特泊替尼 是一种口服的、高选择性间质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂，间质-上皮细胞转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其配体为肝细胞生长因子，该通路在正常胚胎发育、组织修复和再生中起重要作用，但在多种癌症中，间质-上皮细胞转化因子信号通路的 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服的、高选择性、非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制不同于已上市的第一、二代共价结合布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，后者通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键来抑制其活性，而捷帕力以可逆的、非 ...
厄达替尼 是一种口服的、选择性、小分子成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3、4型受体均具有抑制活性，在多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体基因的融合、突变或扩增可导致受体酪氨酸激酶域结构性激活， ...
维罗非尼 是一种口服的、针对BRAF V600突变丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的小分子抑制剂，BRAF是RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中的关键激酶，在正常情况下参与细胞生长信号的传递，而其V600E突变导致该激酶结构性激活，持续驱动下游MEK-ERK通路，是约半数皮肤黑 ...
阿伐替尼 是一种口服的、强效、高选择性KIT D816V突变抑制剂，KIT是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶，在肥大细胞、造血干细胞等细胞的生长、存活和功能中起关键作用，在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者中，存在KIT基因第816位密码子的天冬氨酸取代缬氨酸点突 ...
奎扎替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其主要针对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变，这种突变发生在约25%的新诊断急性髓系白血病患者中，导致该受体酪氨酸激酶的结构性激活，驱动白血病细胞的异常增殖，并与高复发风险、 ...
卡匹色替 是一种口服的、选择性、ATP竞争性的蛋白激酶B抑制剂，蛋白激酶B是细胞内磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点，该通路在调控细胞生长、增殖、代谢和存活中起核心作用，在雌激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌 ...
艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，其作用机制具有双重性：既能作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合，抑制受体的转录活性；又能诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平，从而更彻底地阻 ...
图卡替尼是一种口服的、高选择性、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点精准锁定人类表皮生长因子受体2，对表皮生长因子受体的抑制作用极弱，这种高选择性设计旨在最大限度地发挥抗人类表皮生长因子受体2活性，同时减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮 ...
帕克替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶2和FMS样酪氨酸激酶3具有较高的选择性抑制活性，同时对Janus激酶家族其他成员如Janus激酶1和酪氨酸激酶2的抑制作用较弱，这一特性旨在更有针对性地干预骨髓纤维化的核心病理生理过程，在骨髓纤维化中， ...
他泽司他 是一种首创的、口服的、选择性增强子Zeste同源物2甲基转移酶抑制剂，其作用靶点是多梳抑制复合物2的核心催化亚基增强子Zeste同源物2，该复合物负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制相关的表观遗传标记，在某些肿瘤 ...
福巴替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够以共价键方式永久性地结合并抑制成纤维细胞生长因子受体家族中的1、2、3、4型受体，特别是对成纤维细胞生长因子受体2具有高度活性，在多种实体瘤 ...
在急性髓系白血病（AML）的干细胞样细胞中，刺猬信号通路（Hedgehog pathway）的异常激活是维持其自我更新与化疗抵抗的重要机制。当SMO蛋白被配体激活后，会驱动GLI转录因子入核，开启一系列与细胞增殖、存活相关的基因表达程序。 格拉吉布 的研发正是瞄 ...
在激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌中，约四成患者携带PIK3CA基因突变，该突变会使磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）亚型的催化活性异常增强，持续激活下游AKT-mTOR通路，不仅驱动肿瘤细胞增殖，还会削弱内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）的敏感性，导致耐 ...
在三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，滋养层细胞表面抗原2（TROP2）常呈高表达，且表达水平与肿瘤增殖、侵袭及不良预后密切相关。TROP2不仅参与钙离子信号传导，还能激活下游PI3K-AKT、MAPK等通路，驱动肿瘤细胞存活与转移。达卓优作为一款靶向 ...
在胶质瘤尤其是低级别胶质瘤（LGG）与继发性胶质母细胞瘤（sGBM）的发生发展中，异柠檬酸脱氢酶1/2（IDH1/2）突变是一类具有明确驱动作用的分子事件。突变的IDH1/2蛋白失去正常催化异柠檬酸氧化脱羧的能力，转而将α-酮戊二酸（α-KG）还原为致癌代谢物2 ...
拉泽替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发旨在解决第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在治疗表皮生长因子受体敏感突变非小细胞肺癌时面临的两大核心挑战：获得性耐药和中枢神经系统转移控制 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，EGFR突变曾是一道分水岭——一代、二代抑制剂让约六成患者获得缓解，却也让近半数人在一年内遭遇T790M耐药突变的阻击。此时，传统化疗的响应率不足三成，脑转移灶更如定时炸弹。 拉泽替尼 （Lazertinib，商品名Leclaza ...
沃拉西地尼 是一种口服的、针对异柠檬酸脱氢酶1和2突变体的高选择性双重抑制剂，其研发基于对特定类型脑胶质瘤发病机制的深刻理解，在这类肿瘤中，编码代谢关键酶异柠檬酸脱氢酶的基因发生特定位点的体细胞突变，导致该酶获得了一种新的催化功能，将α- ...
奥鲁他尼布（Olutasidenib，商品名Rezlidhia）是全球首个口服高选择性IDH1突变抑制剂，专为异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）R132突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者设计。IDH1突变在AML中占比约6%至10%，突变导致酶功能异常，催化α-酮戊二酸转化为致 ...
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