在针对同源重组修复缺陷肿瘤的治疗领域，PARP抑制剂的竞争焦点已从“有无作用”转向“作用强度与治疗指数”。 他拉唑帕利 的研发，正是在这一背景下对效价进行极致优化的产物。相较于早期PARP抑制剂，其最显著的特征在于对PARP1/2酶具有更高的捕获效力与 ...
对于长期接受左旋多巴治疗的晚期帕金森病患者而言，运动症状波动的出现标志着疾病管理进入了更为复杂的阶段。“剂末现象”导致药物有效时间缩短，“开关波动”使症状控制变得不可预测，严重影响生活质量。沙芬酰胺的临床定位正是针对这一核心难题。它作 ...
在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗中，PIK3CA基因突变是最常见的致癌驱动因素之一，它持续激活PI3K-AKT-mTOR信号通路，促进肿瘤生长并导致对内分泌治疗的耐药。尽管已有PI3K抑制剂问世，但其临床应用常因毒性管理复杂（如高血糖、皮疹）和疗效受 ...
药物研发史中，一款药物因安全性问题撤市，后经严格研究以全新模式重获批准的故事，是科学自我修正的罕见范例。 吉妥珠单抗 的经历正是如此。它曾是首个获批的抗体药物偶联物，却在上市后因增加早期死亡风险而退市；十年后，它又凭借优化后的方案和确凿数 ...
奥鲁他尼布 是一种口服的、强效选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。在急性髓系白血病中，IDH1基因的特定点突变（如R132位点）会导致其编码的异柠檬酸脱氢酶1酶获得新功能，催化α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸。高水平的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α- ...
现代肿瘤学的一个根本性转折，始于一个简单却颠覆性的问题：我们是否应该依据肿瘤在体内的起源位置来定义治疗，还是依据驱动其生长的核心遗传异常？ 拉罗替尼 的研发与获批，正是后一种逻辑的首次全面临床胜利。它并非为肺癌、肉瘤或甲状腺癌等任何单一 ...
拉泽替尼 是一种口服的、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其设计旨在强效且选择性地抑制表皮生长因子受体敏感突变（如19号外显子缺失和21号外显子L858R点突变）以及最重要的获得性耐药突变T790M，同时对野生型表皮生长因子受体的抑制 ...
沃拉西地尼 是一种口服的、强效选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1和异柠檬酸脱氢酶2双重抑制剂。在弥漫性胶质瘤，特别是星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤中，IDH1或IDH2基因的特定点突变（如IDH1 R132H）非常常见。这些突变赋予异柠檬酸脱氢酶酶新的功能，使其催 ...
当针对ROS1融合阳性的非小细胞肺癌进入靶向治疗时代后，继发于现有酪氨酸激酶抑制剂的获得性耐药成为临床上面临的核心障碍。这种耐药不仅源于守旧的“守门”突变，更涉及复杂的“空间位阻”效应。 瑞普替尼 的研发，标志着针对此类耐药问题的策略从“跟 ...
德达博妥单抗 是一种由人源化抗TROP2单克隆抗体与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷通过可切割连接子偶联而成的抗体药物偶联物。TROP2是一种跨膜糖蛋白，在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达，与肿瘤侵袭、转移和不良预后相关，而在正常组织中表达有限。该药物的作 ...
托沃非尼 是一种口服的、高选择性II型BRAF抑制剂，能够靶向BRAF激酶的活性形式和二聚体形式。在儿童低级别胶质瘤中，BRAF基因改变，尤其是KIAA1549-BRAF融合和BRAF V600E点突变，是常见的驱动事件，导致MAPK信号通路持续激活，驱动肿瘤生长。托沃非尼通 ...
在激酶抑制剂药物高度同质化的市场环境中， 卡博替尼 的生存与发展逻辑，并非基于对单一靶点的极致优化，而是建立在对肿瘤进化与耐药生态的深刻理解之上。其核心策略在于同时抑制血管内皮生长因子受体、MET和AXL等多个关键靶点，这一设计直接回应了临床 ...
塞瓦替尼 是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过专门设计，旨在高效且选择性地靶向表皮生长因子受体20号外显子插入突变。表皮生长因子受体20号外显子插入突变是非小细胞肺癌中一类重要的驱动突变，对第一、二代表皮 ...
奥普杜拉格 是一种由两种免疫检查点抑制剂——纳武利尤单抗和瑞拉利尤单抗组成的固定剂量复方制剂。纳武利尤单抗是一种程序性死亡受体-1抑制剂，而瑞拉利尤单抗是一种淋巴细胞激活基因3抑制剂。淋巴细胞激活基因3是另一个在耗竭T细胞上表达的免疫抑制受 ...
MAPK信号通路作为控制细胞增殖的关键级联反应，其过度激活是多种肿瘤的驱动因素。针对该通路上游节点BRAF V600突变的抑制剂，如威罗非尼，尽管能够迅速产生显著的初始疗效，但肿瘤细胞通过多种反馈机制（特别是经CRAF对下游MEK的再激活）在短期内产生适 ...
匹米替比 是一种口服的热休克蛋白90抑制剂。热休克蛋白90是一种重要的分子伴侣蛋白，它在维持众多客户蛋白（包括多种致癌激酶，如KIT、PDGFRA）的正确构象、稳定性和功能方面至关重要。在胃肠道间质瘤中，KIT或PDGFRA基因的驱动突变导致激酶持续活化， ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种口服的、高选择性、强效成纤维细胞生长因子受体抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4均表现出纳摩尔级别的抑制活性。成纤维细胞生长因子受体信号通路在多种实体瘤的发生发展中起作用，其基因变异（包括融合、重排、扩增和激活 ...
在陆地资源被广泛探索后，广袤海洋成为新药发现的下一个前沿。 曲贝替定 （他比特定）的发现之旅正源于此——它最初从加勒比海被囊动物海鞘中分离，最终通过全合成实现量产。其价值不仅在于独特的海洋来源，更在于它拥有一种有别于传统细胞毒药物的作用机 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的、不可逆的鸟氨酸脱羧酶抑制剂。鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成途径中的限速酶，而多胺（如腐胺、亚精胺、精胺）是细胞增殖和分化所必需的小分子。神经母细胞瘤细胞通常表现出高水平的多胺和鸟氨酸脱羧酶活性。依氟鸟氨酸通过抑制 ...
伊那利塞 是一种口服的、强效且高选择性的磷脂酰肌醇3激酶α异构体抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶α由PIK3CA基因编码，该基因的激活突变在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌中非常常见，是导致内分泌治疗耐药和疾病进展的重要驱动因素之一。伊纳沃 ...
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