱ期STARTRK-2研究数据,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准恩曲替尼用 ...
基于ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2研究的早期数据, 恩曲替尼 于2019年8月获得美国FDA加速批准用于治疗NTRK融合阳性且没有已知获得性耐药突变的晚期实体瘤成年和≥12岁的儿童患者,以及ROS1阳性的转移性NSCLC成年患者。此后,三项研究进一步深入。2021 ...
尼拉帕利 于2019年12月获得NMPA批准用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。该药物不仅是国家1类新药,而且在研发过程中两次荣获国家“十三五”“重大新药创制”重大科技专项的支持 ...
近年来随着靶向药物的研发与进展,对于晚期肾癌患者来说,靶向治疗已成为优先选择的治疗手段之一。 舒尼替尼 (sunitinib)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要作用靶点为血管内皮生长因子受体1-2 (VEGFR1-2)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α, PDGFR-β)、干 ...

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