伐美妥司他 是一种首创的、口服的选择性组蛋白甲基转移酶EZH1/2双重抑制剂，目前已在特定地区获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。成人T细胞白血病/淋巴瘤是一种与嗜T淋巴细胞病毒I型感染相关的侵袭性外周T细胞淋巴瘤，预后极差，尤其 ...
拉罗替尼 是一种口服的、高选择性原肌球蛋白受体激酶抑制剂，是全球首个获批的基于特定基因变异而非肿瘤类型的“广谱”抗癌药。它适用于治疗携带NTRK基因融合的、无已知获得性耐药突变的、不可手术或转移性实体瘤成人和儿童患者。NTRK基因包括NTRK1、NT ...
吉妥单抗 是一种抗体药物偶联物，由人源化抗CD33单克隆抗体与细胞毒性抗生素卡奇霉素通过可切割连接子共价连接而成。它适用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者，以及与柔红霉素和阿糖胞苷联合用于治疗2岁及以上、新诊断的CD33阳性急性髓系白 ...
伊纳沃利昔布 是一种在研的、高选择性磷脂酰肌醇3-激酶α变构抑制剂，目前正处于联合治疗的临床开发阶段，主要针对携带PIK3CA突变、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的激活突变之一，可导致PI3K/AKT/m ...
他拉唑帕利 是一种口服的强效聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，适用于治疗携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞内修复DNA单链损伤的关键酶。BRCA1/2基因是参与DNA ...
考比替尼 是一种口服的、高选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1抑制剂，与BRAF抑制剂威罗非尼联合，用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在MAPK信号通路中，MEK是位于BRAF下游的关键节点。在BRAF V600突变阳性的黑色素瘤中，M ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗多种晚期实体肿瘤，包括既往接受过血管内皮生长因子靶向治疗的晚期肾细胞癌患者、无法手术切除的晚期肝细胞癌患者，以及既往治疗后进展的、放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。其强大的抗 ...
拉布立酶 是一种重组尿酸氧化酶，通过静脉输注给药，用于预防和治疗儿童和成人白血病、淋巴瘤和实体瘤患者在接受抗癌治疗时可能发生的肿瘤溶解综合征相关的高尿酸血症。肿瘤溶解综合征是大量肿瘤细胞在化疗或靶向治疗后迅速崩解，细胞内嘌呤、钾、磷等 ...
曲贝替定 是一种从海鞘中提取的海洋生物碱衍生物，属于DNA结合剂类抗肿瘤药物。它被批准用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗的、不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤成年患者，以及联合脂质体阿霉素治疗铂类敏感的复发性卵巢癌成年患者。其作用机制复 ...
瑞派替尼 是一种口服的开关控制抑制剂，适用于治疗既往接受过3种或以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者。胃肠道间质瘤大多由KIT或血小板衍生生长因子受体α基因的驱动突变引起。一线标准治疗伊马替尼等药物通过抑制这些突变 ...
马法兰 是一种双功能的烷化剂类化疗药物，属于氮芥衍生物，在临床已应用数十年。其主要适应症包括：作为高剂量预处理方案的一部分，用于多发性骨髓瘤患者在接受自体造血干细胞移植前；以及用于治疗多发性骨髓瘤，对卵巢腺癌的姑息治疗。其作用机制是通 ...
Daraxonrasib 是一种在研的、首创的口服RAS(ON)泛突变体抑制剂，目前正处于针对携带特定RAS突变的晚期实体瘤患者的早期临床试验阶段。它的作用机制具有革命性意义。RAS蛋白（包括KRAS、NRAS、HRAS）是细胞内关键的信号开关，在“开启”状态与三磷酸鸟苷 ...
曲格列汀 是一种口服的二肽基肽酶-4抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。在人体内，进食后可刺激肠道分泌肠促胰素，其中葡萄糖依赖性胰岛素释放肽和胰高血糖素样肽-1能够促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，从而降低血糖。然而，这两种激素会迅速被二肽基肽酶 ...
卡巴他赛 是一种完全人源化的抗白细胞介素-1β单克隆抗体，获批用于治疗多种由白细胞介素-1β过度驱动导致的自身炎症性疾病，包括：周期性发热综合征（如家族性地中海热、肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏症） ...
瑞维美尼作为一种口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病中展现出重要的治疗价值，它通过精准阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白的功能性结合，有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络，从而抑制 ...
瑞维美尼 作为一种口服的首创Menin抑制剂，专门用于治疗携带KMT2A基因重排的复发或难治性急性白血病成人和儿童患者，其通过高选择性地阻断Menin蛋白与KMT2A融合蛋白之间的相互作用，直接干预由该基因异常所驱动的异常转录调控网络，从而抑制白血病细胞 ...
宗艾替尼 作为全球首个获批用于HER2突变非小细胞肺癌的口服靶向药物，其临床意义不仅在于为经治患者提供了高效便捷的治疗方案，更在于其展现出的卓越中枢神经系统活性，能够有效穿透血脑屏障并抑制颅内病灶的生长，为合并脑转移这一预后极差的患者亚群 ...
宗艾替尼 作为一种口服的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带HER2激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者，其通过共价结合机制精准抑制HER2激酶结构域的异常活性，从而阻断下游致癌信号传导，为既往接受过至少一种系统性治 ...
伏立诺他 具体适用于皮肤T细胞淋巴瘤的一种亚型——蕈样肉芽肿和Sézary综合征的成人患者，用于治疗已使用过两种全身性治疗后的持续性、进展性或复发性疾病。作为一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其作用机制在于通过抑制HDAC酶的活性，增加细胞内组蛋白的 ...
卡玛替尼 是一种口服的高选择性间质上皮转化因子抑制剂，获批用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的、不可手术切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。间质上皮转化因子是一种受体酪氨酸激酶，与其配体肝细胞生长因子结合后，激活下游多条信号通路， ...
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