在转移性结直肠癌的治疗领域，识别驱动肿瘤生长的关键信号通路并加以阻断，已成为改善患者预后的核心策略。表皮生长因子受体的过度激活，在相当一部分患者的肿瘤进展中起着推动作用。然而，临床实践揭示了一个关键分水岭：若肿瘤存在RAS基因突变，其下游 ...
当多发性骨髓瘤患者对蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗CD38单抗三大类药物均产生耐药时，治疗选择便急剧收窄，预后往往不容乐观。 特立妥单抗 （Tecvayli/teclistamab）的获批，正是为这一极度困境带来了革命性的解决方案。它不属于上述任何一类传统药物 ...
肿瘤治疗策略的演进，不仅体现在新靶点的发现，也在于对现有武器最有效使用时机的重新定义。传统的晚期癌症治疗模式常呈现“治疗-观察-再治疗”的被动循环。 阿维单抗 （巴文西亚/Avelumab）在晚期尿路上皮癌中的成功应用，开创性地打破了这一循环。它证 ...
布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）在B细胞的发育与功能维持中扮演着核心角色，其异常活化不仅驱动慢性淋巴细胞白血病（CLL）与小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等惰性淋巴瘤的无限增殖，还会通过激活下游PLCγ2、NF-κB等信号通路，赋予肿瘤细胞逃避凋亡的能力。 吡托替尼 ...
在胃肠道间质瘤这类曾让医生棘手的实体瘤中，医学界长期面临一个困境：绝大多数病例可通过靶向KIT基因突变获得良好控制，但约5-10%的患者存在另一种更罕见却更具侵袭性的驱动因素。阿伐替尼（阿伐普替尼）的诞生，正是为了精准解决这一难题。作为全球首 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型版图中，FLT3-ITD突变长久以来被视为一个与高复发风险、不良预后紧密相连的“坏分子”。尽管化疗与移植带来了治愈希望，但携带此突变的患者复发率居高不下，成为临床治疗的棘手难题。奎扎替尼的研发与应用，正是精准针 ...
恩西地平 于2017年在美国获批上市，用于治疗复发或难治性IDH2突变急性髓系白血病（AML）成人患者。该药物的上市标志着表观遗传调控在血液肿瘤治疗中的成功应用，为这一难治性白血病亚型提供了新的治疗选择。IDH2突变在AML中约占8-19%，该突变导致IDH2酶 ...
塞尔帕替尼 于2020年在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌等实体瘤患者。该药物的上市与普拉替尼几乎同时，标志着RET靶向治疗进入双雄并立时代，为RET融合阳性肿瘤患者提供了更多治疗选择。RET融合在非小细胞肺癌中约占1-2%，在 ...
普拉替尼 是一种口服高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，于2020年在美国获批上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌等实体瘤患者。该药物的上市标志着RET这一罕见驱动基因终于有了精准靶向药物，为这部分患者提供了新的治疗选择。RET融合在非小细 ...
佩米替尼 是一种口服选择性FGFR1-4抑制剂，于2020年在美国获批上市，用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性FGFR2融合或重排胆道癌患者。该药物的上市标志着胆道癌治疗进入靶向时代，为这一预后极差的恶性肿瘤提供了新的治疗选择。胆道 ...
阿西米尼是一种口服ABL1变构抑制剂，于2021年在美国获批上市，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病（CML）慢性期患者，以及对T315I突变耐药的CML患者。该药物的上市标志着CML治疗进入变构抑制新时代 ...
维奈托克 是一种口服选择性BCL-2抑制剂，于2016年在美国获批上市，用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、急性髓系白血病（AML）等血液系统恶性肿瘤。该药物的上市标志着BCL-2这一关键凋亡调节蛋白终于被成功靶向，为血液肿瘤患者提 ...
奥拉帕尼 于2014年在美国获批上市，最初用于BRCA突变晚期卵巢癌的治疗，后陆续获批用于乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等多种BRCA相关肿瘤。该药物的上市标志着合成致死理论在肿瘤治疗中的成功实践，为携带BRCA等同源重组修复缺陷的肿瘤患者提供了精准治疗选 ...
奥西替尼是一种口服第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2015年在美国获批上市，最初用于EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌二线治疗，后扩展至EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌的一线治疗。该药物的上市标志着EGFR突变肺癌治疗进入新时代，其强效抑制EGFR敏感突 ...
卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2012年在美国获批上市，最初用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，后陆续获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌等多种实体瘤。该药物的独特之处在于其广谱的靶点抑制活性，能同时抑制MET、VEGFR、RET、AXL等多个 ...
达拉非尼 是一种口服BRAF激酶抑制剂，于2013年在美国获批上市，最初用于单药治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，后扩展至与曲美替尼联合用于黑色素瘤、非小细胞肺癌等多种BRAF突变肿瘤。该药物是首个获批的BRAF抑制剂，开启了BRAF突变肿 ...
曲美替尼 于2013年在美国获批上市，与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。该药物的上市标志着黑色素瘤靶向治疗进入联合时代，为这一恶性程度高、预后差的肿瘤类型提供了新的治疗选择。BRAF V600突变约占黑色素瘤患 ...
厄达替尼 是一种口服选择性FGFR1-4抑制剂，于2021年在中国获批上市，用于治疗既往接受过至少一线含铂化疗期间或之后疾病进展、且伴有FGFR2或FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是全球首个获批用于FGFR突变尿路上皮癌的靶向药物，标 ...
阿培利斯是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年在中国获批上市，联合氟维司群用于治疗既往接受过内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。该药物的上市为内分泌耐药这一临床难题提供了新的解决方案，标 ...
司美替尼是一种口服选择性MEK1/2抑制剂，于2020年在美国获批上市，用于治疗2岁及以上儿童和成人患者的1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤。这是全球首个获批用于NF1相关肿瘤的靶向药物，填补了该领域长期缺乏有效药物治疗的 ...
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