当慢性淋巴细胞白血病或套细胞淋巴瘤患者对现有BTK抑制剂产生耐药时，临床治疗常陷入进退维谷的困境。传统共价BTK抑制剂通过与靶点C481位点不可逆结合发挥疗效，而该位点的突变恰恰是最常见的耐药原因。肿瘤细胞通过这种“锁孔变形”的策略，使得原有药 ...
当晚期非小细胞肺癌的治疗因发现ALK基因融合而迈入精准时代，第一代ALK抑制剂克唑替尼曾为患者带来显著的初始希望。然而，希望之光下阴影随之浮现：大多数患者在平均一年内便会面临疾病进展，其中脑转移的发生与对继发性ALK耐药突变的无能为力，构成了临 ...
在癌症基因组学的庞大拼图中，RET基因变异曾长期被视为一块零散且次要的碎片，广泛存在于约1%-2%的非小细胞肺癌、10%-20%的甲状腺髓样癌以及相当比例的甲状腺乳头状癌中。尽管致病机制明确——无论是融合还是点突变都会导致RET蛋白持续激活，驱动肿瘤生 ...
就在短短十余年前，晚期黑色素瘤还是一种令人束手无策的疾病，传统的化疗与免疫治疗效果有限，患者预后极差。然而，随着对肿瘤驱动基因的深入理解，医学家们发现约半数黑色素瘤中存在BRAF基因的特定位点突变，其中V600E最为常见。这种突变导致下游的MAPK ...
纵观肿瘤学的发展历程，治疗策略长期被肿瘤的起源器官所定义——肺癌、肠癌、乳腺癌各有其标准方案。然而，随着基因测序技术的普及，一类罕见却具有决定性意义的驱动变异逐渐浮现：神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合。这种变异如同一个“分子身份证” ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱系中，间质上皮转化因子异常激活曾长期被视为一种罕见的伴随事件。然而，随着检测技术的精进，MET外显子14跳跃突变作为明确的原发性驱动变异，其独立致癌价值日益凸显。这类突变导致MET蛋白降解受阻，使其持续处于活跃状态， ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，EGFR常见突变早已有了成熟的靶向药物，但有一种特殊的变异类型却长期徘徊于有效疗法的边缘——那就是EGFR外显子20插入突变。这类突变约占所有EGFR突变肺癌的10%，其蛋白构象独特，导致传统的一至三代EGFR酪氨酸激酶抑制 ...
盐酸纳呋拉啡 作为一种选择性κ-阿片受体激动剂，在治疗慢性肾脏病相关难治性瘙痒症中提供了创新的作用机制，其独特的药理特性使其能够有效缓解瘙痒症状，同时避免μ-阿片受体激动剂相关的成瘾风险。该药物通过激活κ-阿片受体，抑制了瘙痒信号在脊髓和 ...
瑞普替尼 作为一种强效、高选择性的开关控制区抑制剂，在治疗既往接受过伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤患者中确立了关键地位。该药物通过精准抑制KIT和血小板衍生生长因子受体α的多种原发和继发耐药突变，特别是针对外显子17的活化 ...
艾拉司群 作为一种口服选择性雌激素受体降解剂，在治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者中展现了创新的靶向治疗机制，其独特的作用方式使其能够有效克服既往内分泌治疗产生的耐药问题。该药物通过与雌激素受体结合并诱导其泛素 ...
塞利尼索 在治疗复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者中展现了创新的治疗机制，其独特的作用方式使其能够同时抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡并增强其他抗肿瘤药物的敏感性。该药物通过选择性抑制核输出蛋白XPO1，阻断了肿瘤抑制蛋白和生长调节 ...
在陆地植物与微生物几乎被穷尽的天然产物药物筛选中，海洋生态系统提供了一个化学结构迥异的宝库。 曲贝替定 /他比特定（Yondelis）的发现，正是这一探索方向的标志性成果。它最初从被囊动物海鞘中提取，最终通过全合成实现量产，其分子结构和工作原理与 ...
在肿瘤治疗的发展长河中， 吉妥珠单抗 （Mylotarg）占据着一个独特而重要的位置。它不仅是首个获批用于治疗急性髓系白血病（AML）的抗体偶联药物（ADC），更是整个ADC领域当之无愧的开拓者。其跌宕起伏的上市历程——从早期的加速批准、因安全性问题自愿 ...
他泽司他作为一种首创的口服EZH2甲基转移酶抑制剂，在治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤患者中开辟了表观遗传靶向治疗的新领域。该药物通过选择性抑制EZH2酶的活性，阻断了组蛋白H3K27的三甲基化过程，从而逆转了肿瘤细胞的异常表观遗传编程，重 ...
在肿瘤靶向治疗的攻坚战中，KRAS一度被视为“不可成药”的靶点。尽管针对KRAS G12C突变的药物已取得突破，但临床实践中，患者往往在初始应答后迅速产生耐药，导致疾病进展。 Daraxonrasib （RMC-6236）的研发，正是为了突破这一瓶颈。它并非对现有药物的 ...
英菲格拉替尼 作为一种选择性FGFR抑制剂，在治疗携带FGFR2或FGFR3融合或突变的晚期胆管癌和尿路上皮癌患者中展现了精准治疗的潜力，其独特的作用机制使其能够有效抑制FGFR信号通路的异常激活，阻断肿瘤细胞的增殖和存活。该药物通过与FGFR激酶结构域竞 ...
在复发性或转移性宫颈癌的治疗领域，当患者经历含铂化疗及可能的抗血管生成治疗后病情进展，后续治疗的选择极为有限，预后严峻。 替索单抗 （Tivdak/tisotumab vedotin-tftv）的获批，为这一困境带来了根本性的改变。它并非传统化疗或抗血管药物，而是一 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，HER2（ERBB2）外显子20插入突变长期被视为一个“难以成药”的靶点。尽管该突变驱动肿瘤生长，但传统抗HER2药物（如曲妥珠单抗、T-DM1）及多数泛HER酪氨酸激酶抑制剂在此类肺癌中疗效有限，患者长期依赖化疗，预后不佳。 ...
瑞卢戈利 作为一种口服促性腺激素释放激素拮抗剂，在治疗子宫肌瘤相关症状方面提供了创新的治疗选择，其独特的药理特性使其能够快速抑制卵巢激素分泌，有效控制肌瘤生长及相关症状，同时为有生育需求的患者保留了治疗灵活性。该药物通过竞争性阻断垂体 ...
福巴替尼 在治疗携带FGFR2融合或重排的晚期胆管癌患者中确立了重要的治疗地位，其独特的作用机制使其能够有效克服既往FGFR抑制剂的耐药问题。该药物通过与FGFR激酶结构域中的半胱氨酸残基形成共价键，实现了对FGFR信号通路的强力且持久抑制，阻断了肿瘤 ...
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