瑞普替尼 是一种口服、新一代的酪氨酸激酶抑制剂,被设计用于强效抑制ROS1原癌基因以及原肌球蛋白受体激酶的活性,其对ROS1靶点的高效力以及对临床常见耐药突变(特别是ROS1 G2032R)的覆盖能力,使其成为治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成 ...
米伐木肽 是一种合成的胞壁酰二肽类似物,属于免疫调节剂,通过激活单核细胞、巨噬细胞等固有免疫细胞,促进其释放肿瘤坏死因子-α、白介素-1β、白介素-6、白介素-8、白介素-12及干扰素-γ等多种细胞因子,从而激发全身性的抗肿瘤免疫应答。它与术后化 ...
菲达替尼 通过抑制JAK-STAT信号通路的异常活化,旨在减轻骨髓纤维化患者的脾肿大、改善全身性症状并可能对疾病相关贫血产生有益影响,为对芦可替尼不耐受或耐药的中危-2或高危原发性或继发性骨髓纤维化成人患者提供了一种重要的二线治疗选择。该药物的 ...
西罗莫司白蛋白结合型纳米颗粒 是一种创新的纳米颗粒白蛋白结合型mTOR抑制剂,其将雷帕霉素类似物西罗莫司与内源性白蛋白载体结合,旨在利用白蛋白的天然转运途径,更高效地将药物递送至肿瘤组织,并通过持续抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路,阻断肿瘤 ...
伊纳沃利昔布 旨在精准阻断PI3K/AKT/mTOR这条在激素受体阳性乳腺癌中异常活跃的关键促生存信号通路,尤其针对PIK3CA基因突变这一常见的驱动与耐药机制。它与特定的内分泌治疗药物及CDK4/6抑制剂联合,开发用于治疗携带PIK3CA突变、内分泌治疗耐药的激素 ...
格拉吉布 是一种口服的刺猬信号通路抑制剂,通过结合并抑制跨膜蛋白Smoothened,从而阻断Hedgehog信号通路的传导,该通路在正常造血干细胞维持和某些白血病干细胞存活中发挥作用。它与低剂量阿糖胞苷联合,用于治疗新诊断的、因合并症不适合接受强烈诱 ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服的EZH1和EZH2双重抑制剂,通过同时抑制这两种组蛋白甲基转移酶的催化活性,降低基因组中H3K27的三甲基化水平,从而解除其对特定抑癌基因的转录抑制,旨在恢复正常的基因表达程序,诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡。该药物为复 ...
奥鲁他尼布 是一种口服、强效的小分子突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂,其通过高选择性地结合并抑制突变型IDH1酶的活性,从而阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成,逆转由2-HG引起的DNA和组蛋白异常高甲基化,最终促进白血病细胞向正常髓系细胞方向分化。该 ...
拉泽替尼 是一种口服、高效、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其结构经过精心设计,能够不可逆地、强效地抑制与EGFR敏感突变及获得性T790M耐药突变相关的激酶活性,同时对野生型EGFR的抑制活性较弱,旨在为既往接受EGFR-TKI治疗后出 ...
沃拉西地尼 是一款口服、强效、高选择性的突变型异柠檬酸脱氢酶1/2双重抑制剂,其通过精准抑制突变型IDH1/2酶的活性,阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸的异常产生,从而逆转由2-HG介导的DNA和组蛋白异常高甲基化状态,促使肿瘤细胞向正常方向分化,为携带IDH ...
达卓优 是一种由人源化抗滋养层细胞表面抗原2单克隆抗体、可裂解连接子与新型拓扑异构酶I抑制剂有效载荷偶联而成的抗体药物偶联物,其设计旨在精准地将高效细胞毒性药物递送至表达TROP2的肿瘤细胞内部,实现对癌细胞的强效杀伤,同时减少对正常组织的损 ...
宗艾替尼 作为全球首个获批用于HER2突变非小细胞肺癌的口服靶向药物,其临床意义不仅在于为经治患者提供了高效便捷的治疗方案,更在于其开创性的共价结合机制为克服耐药问题提供了新的解决思路,通过永久性抑制HER2激酶活性,为这一难治性肺癌亚型带来 ...
宗艾替尼作为一种口服的高选择性不可逆HER2酪氨酸激酶抑制剂,专门用于治疗携带HER2外显子20插入突变或其他激活突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌成人患者,其通过共价结合机制精准抑制HER2激酶结构域的异常活性,从而阻断下游致癌信号传导,为既往接 ...
瑞维美尼 在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现出了其独特价值,它通过精确阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白之间的功能性结合,有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络,从而抑制白血病细胞的恶性生长并促使其分 ...
瑞维美尼 作为一种首创的口服小分子药物,其核心机制在于高选择性地抑制Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用,从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因表达程序,专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血病患者, ...
托沃非尼 是一款口服、高选择性的II型RAF激酶抑制剂,其作用机制旨在有效靶向并抑制由BRAF基因融合或BRAF V600突变所驱动的MAPK信号通路异常激活,该通路异常是儿童低级别胶质瘤中最常见的致癌驱动因素,为在先前系统性治疗中疾病进展且没有满意替代治 ...
塞瓦替尼 是一种新型、强效的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其结构经过专门设计,能够有效且高选择性地靶向并抑制EGFR基因20号外显子插入突变所驱动的信号传导,该突变是EGFR突变非小细胞肺癌中对传统一、二代EGFR-TKI治疗不敏感的主要亚型之 ...
奥普杜拉格 是一种由抗淋巴细胞活化基因-3单抗与抗程序性死亡受体-1单抗组成的固定剂量复方制剂,通过同时阻断LAG-3和PD-1这两个不同的、互补的免疫检查点通路,旨在更有效地解除肿瘤微环境中T细胞的抑制状态,恢复和增强抗肿瘤免疫应答,为治疗不可切 ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种口服、高选择性、强效的成纤维细胞生长因子受体1-3及集落刺激因子1受体双重抑制剂,其双重作用机制旨在同时靶向驱动骨肉瘤生长的FGFR信号通路和与免疫抑制性肿瘤微环境相关的CSF-1R通路,为既往化疗治疗失败或无法耐受的不可切 ...
依氟鸟氨酸 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶抑制剂,通过降低细胞内多胺的生物合成,干扰肿瘤细胞的增殖和分化过程,其用于降低高危神经母细胞瘤患儿完成多模式强化治疗后的复发风险,作为一种维持治疗药物,代表了针对这种儿童恶性实体瘤辅助治疗策略的重 ...

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