帕比司他 是一种口服的广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其抗癌作用源于对细胞表观遗传调控的深刻干预。组蛋白去乙酰化酶是控制染色质结构和基因表达的关键酶类，其过度活跃会导致组蛋白过度去乙酰化，使染色质结构致密，从而抑制包括肿瘤抑制基因在内的多 ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊动物中提取的烷化剂，其作用机制独特，主要通过与DNA双螺旋小沟中的鸟嘌呤残基进行选择性共价结合。这种结合并非简单阻碍DNA复制，而是导致DNA螺旋结构的扭曲变形，进而干扰多种转录因子与DNA的结合。其核心效应是影响基因的 ...
伐度司他 是一种口服的小分子化合物，属于缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，主要通过调节机体内与氧气感知和红细胞生成相关的生理通路来发挥作用。简单来说，我们的身体在感知到氧气不足时，会通过一系列复杂的信号促使骨髓制造更多红细胞，以保证组织 ...
伊沙佐米 是一种口服、可逆性蛋白酶体抑制剂，其核心药理作用是通过选择性抑制细胞内核蛋白酶体的糜蛋白酶样活性来发挥抗肿瘤效应。蛋白酶体是细胞内负责降解多余和错误折叠蛋白质的关键细胞器，对维持蛋白质稳态至关重要。在多发性骨髓瘤等恶性浆细胞 ...
比美替尼 是一种口服、选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，其作用机理是抑制丝裂原活化蛋白激酶信号通路中的关键节点。在约半数的黑色素瘤中，存在原癌基因的激活突变，导致其下游的丝裂原活化蛋白激酶通路持续异常活化，驱动肿瘤的恶性进展。贝美 ...
鲁卡帕尼 是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其抗癌作用建立在“合成致死”这一精妙的生物学原理之上。在健康细胞中，存在多条修复DNA损伤的途径。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶负责修复DNA单链断裂，而同源重组修复则是修复DNA双链断裂的高保真途 ...
宫颈癌是全球女性第四大常见恶性肿瘤，在我国每年新发病例约15万。对于复发或转移性患者，传统化疗的中位总生存期不足10个月，5年生存率低于20%，临床亟需更有效的治疗手段。Tivdak（通用名tisotumab vedotin-tftv）作为首个在复发性/转移性宫颈癌中显示 ...
普吉华 是一种口服、强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用是抑制由原癌基因编码的干细胞因子受体的活性。在绝大多数系统性肥大细胞增多症病例中，存在原癌基因的激活突变，其中突变最为常见，该突变导致干细胞因子受体发生不依赖于其配体的结 ...
在精准肿瘤治疗不断演进的今天，针对特定分子异常的靶向药物正为患者带来更精准、更持久的获益。 宗格替 尼 （Zongertinib，国际商品名Hernexeos）作为新一代高选择性、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），聚焦于由HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD） ...
维莫德吉 是一种口服小分子药物，属于刺猬信号通路抑制剂，其作用靶点为跨膜蛋白平滑受体。在绝大多数基底细胞癌的发病过程中，存在刺猬通路关键基因的失活性突变，导致通路在无配体刺激的情况下持续异常激活，从而驱动基底细胞不受控制地增殖。维莫德 ...
肺癌是全球范围内发病率与死亡率均位居前列的恶性肿瘤，在我国更是威胁公众健康的“头号杀手”。在非小细胞肺癌中，ALK阳性晚期病例虽占比不高，却因患者发病年龄较轻、脑转移发生率高而尤为棘手——不少患者在确诊时已伴随脑转移，或在治疗短期内出现脑 ...
考比替尼 是一种口服的、选择性丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶激酶抑制剂，其治疗原理在于通过抑制细胞内丝裂原活化蛋白激酶通路中的关键激酶MEK1和MEK2，从而阻断由上游BRAF V600突变驱动的异常信号传导，与BRAF抑制剂联合使用时，能够产生协 ...
在血液系统恶性肿瘤中，伴有FGFR1重排的复发性或难治性髓系/淋系肿瘤是一类极为罕见却极具侵袭性的疾病，长期以来治疗选择十分有限，患者预后往往不容乐观。近日，一款名为 佩米替尼 的创新靶向药物获得监管批准，用于此类患者的治疗，为这一特殊群体点 ...
司美替尼 是一种口服、高选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，其核心机制在于精准调控细胞内过度活跃的信号传导网络。在1型神经纤维瘤病患者中，由于神经纤维瘤蛋白1基因功能失活，导致其对下游Ras-丝裂原活化蛋白激酶通路的负向调控作用丧失，该通 ...
他拉唑帕尼 是一种口服的高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其治疗原理基于“合成致死”效应，即当肿瘤细胞存在同源重组修复缺陷时，抑制其修复DNA单链断裂的关键酶聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，将导致DNA双链断裂累积且无法修复，从而选择性诱导肿瘤 ...
脑胶质瘤是最为常见的原发性脑部肿瘤，根据国际分级标准可分为多个级别，其中Ⅲ、Ⅳ级属于高级别胶质瘤，Ⅰ、Ⅱ级为低级别胶质瘤。由于多数胶质瘤呈恶性特征，患者整体预后不容乐观，因此寻找更有效的治疗手段以改善不同级别胶质瘤的生存状况，一直是临 ...
在与恶性肿瘤的长期抗争中，科学界不断寻找既能遏制癌细胞又尽量保护正常组织的新方法。曲美替尼（Trametinib）正是在这种探索中诞生的一款靶向治疗药物，它凭借对特定信号通路的精准干预，在部分癌症治疗领域展现出重要价值，也为患者提供了新的希望。 ...
近期，国际权威医学期刊发布的一项研究引发广泛关注，一款名为 厄达替尼 的抗癌药物在治疗多种实体瘤方面展现出令人瞩目的潜力。该研究覆盖16种不同类型的癌症，为长期面临治疗困境的患者群体带来了新的希望。 研究纳入了200余名携带特定基因突变的 ...
在转移性结直肠癌的治疗探索中，KRAS G12C突变曾被视为难以攻克的壁垒。这类突变虽在患者中占比不算高，却因肿瘤对传统化疗及单一靶向治疗反应不佳，长期限制着治疗选择。传统认知里，携带该突变的肿瘤往往对标准化疗耐药，单纯使用针对表皮生长因子受体 ...
博珂 作为一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理在于精准抑制因基因突变或融合而导致异常活化的成纤维细胞生长因子受体1、2、3和4，从而阻断其下游的促细胞增殖、存活和迁移的信号通路，实现对肿瘤生长的控制。该药物适用于 ...
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