格列卫 是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其通过高度选择性地抑制酪氨酸激酶蛋白的活性来发挥作用，该激酶是由于费城染色体易位形成的异常融合蛋白，是慢性髓系白血病发病的核心驱动因素。格列卫能够竞争性地结合于酪氨酸激酶的三磷酸腺苷结合位点 ...
弥漫大B细胞淋巴瘤是成人最常见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤，其中约百分之三十至四十的患者在一线治疗后出现原发难治或复发，预后不佳。对于不适合自体干细胞移植或移植后复发的患者，后续治疗选择有限，传统化疗的缓解率与持久性均不理想。泊洛妥珠单抗的临 ...
德瓦鲁单抗 是一种人源化IgG1κ单克隆抗体，通过高亲和力结合程序性死亡配体-1（PD-L1），阻断其与T细胞表面程序性死亡受体-1（PD-1）及B7.1的相互作用，解除肿瘤微环境对T细胞的免疫抑制，恢复并增强机体对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。该药设计针对PD-L ...
小细胞肺癌在铂类为基础的一线化疗后复发，后续治疗方案有限且疗效普遍不佳，患者预后极差。鲁比卡丁作为一种从海鞘衍生出的烷化剂，其作用机制并非直接造成广泛的DNA损伤，而是通过高选择性地干扰RNA聚合酶II的进程及相关的DNA修复通路，诱导肿瘤细胞发 ...
晚期非小细胞肺癌的治疗在经历三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂后，面临着复杂的获得性耐药挑战，其中MET通路的异常活化是重要的耐药机制之一。埃万妥单抗的临床应用，代表了一种创新的双重协同策略。作为一种全人源、双特异性抗体，其独特价值在于同时靶向表皮 ...
莫洛替尼 是一种口服的、具有独特作用机制的激酶抑制剂，特别针对激活素受体1型、激活素受体样激酶2和酪氨酸激酶2，其获得批准用于治疗中度或高危原发性骨髓纤维化或真性红细胞增多症后、原发性血小板增多症后骨髓纤维化，且伴有贫血的成人患者。其核心 ...
局部晚期或转移性尿路上皮癌在经历含铂化疗和PD-1/L1抑制剂治疗后进展，后续治疗选择极为有限，患者预后差。Nectin-4是一种在尿路上皮癌细胞表面高表达的细胞粘附分子，而在正常组织中表达有限，这为其作为治疗靶点提供了理想的选择性窗口。恩诺单抗的研 ...
BLU-945 是一种目前尚处于临床研究阶段的口服、强效、高选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其设计目标直指对抗因表皮生长因子受体基因C797S突变及其他三重突变所导致的对奥希替尼等第三代药物耐药的非小细胞肺癌。当肿瘤对奥希替尼产生耐药时 ...
瑞卢戈利 是一种每日一次的口服复方片剂，其成分包含促性腺激素释放激素拮抗剂、雌二醇和炔诺酮，该药物已获得批准用于治疗绝经前女性子宫肌瘤相关的大量月经出血。它的核心作用机制在于其含有的促性腺激素释放激素拮抗剂成分，它能快速、可逆地抑制垂 ...
吉瑞替尼 是一种口服的、强效的选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，专门用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FMS样酪氨酸激酶3基因突变是急性髓系白血病中常见的驱动突变之一，会导致该受体的结构性激活，促进白血 ...
在消化道肿瘤的精准治疗探索中，新的治疗靶点不断被发现。紧密连接蛋白Claudin 18.2是近年备受关注的肿瘤相关抗原，其在正常组织中表达高度受限，但在胃癌、胰腺癌等多种消化道肿瘤中呈现特异性高表达，使其成为潜在的理想治疗靶点。针对CLDN18.2的单克 ...
厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其获得批准用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者需在先前的含铂化疗期间或之后出现疾病进展。该药物通过抑制成纤维细胞生 ...
培美替尼 是一种口服的、高选择性的成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其获批为既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者带来了首个靶向治疗选择。该药物通过强效且选择性地抑制成纤维细胞生长因子受体1、2 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。该药物的作用机制在于特异性结合并抑制突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白的活性。这种突变会导致细胞代谢产物发生改变，产生致癌 ...
拉克替尼 是一种高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性意义在于它的适用性完全基于肿瘤的分子特征，而非发病器官，成为首款基于生物标志物而非肿瘤部位批准的抗癌药物，用于治疗成人和儿童实体瘤患者。该药物能够高效且特异性地抑制由神经 ...
急性髓系白血病的异质性对治疗策略提出了持续挑战，尤其是在老年或不适合强化疗的患者中，亟需高效且毒性可控的治疗方案。CD33抗原在大多数AML原始细胞表面表达，使其成为药物递送的有吸引力的靶点。吉妥珠单抗的研发正是基于这一思路，它将靶向CD33的抗 ...
索托拉西布 作为全球首个获得批准的口服小分子药物，其诞生标志着直接靶向KRAS G12C突变这一长期被视为“不可成药”靶点的重大科学突破，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了全新的治疗希望。该药物通过一种创新的、不可逆的共价 ...
盐酸缬更昔洛韦 是更昔洛韦的前体药物，其口服后在体内被迅速转化为具有活性的更昔洛韦。这种设计极大地提高了口服生物利用度，使得通过口服给药就能达到与静脉注射更昔洛韦相似的血药浓度。它主要应用于两大领域：一是用于预防和治疗巨细胞病毒感染， ...
RAS蛋白的异常活化是实体瘤中最常见的驱动事件，但传统药物开发主要聚焦于抑制特定突变位点，难以覆盖KRAS基因的多样性突变谱。Daraxonrasib采用与现有RAS抑制剂完全不同的作用范式，其核心策略并非阻断特定突变位点，而是通过诱导活化态RAS蛋白的泛素化 ...
阿思尼布 是一种全新的、作用机制独特的口服药物，它通过别构抑制的方式特异性靶向酪氨酸激酶肉豆蔻酰口袋，为对既往两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病慢性期成人患者提供了革命性的治疗选择。与所有先前以三磷酸腺苷竞争方 ...
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