塞尔帕替尼 是一种强效、高选择性的RET激酶抑制剂，专门用于治疗携带RET基因融合或突变的多种晚期实体肿瘤，实现了从广谱抗癌到基于特定生物标志物的精准打击。RET基因的异常激活，包括融合和点突变，是多种癌症明确的驱动因素。塞尔帕替尼通过与RET激 ...
考比替尼是一种选择性MEK1/2激酶抑制剂，通过与BRAF抑制剂联用，双重阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，为BRAF V600突变阳性恶性肿瘤患者提供了高效联合治疗方案，其研发与应用标志着肿瘤靶向治疗从“单点抑制”向“通路协同阻断”的进阶。 其作用机制聚 ...
卡博替尼 作为一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，凭借其广泛的作用谱在多种晚期实体肿瘤的治疗中占据一席之地。其作用机制在于同时抑制包括MET、VEGFR2、RET、AXL、KIT等多个在肿瘤发生发展中起关键作用的靶点。这些靶点分别参与调控肿瘤细胞的生长、 ...
凡德他尼 是全球首个获批用于进展期甲状腺髓样癌（MTC）的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过双重阻断RET突变驱动信号与肿瘤血管生成，为这类缺乏标准治疗的罕见内分泌肿瘤提供了早期靶向干预方案。 其作用机制聚焦MTC病理核心：MTC的驱动因素包括约 ...
作为一种专门用于治疗特定类型慢性粒细胞白血病的口服靶向药物，其在医疗领域的应用标志着针对这一疾病治疗手段的进一步精细化。 阿思尼布 的核心作用机制在于其独特的结合位点，它并非作用于常见的激酶区域，而是精准地结合于BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基 ...
实体瘤的异质性常让靶向治疗陷入“一种突变对应一种药物”的局限，而NTRK基因融合与ROS1重排的出现，却为“广谱精准”提供了可能——这两种驱动事件虽罕见（合计占实体瘤约百分之一至二），却可发生于肺癌、肉瘤、乳腺癌等数十种肿瘤中，传统治疗因缺乏 ...
PI3Kδ激酶作为B细胞受体信号通路的核心组分，在恶性B细胞的增殖、存活与迁移中起关键作用，其异常激活是慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤等B细胞肿瘤的重要驱动事件。艾代拉里斯（通用名idelalisib，商品名Zydelig，文中简称艾代拉里斯）作为全球首个 ...
晚期胆管癌患者面临的治疗选择有限，尤其当肿瘤携带成纤维细胞生长因子受体二融合或重排时，传统化疗疗效不佳，生存预后亟待改善。这类驱动突变在胆管癌中占比约一成至一成五，却长期缺乏针对性干预手段，直至英菲格拉替尼的出现，以口服小分子抑制剂的 ...
在成人弥漫性胶质瘤的治疗中，低级别胶质瘤因生长缓慢却易复发的特性，长期考验着临床决策的精准性。这类肿瘤中约百分之八十携带异柠檬酸脱氢酶IDH1或IDH2基因的体细胞突变，突变酶将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者积累后抑制组蛋白去甲 ...
卡帕塞替尼 是一种口服的泛AKT激酶抑制剂，于近年获得批准，与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性且携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。该药物的获批基于一项关键临 ...
在血液系统恶性肿瘤的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的出现曾带来革命性突破，但一代药物（如伊布替尼）的脱靶效应与心血管毒性限制了部分患者获益。 阿卡替尼 （通用名acalabrutinib，商品名Calquence/康可期）作为二代BTK抑制剂，通过优化分子 ...
达拉菲尼 （通用名dabrafenib，商品名Tafinlar/泰菲乐）是一种选择性BRAF V600突变激酶抑制剂，通过精准阻断致癌信号通路的核心节点，为携带BRAF V600突变的恶性肿瘤患者提供了针对性治疗选择。作为首个获批的BRAF抑制剂之一，其研发与应用标志着癌症精 ...
在癌症治疗的漫长征程中，总有一些靶点因其复杂的信号网络和“不可成药”的标签而被长久搁置，直到某一天，一个精巧的分子设计能像一把钥匙般嵌入其锁芯，开启全新的治疗可能。MEK蛋白，作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键枢纽，正是这样一个曾被视作 ...
在罕见病领域，硬纤维瘤（Desmoid Tumor，又称侵袭性纤维瘤病）是一种令人头疼的存在。它虽属良性，却因局部侵袭性强、易复发而让患者饱受折磨，甚至被迫反复接受致残性手术。长期以来，硬纤维瘤缺乏有效的全身治疗药物，医生们只能无奈地采取“观望”或 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)的诊疗中，EGFR突变患者是幸运的——他们拥有多款高效的靶向药。然而，当肿瘤转移至大脑，这道血脑屏障(BBB)便成了横亘在药物与病灶之间的“叹息之墙”。传统的EGFR-TKI，无论是第一代还是第三代，都因穿透能力不足或活性不够，难 ...
在肺癌精准治疗的版图上，大多数靶点已被逐一攻克，形成了一条清晰的获益路径。然而，总有一些角落，因其独特的“地形”而让所有已知的“武器”都显得笨拙。EGFR与HER2基因的外显子20插入突变（exon20ins），便是这样一个顽固的堡垒。这类突变改变了受体 ...
在急性白血病的世界里，有一类患者从一开始就背负着沉重的命运：他们的白血病细胞携带着KMT2A重排（KMT2A-r），这是一种基因融合事件，能把原本负责调控基因表达的蛋白，变成驱动恶性增殖的引擎。尤其在婴幼儿急性髓系白血病（AML）中，这个比例高达约70 ...
在肺癌的精准治疗版图上，EGFR突变无疑是最明亮的星图之一。然而，当患者从第一代、第二代EGFR-TKI一路走到第三代奥希替尼，仍有约10%-15%的人会因一个特定的“组合密码”——EGFR L858R与T790M双突变——而陷入耐药的绝境。这把“锁”的结构极为刁钻：L ...
阿纳莫林 是一种口服的胃饥饿素受体激动剂，于近年获批专门用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌以及结直肠癌等晚期恶性肿瘤所伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲严重减退、体重进行性下降（尤以骨骼肌减少为特征）和全身性炎症为表现的复杂代谢综合征。 ...
恩曲替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2019年首次获批用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人及儿童患者，以及携带ROS1基因融合的非小细胞肺癌成人患者，这一批准标志着“不限癌种”精准治疗理念的重要实践，因为其疗效是基于特定的基因变异而非肿瘤 ...
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