阿可替尼 /阿卡替尼(Calquence/Acalabrutinib)是处方药，必须在医生指导下使用，不可自行购买、调整剂量或停药。以下是核心信息整理： 一、 阿可替尼 核心适应症（获批人群） 主要用于治疗成人B细胞恶性肿瘤，已获批适应症包括： 套细胞淋 ...
莫博替尼 /莫博赛替尼(Exkivity)是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，成为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的第一款口服药，在美国和中国均授予突破性治疗认证。 莫博替尼 适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变且在铂类化 ...
在乳腺癌治疗中，HER2阳性亚型因依赖HER2蛋白驱动病情进展，对精准靶向治疗的需求尤为关键。而 图卡替尼 /妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)作为一款专门针对HER2的口服靶向药物，正是为经过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等多线治疗后，病情仍进展的晚期或转 ...
乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤，其中激素受体阳性（HR+）乳腺癌约占所有乳腺癌患者的70%。乳腺癌的基因分型主要基于ER（雌激素受体）、PR（孕激素受体）、HER2（人表皮生长因子受体2）表达状态及Ki-67增殖指数，可分为三大亚型：激素阳性/HER2阴性 ...
妥卡替尼 （Tucatinib）是一种口服小分子靶向药物，属于高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过精准抑制HER2蛋白的活性，在HER2阳性恶性肿瘤治疗中展现出独特价值。 图卡替尼 的开发基于对HER2信号通路的深入研究，标志着精准医疗在HER2阳性肿瘤 ...
图卡替尼 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，作为小分子口服TKI，图卡替尼不同于拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼作用于HER-2、EGFR等多靶点，它仅阻断HER-2而不阻断EGFR。并且其入脑浓度极高。2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用 ...
当癌症治疗进入“找对靶点再用药”的精准时代，普拉替尼/普吉华(Gavreto/Pralsetinib)逐渐被更多人熟知：它不针对所有癌症，却能精准“锁定”RET基因融合或突变引发的肿瘤，尤其给晚期肺癌、甲状腺髓样癌患者带来了新的治疗希望。普拉替尼是一种高选择性 ...
特泊替尼 （Tepotinib）是一种口服的高度选择性的IB型MET抑制剂，已在美国和日本获批。2021年2月3日，FDA加速批准Tepotinib上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。VISION研究结果显示，特泊替尼一线治疗 ...
卡马替尼 （Tabrecta）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼（Tabrecta）抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化 ...
卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼 （capmatinib）在临床上可控制的浓度下抑制 ...
NTRK是一类泛癌种的驱动基因，NTRK基因融合突变肿瘤不局限于某些组织类型，在身体的各个部位都可能发生，都可能因为这一基因的融合突变导致。 NTRK融合肿瘤的成因是一个NTRK基因与另一个不相关的基因融合，从而产生异常的TRK蛋白。NTRK（神经营养受体酪 ...
沃拉西地尼 （vorasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)和异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，旨在穿透血脑屏障，通过阻止突变的IDH1和IDH2酶的活性，可以减少癌细胞的生长，以对抗脑肿瘤。 星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤都是神经胶质瘤，都是以癌症开 ...
胶质瘤是可影响正常脑功能的脑部肿瘤，症状多样。IDH突变的弥漫性胶质瘤是50岁以下成年人中最常见的恶性原发性脑肿瘤。历史上，此类患者的治疗选择有限，肿瘤会持续生长并浸润正常脑组织。脑胶质瘤是一类起源于神经胶质细胞的肿瘤，其中2级星形细胞瘤或 ...
第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 拉泽替尼 （Lazertinib，商品名：Lazcluze）在治疗带有EGFR突变和中枢神经系统（CNS）转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者方面显示出显著的疗效。 拉泽替尼 在具有激活EGFR突变、T790M突变和中枢神经系统（CNS）疾病的非 ...
匹妥布替尼 /吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗既往接受过至少两线系统疗法（包括一种共价BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者而设计，其独特的非共价结合机制使其能够 ...
在血液肿瘤领域，套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞恶性肿瘤曾让不少患者陷入困境——当传统的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂出现耐药或不耐受时，后续治疗选择一度非常有限。 而 匹妥布替尼 的到来，恰好打破了这个僵局。作为国内2023年获批的新型高选择 ...
普吉华 是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓 ...
普拉替尼 (普吉华、BLU-667、Pralsetinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可选择性地有效靶向致癌RET融合和突变，包括与多激酶抑制剂耐药性相关的V804守门人突变。与其他酪氨酸激酶相比，已证明对RET具有很高的选择性。在ARROW I/II研究中， 普拉替尼 在 ...
卡匹色替 /卡帕塞替尼(Truqap)是一种激酶抑制剂，适用于在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发，且具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的测验检测)的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2) ...
吡妥布替尼 （Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种新型的非共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是一种关键的信号传导蛋白，广泛存在于B细胞中，参与调节细胞的生长、存活和增殖。吡妥布替尼通过特异性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路 ...
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