盐酸纳呋拉啡 作为一种选择性κ-阿片受体激动剂，在治疗慢性肾脏病相关难治性瘙痒症中提供了创新的作用机制，其独特的药理特性使其能够有效缓解瘙痒症状，同时避免μ-阿片受体激动剂相关的成瘾风险。该药物通过激活κ-阿片受体，抑制了瘙痒信号在脊髓和 ...
瑞普替尼 作为一种强效、高选择性的开关控制区抑制剂，在治疗既往接受过伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤患者中确立了关键地位。该药物通过精准抑制KIT和血小板衍生生长因子受体α的多种原发和继发耐药突变，特别是针对外显子17的活化 ...
艾拉司群 作为一种口服选择性雌激素受体降解剂，在治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌患者中展现了创新的靶向治疗机制，其独特的作用方式使其能够有效克服既往内分泌治疗产生的耐药问题。该药物通过与雌激素受体结合并诱导其泛素 ...
塞利尼索 在治疗复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者中展现了创新的治疗机制，其独特的作用方式使其能够同时抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡并增强其他抗肿瘤药物的敏感性。该药物通过选择性抑制核输出蛋白XPO1，阻断了肿瘤抑制蛋白和生长调节 ...
在陆地植物与微生物几乎被穷尽的天然产物药物筛选中，海洋生态系统提供了一个化学结构迥异的宝库。 曲贝替定 /他比特定（Yondelis）的发现，正是这一探索方向的标志性成果。它最初从被囊动物海鞘中提取，最终通过全合成实现量产，其分子结构和工作原理与 ...
在肿瘤治疗的发展长河中， 吉妥珠单抗 （Mylotarg）占据着一个独特而重要的位置。它不仅是首个获批用于治疗急性髓系白血病（AML）的抗体偶联药物（ADC），更是整个ADC领域当之无愧的开拓者。其跌宕起伏的上市历程——从早期的加速批准、因安全性问题自愿 ...
他泽司他作为一种首创的口服EZH2甲基转移酶抑制剂，在治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤患者中开辟了表观遗传靶向治疗的新领域。该药物通过选择性抑制EZH2酶的活性，阻断了组蛋白H3K27的三甲基化过程，从而逆转了肿瘤细胞的异常表观遗传编程，重 ...
在肿瘤靶向治疗的攻坚战中，KRAS一度被视为“不可成药”的靶点。尽管针对KRAS G12C突变的药物已取得突破，但临床实践中，患者往往在初始应答后迅速产生耐药，导致疾病进展。 Daraxonrasib （RMC-6236）的研发，正是为了突破这一瓶颈。它并非对现有药物的 ...
英菲格拉替尼 作为一种选择性FGFR抑制剂，在治疗携带FGFR2或FGFR3融合或突变的晚期胆管癌和尿路上皮癌患者中展现了精准治疗的潜力，其独特的作用机制使其能够有效抑制FGFR信号通路的异常激活，阻断肿瘤细胞的增殖和存活。该药物通过与FGFR激酶结构域竞 ...
在复发性或转移性宫颈癌的治疗领域，当患者经历含铂化疗及可能的抗血管生成治疗后病情进展，后续治疗的选择极为有限，预后严峻。 替索单抗 （Tivdak/tisotumab vedotin-tftv）的获批，为这一困境带来了根本性的改变。它并非传统化疗或抗血管药物，而是一 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，HER2（ERBB2）外显子20插入突变长期被视为一个“难以成药”的靶点。尽管该突变驱动肿瘤生长，但传统抗HER2药物（如曲妥珠单抗、T-DM1）及多数泛HER酪氨酸激酶抑制剂在此类肺癌中疗效有限，患者长期依赖化疗，预后不佳。 ...
瑞卢戈利 作为一种口服促性腺激素释放激素拮抗剂，在治疗子宫肌瘤相关症状方面提供了创新的治疗选择，其独特的药理特性使其能够快速抑制卵巢激素分泌，有效控制肌瘤生长及相关症状，同时为有生育需求的患者保留了治疗灵活性。该药物通过竞争性阻断垂体 ...
福巴替尼 在治疗携带FGFR2融合或重排的晚期胆管癌患者中确立了重要的治疗地位，其独特的作用机制使其能够有效克服既往FGFR抑制剂的耐药问题。该药物通过与FGFR激酶结构域中的半胱氨酸残基形成共价键，实现了对FGFR信号通路的强力且持久抑制，阻断了肿瘤 ...
赛普替尼 作为一种高选择性RET激酶抑制剂，在治疗携带RET基因融合或突变的晚期实体瘤患者中展现了革命性的精准治疗能力，为这类具有明确分子特征的肿瘤亚型提供了高效且针对性强的治疗选择。该药物通过精准抑制RET蛋白的异常激活，阻断了肿瘤细胞的增殖 ...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂的研发，为携带同源重组修复缺陷（如BRCA1/2突变）的肿瘤患者提供了基于“合成致死”原理的精准治疗选择。他拉唑帕利（通用名，商品名Talacare/Talazoparib）作为新一代口服PARP抑制剂，通过高效抑制PARP酶活性并“ ...
Daraxonrasib 作为一种口服泛KRAS抑制剂，在治疗携带多种KRAS突变的晚期实体瘤患者中展现出了突破性的抗肿瘤活性，为攻克这一长期被视为“不可成药”的致癌靶点带来了实质性进展。该药物通过独特的分子机制，能够有效抑制包括KRAS G12C、G12D、G12V在内 ...
在ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗中，内分泌耐药是临床面临的核心挑战。尽管CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已成为一线标准，但多数患者仍会在1-2年内进展，后续治疗选择有限且疗效递减。Inluriyo（通用名Imlunestrant）作为新一代口服选择性雌激素受体降 ...
拓得康 作为一种高选择性间质上皮转化因子受体抑制剂，在治疗携带该基因融合突变的晚期非小细胞肺癌患者中展现了精准治疗的巨大潜力。该药物通过精准抑制间质上皮转化因子受体的异常激活，阻断了肿瘤细胞的增殖、存活和迁移信号，为这类罕见但具有明确 ...
尼伽司他 作为一种口服伽马分泌酶抑制剂，在治疗进展性硬纤维瘤方面展现出了改变疾病自然病程的能力，为这类介于良恶性之间的肿瘤提供了非手术治疗的新选择。该药物通过抑制伽马分泌酶的活性，阻断了Notch信号通路的异常激活，从而抑制了硬纤维瘤细胞的 ...
HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者在内分泌治疗耐药后，面临着疾病快速进展的挑战，亟需针对耐药机制的精准干预手段。伊那利塞（通用名，商品名itovebi/Inavolisib）作为新一代口服PI3Kα抑制剂，通过“抑制活性+清除突变蛋白”的双重机制，为携带PIK3CA突 ...
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