作为一种专门设计的第二代激酶抑制剂, 托沃非尼 于2024年4月在美国获批上市,主要用于治疗6个月及以上患有复发性或难治性儿童低级别胶质瘤的患者,这些患者需携带BRAF融合或重排,亦或是BRAF V600突变。该药物最大的特点在于其具备优异的脑渗透性,能够 ...
多达维普龙 是一种能穿透血脑屏障的口服小分子药物,其通过独特机制激活肿瘤细胞内的整合应激反应通路,选择性诱导高级别胶质瘤细胞凋亡,为复发胶质母细胞瘤等治疗极度困难的疾病带来新希望。该药物并非直接杀伤细胞,而是通过上调特定蛋白干扰肿瘤细 ...
吡托布鲁替尼 作为一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,专门用于治疗既往接受过共价抑制剂治疗后出现疾病进展的复发或难治性套细胞淋巴瘤等B细胞恶性肿瘤。其创新性在于可逆地结合激酶活性位点,不依赖共价结合,因此能有效抑制因位点 ...
奈拉滨 是一种核苷类似物前体药物,是治疗复发或难治性T细胞急性淋巴细胞白血病和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤的重要化疗选择。其独特之处在于能被T淋巴细胞选择性摄取,并在细胞内转化为细胞毒性代谢物,掺入DNA干扰合成,最终诱导细胞凋亡,这种相对选择 ...
培美替尼 作为一种强效选择性的成纤维细胞生长因子受体一二三抑制剂,专门用于治疗既往接受过治疗且存在成纤维细胞生长因子受体二融合或重排的晚期胆管癌成人患者。其通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体家族的活性,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤 ...
布格替尼 作为一种高选择性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,专门用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,这些患者通常对第一代抑制剂耐药或不耐受。其通过精准抑制间变性淋巴瘤激酶的活性,阻断下游信号传导,卓越的血脑屏障 ...
厄达替尼 作为一种口服成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂,专门用于治疗携带易感型FGFR三基因变异且对既往免疫疗法耐药的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。其通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体家族的活性,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤增殖 ...
曲美替尼 作为一种口服高选择性丝裂原活化蛋白激酶抑制剂,在肿瘤靶向治疗领域扮演着至关重要的角色。该药物自获批以来,已成为治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的标准方案之一,尤其在与达拉菲尼联合使用时展现出卓越疗效,随 ...
达拉菲尼 作为一种高选择性丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂,与曲美替尼联合组成的双靶方案已成为治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤、术后高危三期黑色素瘤及特定实体瘤的标准疗法之一。其通过精准抑制突变BRAF蛋白,并与曲美替尼协 ...
塞利尼索作为一种口服选择性核输出抑制剂,于二零二零年六月获得美国食品药品监督管理局批准,专门用于治疗既往接受过至少四种疗法且对至少一种蛋白酶体抑制剂、一种免疫调节剂和一种抗CD38单克隆抗体难治的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者,以及某些 ...
莫博塞替尼 作为一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,于二零二一年九月获得美国食品药品监督管理局批准,专门用于治疗携带表皮生长因子受体二十号外显子插入突变且既往接受过铂类化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,这些患者通常对早 ...
阿西替尼 作为一种口服高选择性血管内皮生长因子受体一二和三酪氨酸激酶抑制剂,于二零一二年一月获得美国食品药品监督管理局批准,专门用于治疗既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌成人患者,旨在通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖来控制疾病 ...
拉罗替尼 作为一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,于二零一八年十一月获得美国食品药品监督管理局批准,成为全球首个基于生物标志物而非肿瘤起源部位上市的广谱抗癌药物,专门用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶基因融合且无已知获得性耐药突变 ...
奥拉帕尼 作为一种口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,于二零一四年十二月在欧洲首次获批,随后成为全球首个用于携带胚系乳腺癌易感基因一或二突变的晚期卵巢癌维持治疗的靶向药物,并逐步扩展至胰腺癌、前列腺癌及乳腺癌的一线维持治疗。该药物的核心 ...
卡博替尼 作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,于二零一二年十一月获得美国食品药品监督管理局批准,主要用于治疗进展性转移性甲状腺髓样癌,随后其适应症扩展至晚期肾细胞癌、肝细胞癌及分化型甲状腺癌,为那些对标准治疗无反应或疾病进展的晚期实体 ...
恩曲替尼 作为一种选择性原肌球蛋白受体激酶抑制剂,于二零一九年八月获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶基因融合且无已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者,以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患 ...
恩西地平 作为一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶二抑制剂,于二零一七年八月获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶二基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者,这些患者通常对常规化疗反应不佳且预后极差。该药物的核心原理 ...
马法兰作为一种双功能烷化剂,早在二十世纪五十年代便已问世,如今已成为治疗多发性骨髓瘤、不可切除的上皮性卵巢癌以及部分晚期乳腺癌患者的重要化疗药物,尤其在多发性骨髓瘤的干细胞移植预处理方案中占据核心地位。它的作用机制在于其化学结构中的苯 ...
瑞维美尼 作为一种高选择性的Menin抑制剂,近期获得批准用于治疗携带核仁磷蛋白1突变且缺乏有效替代方案的复发或难治性急性髓系白血病成年患者及1岁及以上儿童患者,这一特定突变在成人急性髓系白血病中较为常见,传统化疗对此类患者疗效有限且复发率高 ...
瑞维美尼 作为一种高选择性的口服小分子抑制剂,于2024年11月获得监管机构批准上市,专门用于治疗携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位的复发或难治性急性白血病患者,以及携带核仁磷蛋白1突变且缺乏有效替代方案的同类型急性髓系白血病患者,该药物通过特异 ...

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