贝组替凡 是一种口服的、强效选择性的缺氧诱导因子-2α抑制剂，其作用靶点与机制在抗癌药物中非常独特。在正常情况下，希佩尔-林道蛋白能够标记缺氧诱导因子-2α使其被降解。在希佩尔-林道病中，该蛋白功能缺失，导致缺氧诱导因子-2α异常积聚，进而驱 ...
在HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗进程中，CDK4/6抑制剂的广泛应用极大改善了患者预后，然而，PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常活化已成为内分泌治疗和CDK4/6抑制剂耐药的主要机制之一。既往针对此通路的药物（如PI3K抑制剂）虽有效但毒性显著，限制了其临床应用 ...
多塔利单抗 是一种人源化的单克隆抗体，作为程序性死亡受体-1抑制剂，能够与T细胞表面的程序性死亡受体-1结合，从而阻断其与肿瘤细胞或免疫细胞表面的程序性死亡配体1/2之间的相互作用。这种阻断可以解除程序性死亡受体-1通路对T细胞免疫活性的抑制，恢 ...
在急性髓系白血病的治疗领域，携带FLT3内部串联重复突变的患者始终面临着高复发风险和不良预后的严峻挑战。尽管米哚妥林联合化疗已确立一线标准，但临床对更具选择性、更强效且能克服耐药的FLT3抑制剂需求迫切。奎扎替尼的临床突破，正在于它作为一款口 ...
凡德他尼 的主要作用靶点包括转染重排、表皮生长因子受体以及血管内皮生长因子受体，通过抑制这些信号通路，凡德他尼能够同时干预肿瘤细胞的增殖、存活以及肿瘤血管的生成。该药物被批准用于治疗不可切除的局部晚期或转移性症状性或进展性甲状腺髓样癌 ...
系统性肥大细胞增多症曾是一种缺乏疾病修正疗法的罕见血液肿瘤，其进展性亚型预后极差，传统治疗仅能姑息性控制症状。阿伐普替尼的上市，彻底改变了这一困境。它作为全球首个、也是目前唯一一个获批用于治疗晚期SM的强效、高选择性KIT D816V抑制剂，标志 ...
卡博替尼 的作用靶点广泛，包括血管内皮生长因子受体、MET、AXL、RET、KIT等，通过抑制这些与肿瘤血管生成、侵袭、转移和耐药相关的关键信号通路，卡博替尼能够发挥抗血管生成、直接抗肿瘤和改善肿瘤微环境等多重作用。该药物已获批用于治疗晚期肾细胞 ...
在肿瘤靶向治疗史上，BRAF V600E突变的发现为晚期黑色素瘤点燃了第一束精准医学的希望之光，而维罗非尼正是将这束光转化为生存现实的拓荒者。作为全球首个获批用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的高选择性BRAF抑制剂，它的意义远不止于 ...
伏立诺他 是一种口服的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，主要通过抑制I类和II类组蛋白去乙酰化酶的活性发挥作用。组蛋白去乙酰化酶是调控基因表达的关键酶，其过度活跃可能导致抑癌基因沉默，促进肿瘤发生。伏立诺他通过增加组蛋白的乙酰化程度，使染色质结构变 ...
普拉替尼 是一种口服的、高选择性转染重排抑制剂，它对RET原癌基因融合和突变（包括V804门卫突变）具有强大的抑制活性，同时对其他激酶的选择性很高。该药物已获批用于治疗以下两种类型的晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者：需要系统治疗的转移性RET融 ...
数十年来，非酒精性脂肪性肝炎的药物研发史充满挫折，无数分子在临床试验中折戟，留下一个亟待填补的治疗空白。瑞司美替罗的诞生，彻底扭转了这一叙事。它并非以微弱的统计学优势勉强过关，而是作为全球首个确证能改善肝纤维化与脂肪性肝炎双重病理的靶向 ...
在针对FGFR2基因融合/重排胆管癌的靶向治疗进程中，第一代选择性FGFR抑制剂（如佩米替尼）的临床应用虽然取得了突破，但获得性耐药——尤其是FGFR激酶结构域“门卫”残基的继发突变——成为限制长期疗效的关键瓶颈。福巴替尼的研发，正是对这一进化中临 ...
阿西米尼 是一种创新的口服BCR-ABL1抑制剂，其作用机制与以往所有ATP竞争性抑制剂截然不同。它通过特异性结合BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋，这一变构位点远离ATP结合位点。当信倍立与该口袋结合后，会诱导BCR-ABL1蛋白形成一种无活性的构象，从而抑制其 ...
在肿瘤治疗从细胞毒药物向靶向疗法演进的浪潮中，针对特定基因编码的致癌蛋白（如激酶）已取得巨大成功，然而仍有大量缺乏此类明确“靶点”的难治性肿瘤深陷治疗困境。他泽司他的革命性意义，在于它跳出了传统的靶向框架，将治疗维度提升至调控基因表达 ...
在骨髓纤维化等骨髓增殖性肿瘤的治疗中，重度血小板减少症（血小板计数lt;50×10/L）始终是临床决策的棘手瓶颈。传统JAK抑制剂虽能改善全身症状和脾大，但往往伴随骨髓抑制，使这部分本就脆弱的患者面临无法耐受治疗或出血风险加剧的困境。帕克替尼的诞 ...
艾伏尼布 是一种口服的、强效选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的关键酶，当其发生特定基因突变时，会获得新功能，催化α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平的2-羟基戊二酸可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的酶 ...
在甲状腺髓样癌这一罕见且具侵袭性的神经内分泌肿瘤领域，凡德他尼的出现标志着一个从“无药可治”到“有靶可依”的划时代转折。在它问世之前，晚期MTC的治疗长期受困于传统化疗和放疗的低效，患者一旦发生远处转移，几乎缺乏有效的系统性治疗手段，预后 ...
培美替尼 是一种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其开发主要针对存在FGFR2基因融合或重排的肿瘤。该药物已获批用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成年患者，且其肿瘤需经检测证实存在FGFR2融合或重排。FGFR ...
在B细胞恶性肿瘤的靶向治疗发展史上， 艾代拉里斯 的出现曾代表着一种极具前景的精准策略。作为全球首个获批上市的选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂，它靶向了在B细胞活化和存活中至关重要的信号通路，为复发/难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小 ...
艾代拉里斯 是一种口服的、选择性磷酸肌醇3激酶δ抑制剂。PI3Kδ信号通路在B细胞的活化、增殖和生存中起着核心作用。该药物曾获批用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病联合利妥昔单抗、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤。其作用 ...
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