Tepotinib( 特泊替尼 )是一种口服的高度选择性的IB型MET抑制剂,已在美国和日本获批。2021年2月3日,FDA加速批准特泊替尼上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。NCCN V4版指南也将特泊替尼升级为晚期MET14 ...
吉非替尼(Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。易瑞沙可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该 ...
卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治 ...
美国食品和药物管理局(FDA)批准 恩考芬尼 (BRAFTOVI,ArrayBioPharmaInc.)与西妥昔单抗联合用于治疗具有BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(CRC)成人患者,该突变通过在预先治疗后进行FDA批准的测试。 在一项随机、活性对照、开放标签、多中心试验(BEACONCRC ...
泰瑞沙(AZD9291,奥希替尼)适应症为:具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子 21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认 ...
肿瘤流行病学报告显示,结直肠癌发病率及死亡率均排在所有恶性肿瘤的第3位。其中10%的转移性结直肠癌患者属于BRAF基因突变所致,该部分患者与其它基因突变患者相比,治疗难度和死亡风险更高,且国内现有常规治疗方案疗效不理想,众多患者面临“无药可医”的 ...
克唑替尼 对于国内ALK阳性晚期NSCLC患者的长期生存确实贡献巨大,临床中获得长生存的患者案例非常多。过往第二代和第三代ALK抑制剂不可及时,患者单纯应用克唑替尼也能够取得很好的OS获益,同时当患者接受克唑替尼治疗进展之后,后续接受化疗治疗一段时间后 ...
瑞格菲尼 (regorafenib)和TAS102是治疗消化道肿瘤的新型药物。嘧啶类药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)联合瑞格菲尼可抑制多药耐药转移性结肠癌的进展。肿瘤干细胞(cancer stem cell,CSC)决定肿瘤的自我更新,异质性及治疗耐受等,靶向CSC为治愈肿 ...
2022年1月4日, 劳拉替尼 (lorlatinib)针对ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床试验申请(IND)已获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准。这是全球首个劳拉替尼用于治疗ROS1阳性NSCLC的关键性研究。 劳拉替尼 由辉瑞研发,是一种具中枢神经系统 ...
奥希替尼 能够有效和选择性地抑制EGFR‐TKI致敏和EGFR T790M耐药突变,这些突变在NSCLC中枢神经系统转移中已被证明有效。奥希替尼是第三代不可逆口服EGFR‐TKI.临床前、I/II期临床研究和AURA研究表明,奥西替尼比第一代和第二代治疗具有更高的脑通透性。 ...
达拉非尼(Dabrafenib)和 曲美替尼 (Trametinib)联合疗法获美国FDA批准,用于治疗肿瘤携带BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者,也包括非鳞非小细胞肺癌患者。这也是在美国获批的首款特异性针对转移性非小细胞肺癌患者BRAF V600E突变的靶向疗法。 达拉 ...
布加替尼(brigatinib)是EGFR、ALK的双靶点药物,更多的被我们熟知的是作为二代ALK抑制剂。基于ALTA试验,FDA批准 布加替尼 用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。同时FDA也已经批准布加替尼用于ALK阳性转移性N ...
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON.易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。 克唑替 ...
Larotrectinib ( 拉罗替尼 )由Bayer和Loxo Oncology公司共同研发,是全球上市的首个口服TRK抑制剂,分别于2018年11月和2019年9月获美国和欧盟批准,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 Lancet Oncology杂志近期刊 ...
吉非替尼 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。被广泛应用于 ...
科学家发现,将现有的白血病药物与黑色素瘤治疗药物一起使用,可以减缓从弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG)患者身上提取的癌细胞的生长。曲美替尼与 达拉菲尼 在实验室中,针对已经进化出对单一药物治疗产生耐药性的细胞有效,有望帮助患者更长时间地控制疾病 ...
《Targeted Oncology》报告了Ib期CodeBreak 101研究(NCT04185883)的结果,评估了 索托拉西布 (代号:AMG 510)联合曲美替尼在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。此前,2021年5月29日,FDA批准索托拉西布用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小 ...
洛拉替尼 是一种具中枢神经系统穿透力的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。洛拉替尼(lorlatinib,曾用名:劳拉替尼)针对ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床试验申请(IND)已获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准。这是全球首个洛拉替尼用于治 ...
卫材公司研发的新药—— 呲仑帕奈 就是新三代ASM中的代表药物,是一个高选择性、非竞争性的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂,可通过靶向抑制突触后膜AMPA受体的谷氨酸活性,减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋。呲仑帕奈已被全球70 ...
奥希替尼 是第一个获批的三代TKI,对del19、L858R、T790M和G719等激活突变均敏感,奥希替尼目前获批适应症为19del和21L858R突变晚期NSCLC一线治疗和早期NSCLC辅助治疗,以及一代、二代TKI治疗失败合并T790M突变NSCLC二线治疗。尽管最先的研究认为奥希替尼对EG ...

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