在 伊布替尼 出现之前,多种B细胞恶性肿瘤的治疗,如同试图用一场风暴扑灭一处森林火灾。化疗与免疫化疗虽有效,但无差别地攻击所有快速分裂的细胞,带来显著毒性,且对复发难治患者效果迅速衰减。其症结在于,驱动疾病的核心——异常持续的B细胞受体信号通路 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因家族中,HER2 exon20插入突变曾是一个结构刁钻的“光滑靶点”。该突变导致蛋白激酶域产生一个独特的、向外凸出的环状结构,像一个异常打开的“开关”,传统大分子药物(如曲妥珠单抗)和大多数小分子TKI(如拉帕替尼)因空间位阻,难以 ...
在晚期尿路上皮癌(膀胱癌的主要类型)的二线及后线治疗中,约20%的患者携带着FGFR2/3基因的融合或突变。这一异常信号曾长期被视为一个“难以成药”的驱动因素,使得这部分患者在传统化疗和免疫治疗失效后,陷入无有效靶向药可用的困境。厄达替尼(Balversa)的 ...
普拉替尼 作为一款高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体肿瘤。该药物通过特异性抑制RET蛋白的磷酸化过程，阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。关键临床试验结 ...
在多发性骨髓瘤与造血干细胞移植的治疗史上,马法兰(美法仑,Melphalan)是一个无法绕开的坐标。自上世纪六十年代问世以来,这个源自氮芥的双功能烷化剂,不仅见证了化疗药物的演进,其自身也完成了从普通化疗药到移植核心预处理方案的“角色进化”。在蛋白酶 ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
在晚期甲状腺髓样癌的治疗领域,RET原癌基因突变是明确的核心驱动因素,约占病例的百分之六十,其中M918T突变最具侵袭性。传统化疗对这类患者疗效甚微。凡德他尼(卡普利沙,Vandetanib)作为首个获批用于该适应症的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时对RET、VEG ...
KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。阿达格拉西布(Krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关II ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
作为一种针对MET基因异常的非小细胞肺癌靶向药物， 卡玛替尼 已在多个国家和地区获批用于治疗。该药物通过高度选择性地抑制MET酪氨酸激酶受体的活性，精准阻断因MET基因扩增或外显子14跳跃突变所激活的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移 ...
塞利尼索 作为一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，通过阻断核质转运过程，为多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了创新机制治疗选择。该药物通过选择性抑制核输出蛋白1的活性，导致肿瘤抑制蛋白如p53、IkB等在细胞核内积聚，同时促使致癌蛋白mRNA滞 ...
达拉非尼 通过靶向BRAF V600E和V600K突变，为晚期黑色素瘤患者提供了突破性靶向治疗选择。该药物通过竞争性抑制突变型BRAF激酶的活性，阻断其异常激活的下游MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。在关键临床试验中，达拉非尼单药治疗B ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的序贯治疗中,获得性耐药与中枢神经系统转移是导致治疗失败的两大核心挑战。尤其在一、二代ALK-TKI治疗后,肿瘤不仅可进化出如G1202R、I1171N、L1196M等复杂的复合耐药突变,更常进展为脑膜转移等难治状态。劳拉替尼(博瑞纳,Lorl ...
实体瘤的治疗决策,正经历从依据器官来源向依据驱动基因的根本性转变。NTRK1/2/3基因融合是这一转变中的典范,它作为明确的致癌驱动因子,在超过25种成人和儿童实体瘤中以较低频率(通常不足百分之一)出现,但一旦发生,即成为肿瘤生长的核心依赖。拉罗替尼(商 ...
曲美替尼 作为一种高选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路下游的关键节点，为携带BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤患者提供了精准靶向治疗选择。该药物通过可逆性结合MEK1和MEK2的变构位点，抑制其激酶活性， ...
福巴替尼 通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往化疗失败的患者，该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。关 ...
ALK融合阳性非小细胞肺癌的靶向治疗面临两大核心挑战:一是药物对中枢神经系统转移灶的穿透和控制能力普遍不足;二是在初始TKI治疗后,肿瘤细胞易产生复杂的二次突变,导致耐药。布吉他滨(布格替尼,Brigatinib)作为一款第二代ALK/ROS1双靶点抑制剂,其分子结 ...
恩西地平 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，通过靶向IDH2 R140和R172突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH2酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的 ...
恩曲替尼作为一种具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向NTRK基因融合、ROS1重排和ALK融合，为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择。该药物通过抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1蛋白和间变性淋巴瘤激酶的活性，阻断下游MAPK、PI3K-AKT和JAK- ...
EGFR敏感突变是非小细胞肺癌靶向治疗的重要起点,但第一、二代EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼)治疗后,大部分患者在9-13个月内会因获得性耐药而疾病进展。其中,约60%的耐药由EGFR基因20号外显子T790M“看门”突变导致,此突变增加了激酶域对ATP的 ...
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