奥鲁他尼布 是一种口服小分子靶向药物，专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）基因突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者，通过精准抑制突变酶活性来诱导癌细胞分化而非单纯杀伤。该药获批基于一项关键II期研究数据，入组患者均为IDH1 R1 ...
吉妥单抗 （Mylotarg）是一款靶向CD33抗原的抗体偶联药物，专为CD33阳性的急性髓系白血病（AML）患者设计，其作用机制如同“特洛伊木马”——抗体部分识别并进入白血病细胞后，释放强效的细胞毒性药物卡奇霉素，导致DNA双链断裂及细胞凋亡。这款药物在 ...
瑞卢戈利 （Relugoliz）作为每日一次的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过直接阻断垂体GnRH受体，快速降低卵巢生成的雌激素和孕激素水平，使子宫肌瘤萎缩、子宫内膜异位症病灶活性减弱，从而有效控制子宫肌瘤引起的重度月经出血及子宫内膜 ...
达卓优 （DS-1062）是一款靶向TROP2的抗体偶联药物（ADC），它通过人源化单抗精准识别在HR阳性/HER2阴性乳腺癌及非小细胞肺癌中高表达的TROP2抗原，利用可裂解连接子将高活性的拓扑异构酶I抑制剂（DXd）递送至癌细胞内部，实现“精准爆破”，并凭借显著 ...
索托拉西布 是全球首个获批的KRAS G12C抑制剂，打破了该靶点长达40年的“不可成药”僵局，适用于既往至少接受过一次系统性治疗且携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS G12C突变约占肺腺癌的13%，以往缺乏有效靶向药。索托拉西布通过 ...
厄达替尼 是全球首个获批的泛FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，专门针对携带FGFR3或FGFR2基因易感变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌（膀胱癌）患者，填补了该群体在免疫治疗及化疗失败后的靶向治疗空白。其通过抑制FGFR1-4的活性，阻断异常的信号 ...
达拉菲尼 （BRAF抑制剂）联合曲美替尼（MEK抑制剂）是全球首个获批的“BRAF+MEK”双靶方案，彻底改变了BRAF V600突变阳性黑色素瘤及非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗格局。达拉非尼直接抑制突变型BRAF蛋白的活性，而曲美替尼则阻断其下游的MEK信号通路，两 ...
培美替尼 是全球首个获批的高选择性FGFR2抑制剂，标志着胆管癌治疗正式进入“精准靶向时代”，适用于既往治疗失败、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。胆管癌恶性程度高且化疗效果有限，约10%-15%的患者存在FGFR2异常，培美替尼通 ...
布格替尼 作为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，专为克服第一代药物耐药及控制脑转移而设计，适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其分子结构经过优化，不仅能高效抑制ALK融合基因驱动的肿瘤生长信号，还对多种导致一代药物（如克唑 ...
阿西替尼 是一种强效选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，自2012年获批以来，主要作为晚期肾细胞癌（RCC）的二线治疗药物，近年来更通过与免疫检查点抑制剂（如帕博利珠单抗）联合，进阶为一线标准方案。其抗癌逻辑是“饿死肿瘤”：通过高选择 ...
拉罗替尼 是全球首个基于生物标志物而非肿瘤原发部位获批的“广谱”抗癌药，自2018年问世以来，它重新定义了癌症治疗的逻辑：只要肿瘤携带NTRK基因融合，无论发生在身体的哪个器官（如甲状腺、软组织肉瘤、肺癌等），均可从该药中获益。这种“不限癌种 ...
奥拉帕尼 作为全球首个获批的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，自2014年首次获批用于BRCA突变卵巢癌以来，已逐步将适应症拓展至乳腺癌、胰腺癌及前列腺癌等多个实体瘤领域，标志着肿瘤治疗正式迈入基于DNA损伤修复（DDR）机制的精准时代。这 ...
莫博塞替尼 是一种专门设计用于靶向EGFR外显子20插入（ex20ins）突变的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。ex20ins突变约占非小细胞肺癌（NSCLC）的1%-2%，其空间构象导致对一代至三代EGFR-TKI（如奥希替尼）天然耐药，传统上主要依赖化疗，预后极差。莫博替 ...
卡博替尼 是一种口服多靶点TKI，其独特之处在于同时强效抑制MET、VEGFR2、AXL、RET等多个关键信号通路。这种多靶点特性使其不仅能抗血管生成（类似索拉非尼），还能通过阻断MET和AXL通路，抑制肿瘤因缺氧或化疗压力而产生的侵袭、转移及耐药机制。它已 ...
恩曲替尼 是一种具有高血脑屏障穿透力的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能高效抑制NTRK1/2/3、ROS1及ALK融合基因驱动的肿瘤生长。其最革命性的特点在于“不限癌种”的广谱抗癌能力：只要肿瘤携带NTRK基因融合（无论发生于肺癌、肠癌还是肉瘤），或非小 ...
恩西地平 是一款针对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的口服靶向抑制剂，其作用机制并非传统化疗的“细胞毒杀”，而是通过抑制突变型IDH2酶的活性，阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累，从而解除对细胞分化的阻滞，诱导白血病细胞“改邪归正”、 ...
马法兰 （美法仑）属于双功能烷化剂类化疗药物，通过使DNA发生交联、破坏DNA结构，从而抑制肿瘤细胞（尤其是快速分裂的浆细胞）的增殖。作为多发性骨髓瘤治疗的基石药物之一，它已有数十年应用历史，既可用于口服姑息治疗，也可用于大剂量静脉制剂作为 ...
宗格替尼于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖一线及后线治疗场景的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，它专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类无论处于 ...
宗格替尼 作为一种开创性的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，于近年正式获得批准上市，专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类长期缺乏高效口服靶向药物 ...
瑞维美尼 于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖全年龄段的口服高选择性门宁蛋白抑制剂，它专门用于治疗一岁以上儿童及成人中携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位或核磷蛋白1突变的复发或难治性急性白血病患者，为这类跨越不同年龄段且对标准化疗产生耐药的 ...
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