瑞卢戈利 是一种口服的非肽类、高选择性促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制在于竞争性、可逆地结合垂体促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体，从而快速、直接地抑制促性腺激素释放激素信号传导，导致黄体生成素和促卵泡激素的分泌迅速减少 ...
艾伏尼布 是一种口服的、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的代谢酶，当其发生功能获得性突变时，获得新催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸。后者在细胞内大量累积，竞争性抑制依赖α-酮戊二酸 ...
莫博替尼 是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发专门针对表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变这一特殊亚型。表皮生长因子受体20号外显子插入突变约占非小细胞肺癌的1-2%，其导致受体持续激活，但对传统的表皮生长因子 ...
索托拉西布 是一种口服的、高选择性、不可逆KRAS G12C突变抑制剂，其研发成功打破了KRAS这一著名“不可成药”靶点的神话。KRAS G12C突变指其第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等。该突变导致KRAS蛋白倾向于结合鸟嘌呤核苷三磷 ...
阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂不同，它不结合激酶的ATP结合口袋，而是结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点，这个口袋在生理状态下是ABL1 ...
恩西地平 是一种口服的、选择性异柠檬酸脱氢酶2突变体抑制剂，异柠檬酸脱氢酶2是三羧酸循环中的关键代谢酶，当其基因发生特定位点的功能获得性突变时，会获得新的催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者在细胞内大量积累，竞争 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂，XPO1是细胞核内最主要的货物输出蛋白，负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和与细胞生长调控相关的信使RNA在内的超过200种货物从细胞核运输至细胞质，在许多血液系统恶性肿瘤和部分实体瘤中，XPO1过度表 ...
塞普替尼是一种口服的、高选择性、强效转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，对多种转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合和激活点突变均具有纳摩尔级别的抑制活性，与普吉华类似，它通过抑制转染重排期间发生重排酪氨酸激酶的自磷酸化，阻断下游信号通 ...
瑞维美尼 是一种首创的、高选择性口服小分子Menin-KMT2A相互作用抑制剂，其作用靶点聚焦于一种在特定类型急性白血病发生中起核心驱动作用的异常蛋白质复合物。在KMT2A基因重排急性白血病以及NPM1突变急性髓系白血病中，异常的KMT2A融合蛋白或突变体与一 ...
瑞维美尼 是一种开创性、高选择性的口服小分子抑制剂，其核心靶点是组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶KMT2A，该酶是大型多亚基蛋白复合物COMPASS家族的核心催化组分，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制密切相关的表观遗传标记。 ...
宗艾替尼 是一种高选择性、可逆性的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂，其核心作用并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过精确调控人体内固有的造血干细胞归巢与锚定机制，在自体造血干细胞移植这一关键治疗流程中扮演至关重要的“调度指挥”角色。在正常生理状态 ...
宗艾替尼 是一种创新性、高选择性的小分子抑制剂，其作用机制聚焦于调控骨髓微环境中关键的趋化因子受体信号通路。在自体造血干细胞移植的治疗流程中，存在两个核心的技术性挑战：一是高效、稳定地从患者外周血中采集到足够数量的造血干细胞以供移植； ...
普拉替尼 是一种口服的、高选择性、强效的转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，转染重排期间发生重排酪氨酸激酶是一种受体酪氨酸激酶，在正常细胞发育中起重要作用，其基因的融合或点突变可导致该激酶结构性激活，成为多种肿瘤明确的致癌驱动因素， ...
吉瑞替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶域点突变均具有强效抑制活性，FMS样酪氨酸激酶3突变是急性髓系白血病中最常见的基因改变之一，其中内部串联重复突变与高复发风险和 ...
佩米替尼是一种口服的、选择性、ATP竞争性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3型受体具有抑制活性，在肝内胆管癌等多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合、重排或其他改变可导致其酪氨酸激酶域结 ...
阿达格拉西布是一种口服的、高选择性、不可逆的KRAS G12C突变抑制剂，KRAS是人类癌症中最常突变的致癌基因之一，长期以来被认为是“不可成药”的靶点，其G12C突变特指第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等，突变后的KRAS蛋白倾向 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性，在骨髓纤维化的发病机制中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子信号通路的失调是核心，导致髓系细胞异常增殖、炎症因子释放，引发骨髓纤维化、脾脏肿大、 ...
阿培利司 是一种口服的、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α亚型抑制剂，磷脂酰肌醇3-激酶α亚型由磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因编码，是磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路的关键组成部分，在激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶 ...
阿纳莫林 是一种口服的、选择性胃饥饿素受体激动剂，胃饥饿素是一种主要由胃部产生的内源性多肽激素，被称为“饥饿激素”，它通过作用于下丘脑的受体，刺激食欲，促进生长激素释放，并参与能量代谢的正向调节，在癌症恶病质患者中，常存在复杂的代谢紊 ...
在多种非霍奇金淋巴瘤的发生发展中，enhancer of zeste homolog 2（EZH2）作为组蛋白甲基转移酶复合体PRC2的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3），从而介导基因转录沉默。当EZH2发生功能获得性突变（如Y646N、A682G）或扩增 ...
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