恩曲替尼 的独特之处在于能够同时、强效地抑制三种关键的驱动基因靶点：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点抑制能力使其超越了传统以肿瘤原发部位分类的治疗模式，适用于治疗携带神经营养受体酪氨酸激酶基因融合 ...
恩西地平 专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。该药物的作用机制在于特异性结合并抑制突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白的活性，这种突变会导致细胞代谢产物发生改变，产生一种名为2-羟基戊二酸的致癌代谢物，后者 ...
作为一种突破性的、可口服给药的二代蛋白酶体制剂， 伊沙佐米 通过选择性、可逆地抑制细胞内20S蛋白酶体β5亚基的糜蛋白酶样活性，从而精准地干扰骨髓瘤细胞的蛋白质稳态，最终诱导其凋亡。该药品被批准与来那度胺和地塞米松联合，用于治疗既往已接受过 ...
作为一种口服的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，鲁卡帕尼通过利用“合成致死”的原理，选择性地杀伤存在同源重组修复缺陷的肿瘤细胞，特别是那些携带乳腺癌易感基因突变或其他同源重组修复相关基因突变的癌细胞。该药品已获批用于治疗与这些基因突变相 ...
普拉替尼 是一种创新性的口服靶向疗法，其作用机制高度特异，它通过强效抑制一种名为溴结构域和超末端结构域蛋白的转录共激活因子，从而干扰特定致癌基因的表达程序。该药品被批准用于治疗某些伴有特定基因易位的晚期胸腺癌，这种癌症侵袭性强且治疗方 ...
作为一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂， 维莫德吉 的作用靶点在于抑制一种名为跨膜蛋白Smoothened的蛋白，从而精准地阻断这条在胚胎发育和某些癌症生长中至关重要的异常信号传导。该药品最初获批用于治疗局部晚期或转移性的基底细胞癌，这类癌症通常与H ...
作为一种口服小分子药物， 司美替尼 通过高度选择性地抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2的活性，从而干扰下游细胞外信号调节激酶的信号通路传导。该药品的研发背景与一种名为丛状神经纤维瘤的疾病密切相关，这种疾病源于特定基因的胚系突变，导致这条信号 ...
格列卫 是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其通过高度选择性地抑制酪氨酸激酶蛋白的活性来发挥作用，该激酶是由于费城染色体易位形成的异常融合蛋白，是慢性髓系白血病发病的核心驱动因素。格列卫能够竞争性地结合于酪氨酸激酶的三磷酸腺苷结合位点 ...
弥漫大B细胞淋巴瘤是成人最常见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤，其中约百分之三十至四十的患者在一线治疗后出现原发难治或复发，预后不佳。对于不适合自体干细胞移植或移植后复发的患者，后续治疗选择有限，传统化疗的缓解率与持久性均不理想。泊洛妥珠单抗的临 ...
德瓦鲁单抗 是一种人源化IgG1κ单克隆抗体，通过高亲和力结合程序性死亡配体-1（PD-L1），阻断其与T细胞表面程序性死亡受体-1（PD-1）及B7.1的相互作用，解除肿瘤微环境对T细胞的免疫抑制，恢复并增强机体对肿瘤细胞的识别和杀伤能力。该药设计针对PD-L ...
小细胞肺癌在铂类为基础的一线化疗后复发，后续治疗方案有限且疗效普遍不佳，患者预后极差。鲁比卡丁作为一种从海鞘衍生出的烷化剂，其作用机制并非直接造成广泛的DNA损伤，而是通过高选择性地干扰RNA聚合酶II的进程及相关的DNA修复通路，诱导肿瘤细胞发 ...
晚期非小细胞肺癌的治疗在经历三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂后，面临着复杂的获得性耐药挑战，其中MET通路的异常活化是重要的耐药机制之一。埃万妥单抗的临床应用，代表了一种创新的双重协同策略。作为一种全人源、双特异性抗体，其独特价值在于同时靶向表皮 ...
莫洛替尼 是一种口服的、具有独特作用机制的激酶抑制剂，特别针对激活素受体1型、激活素受体样激酶2和酪氨酸激酶2，其获得批准用于治疗中度或高危原发性骨髓纤维化或真性红细胞增多症后、原发性血小板增多症后骨髓纤维化，且伴有贫血的成人患者。其核心 ...
局部晚期或转移性尿路上皮癌在经历含铂化疗和PD-1/L1抑制剂治疗后进展，后续治疗选择极为有限，患者预后差。Nectin-4是一种在尿路上皮癌细胞表面高表达的细胞粘附分子，而在正常组织中表达有限，这为其作为治疗靶点提供了理想的选择性窗口。恩诺单抗的研 ...
BLU-945 是一种目前尚处于临床研究阶段的口服、强效、高选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其设计目标直指对抗因表皮生长因子受体基因C797S突变及其他三重突变所导致的对奥希替尼等第三代药物耐药的非小细胞肺癌。当肿瘤对奥希替尼产生耐药时 ...
瑞卢戈利 是一种每日一次的口服复方片剂，其成分包含促性腺激素释放激素拮抗剂、雌二醇和炔诺酮，该药物已获得批准用于治疗绝经前女性子宫肌瘤相关的大量月经出血。它的核心作用机制在于其含有的促性腺激素释放激素拮抗剂成分，它能快速、可逆地抑制垂 ...
吉瑞替尼 是一种口服的、强效的选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，专门用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FMS样酪氨酸激酶3基因突变是急性髓系白血病中常见的驱动突变之一，会导致该受体的结构性激活，促进白血 ...
在消化道肿瘤的精准治疗探索中，新的治疗靶点不断被发现。紧密连接蛋白Claudin 18.2是近年备受关注的肿瘤相关抗原，其在正常组织中表达高度受限，但在胃癌、胰腺癌等多种消化道肿瘤中呈现特异性高表达，使其成为潜在的理想治疗靶点。针对CLDN18.2的单克 ...
厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其获得批准用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者需在先前的含铂化疗期间或之后出现疾病进展。该药物通过抑制成纤维细胞生 ...
培美替尼 是一种口服的、高选择性的成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其获批为既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者带来了首个靶向治疗选择。该药物通过强效且选择性地抑制成纤维细胞生长因子受体1、2 ...
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