维奈托克 （Venetoclax）作为全球首个获批的BCL-2抑制剂，在慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病等血液肿瘤治疗中具有革命性意义，其通过选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，恢复肿瘤细胞凋亡程序，为传统治疗失败的患者提供了新的治疗选择，显著提高了生存率 ...
奥拉帕尼 （Olaparib）作为全球首个获批的PARP抑制剂，在BRCA突变卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌治疗中具有里程碑意义，其通过抑制PARP酶活性，利用合成致死原理选择性杀死BRCA突变肿瘤细胞，为这类遗传性肿瘤患者提供了精准、有效的治疗选择。该药 ...
莫博塞替尼 （Mobocertinib）作为一种口服EGFR抑制剂，在EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌治疗中展现出突破性疗效，其通过选择性抑制EGFR外显子20插入突变蛋白的激酶活性，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，为这类传统EGFR-TKI疗效不佳的患者提供 ...
艾伏尼布（Ivosidenib）作为一种首创口服IDH1抑制剂，在IDH1突变阳性复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现出突破性疗效，其通过抑制突变型IDH1酶活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的产生，诱导白血病细胞分化，为这类传统治疗困难的患者提供了新的治疗 ...
塞利尼索 （Selinexor）作为全球首个获批的口服核输出蛋白XPO1抑制剂，在多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤治疗中展现出创新性作用机制，其通过抑制XPO1介导的肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白的核质转运，诱导肿瘤细胞凋亡，为传统治疗失败的患者提供了新的 ...
卡马替尼（Capmatinib）作为一种高选择性MET抑制剂，在MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌治疗中展现出突破性疗效，其通过抑制MET激酶活性，阻断下游MAPK、PI3K等信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和存活，为这类罕见但预后较差的肺癌患者提供了新的治疗选择。该 ...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）作为一种强效选择性FLT3抑制剂，在FLT3突变阳性复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现出突破性疗效，其通过抑制FLT3激酶活性，阻断下游STAT5、MAPK等信号通路，诱导白血病细胞凋亡，为传统化疗失败的患者提供了新的治疗选择， ...
劳拉替尼 （Lorlatinib）作为一种强效第三代ALK抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌治疗中展现出卓越的穿透血脑屏障能力和对多种ALK耐药突变的广谱抑制活性，其通过克服第一、二代ALK抑制剂的耐药机制，为经治ALK阳性肺癌患者提供了新的治疗选择，特别是在控 ...
拉罗替尼（Larotrectinib）作为全球首个获批的泛癌种NTRK基因融合抑制剂，在成人和儿童NTRK融合阳性实体瘤治疗中展现出革命性突破，其通过高度选择性抑制TRKA、TRKB和TRKC激酶活性，阻断下游MAPK、PI3K等信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和存活，为这类罕见但 ...
索托拉西布 （Sotorasib）作为全球首个获批的KRAS G12C突变抑制剂，在晚期非小细胞肺癌治疗中具有里程碑意义，其通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关II区域，将蛋白锁定在失活状态，从而阻断下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和存活，为传统化疗和免 ...
在转移性结直肠癌的治疗领域，识别驱动肿瘤生长的关键信号通路并加以阻断，已成为改善患者预后的核心策略。表皮生长因子受体的过度激活，在相当一部分患者的肿瘤进展中起着推动作用。然而，临床实践揭示了一个关键分水岭：若肿瘤存在RAS基因突变，其下游 ...
当多发性骨髓瘤患者对蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗CD38单抗三大类药物均产生耐药时，治疗选择便急剧收窄，预后往往不容乐观。 特立妥单抗 （Tecvayli/teclistamab）的获批，正是为这一极度困境带来了革命性的解决方案。它不属于上述任何一类传统药物 ...
肿瘤治疗策略的演进，不仅体现在新靶点的发现，也在于对现有武器最有效使用时机的重新定义。传统的晚期癌症治疗模式常呈现“治疗-观察-再治疗”的被动循环。 阿维单抗 （巴文西亚/Avelumab）在晚期尿路上皮癌中的成功应用，开创性地打破了这一循环。它证 ...
布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）在B细胞的发育与功能维持中扮演着核心角色，其异常活化不仅驱动慢性淋巴细胞白血病（CLL）与小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等惰性淋巴瘤的无限增殖，还会通过激活下游PLCγ2、NF-κB等信号通路，赋予肿瘤细胞逃避凋亡的能力。 吡托替尼 ...
在胃肠道间质瘤这类曾让医生棘手的实体瘤中，医学界长期面临一个困境：绝大多数病例可通过靶向KIT基因突变获得良好控制，但约5-10%的患者存在另一种更罕见却更具侵袭性的驱动因素。阿伐替尼（阿伐普替尼）的诞生，正是为了精准解决这一难题。作为全球首 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型版图中，FLT3-ITD突变长久以来被视为一个与高复发风险、不良预后紧密相连的“坏分子”。尽管化疗与移植带来了治愈希望，但携带此突变的患者复发率居高不下，成为临床治疗的棘手难题。奎扎替尼的研发与应用，正是精准针 ...
恩西地平 于2017年在美国获批上市，用于治疗复发或难治性IDH2突变急性髓系白血病（AML）成人患者。该药物的上市标志着表观遗传调控在血液肿瘤治疗中的成功应用，为这一难治性白血病亚型提供了新的治疗选择。IDH2突变在AML中约占8-19%，该突变导致IDH2酶 ...
塞尔帕替尼 于2020年在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌等实体瘤患者。该药物的上市与普拉替尼几乎同时，标志着RET靶向治疗进入双雄并立时代，为RET融合阳性肿瘤患者提供了更多治疗选择。RET融合在非小细胞肺癌中约占1-2%，在 ...
普拉替尼 是一种口服高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，于2020年在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌等实体瘤患者。该药物的上市标志着RET这一罕见驱动基因终于有了精准靶向药物，为这部分患者提供了新的治疗选择。RET融合在非小细 ...
佩米替尼 是一种口服选择性FGFR1-4抑制剂，于2020年在美国获批上市，用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性FGFR2融合或重排胆道癌患者。该药物的上市标志着胆道癌治疗进入靶向时代，为这一预后极差的恶性肿瘤提供了新的治疗选择。胆道 ...
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