在急性髓系白血病和胆管癌等难治性肿瘤中，异柠檬酸脱氢酶1基因的获得性功能突变是一个明确的驱动事件。这种突变导致IDH1酶产生一种“致癌代谢物”——D-2-羟基戊二酸，它在细胞内大量积累，竞争性抑制多种依赖于α-酮戊二酸的酶，尤其是调控DNA和组蛋白 ...
针对局部晚期或转移性基底细胞癌这一缺乏高效系统治疗手段的疾病领域，一种首创的口服刺猬信号通路抑制剂维莫德吉的问世，标志着该病的治疗进入了靶向关键致癌驱动基因的新时代。基底细胞癌是最常见的皮肤恶性肿瘤，绝大多数可通过手术治愈，但少数病例 ...
在肿瘤免疫治疗的时代，PD-1/PD-L1通路抑制剂已彻底改变了多种晚期癌症的治疗前景。阿维鲁单抗作为一款人源化抗PD-L1单克隆抗体，其独特之处在于它拥有一个天然的Fc段，能够潜在介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用，理论上可在阻断免疫抑制通路的同时 ...
在复发或难治性滤泡淋巴瘤的治疗格局中，一种创新的T细胞衔接双特异性抗体莫妥珠单抗已获得应用许可，代表了一种无需预先化疗或干细胞移植即可直接激活患者自身免疫系统攻击癌细胞的免疫治疗新模式。滤泡淋巴瘤是一种常见的惰性非霍奇金淋巴瘤，虽然初始 ...
在胃肠道间质瘤（GIST）的精准治疗版图中，绝大多数患者能从伊马替尼等KIT/PDGFRA抑制剂中获益。然而，PDGFRA基因第18号外显子D842V突变，像一座坚固的堡垒，对伊马替尼及所有其他传统TKI完全耐药，这类患者过去几乎束手无策。阿伐普替尼的诞生，正是为 ...
在肿瘤治疗从基因突变靶向迈向表观遗传调控的探索中，EZH2（Zeste基因增强子同源物2）作为一个关键的“表观遗传写作器”，成为新的焦点。在多种癌症中，EZH2的异常激活会过度沉积抑制性组蛋白标记（H3K27me3），从而异常沉默包括抑癌基因在内的大量基因 ...
卡非佐米 作为第二代、不可逆的蛋白酶体抑制剂，代表了多发性骨髓瘤靶向治疗的一次重要进阶。面对第一代药物硼替佐米可能出现的耐药或无法耐受的周围神经毒性，其研发旨在通过更精准、更持久的靶点抑制来克服这些局限。与硼替佐米可逆地结合蛋白酶体不 ...
在霍奇金淋巴瘤和某些脑肿瘤的化疗史上，丙卡巴肼代表着一个时代的里程碑。作为MOPP方案中的核心药物之一，它在上世纪六十年代首次将晚期霍奇金淋巴瘤的治愈变为现实，奠定了其不可磨灭的历史地位。然而，与许多经典的细胞毒性药物一样，其临床应用伴随 ...
在针对非小细胞肺癌中EGFR和HER2外显子20插入突变这一难题的早期探索中，波齐替尼曾被视为一颗希望之星。作为一款不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，它在临床前模型中显示出对包括ex20ins在内的多种EGFR/HER2突变具有强力抑制作用。然而，其临床开发历程并 ...
在小细胞肺癌的治疗史上，一线铂类化疗进展后的治疗选择曾长期陷于“黑暗时代”，二十多年来缺乏有效的新机制药物，患者预后极差，中位生存期仅以月计。 鲁比卡丁 的出现，犹如一道划破沉寂的光。作为一种新型的海鞘来源烷化剂，其作用机制超越了传统的D ...
在晚期尿路上皮癌的后线治疗中，抗体药物偶联物恩诺单抗通过创新的作用机制，成功将细胞毒性药物精准送达肿瘤，展现了显著的临床获益。恩诺单抗是一种将靶向抗体与强效细胞毒药物偶联而成的创新疗法。其抗体部分靶向肿瘤细胞表面高表达的Nectin-4蛋白， ...
“不可成药”曾是肿瘤学中一个令人敬畏的术语，特指那些表面光滑、缺乏小分子药物经典结合口袋的致癌蛋白，KRAS蛋白长期位列其首。KRAS G12C突变的存在，意味着肿瘤细胞内部存在一个持续激活的生长开关，却无药可将其关闭。 索托拉西布 的诞生，标志着一 ...
在铂类药物耐药卵巢癌这一临床困境中，抗体药物偶联物米伐妥昔单抗通过精准的靶向递送机制，为特定患者群体带来了新的治疗希望。米伐妥昔单抗是一种新型的抗体药物偶联物，由三部分组成：一种靶向叶酸受体α的人源化单克隆抗体，一种可裂解的肽连接子， ...
在侵袭性B细胞淋巴瘤的后线战场，当传统疗法难以为继时，一种具备创新结构和高效能的“现货型”双特异性抗体格菲妥单抗提供了有力的反击武器。格菲妥单抗是一种具有“2:1”独特结构的T细胞衔接器，其分子一端包含两个可结合B细胞表面CD20抗原的片段，另 ...
在肿瘤靶向治疗史上，KRAS G12C突变曾是一座公认的“不可逾越的高山”。这个突变蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋，导致相关患者（约占非小细胞肺癌的13%）数十年来无靶向药可用。 索托拉西布 的诞生，标志着这座高山被首次成功攀登。作为全 ...
在晚期HER2阳性乳腺癌的治疗中，脑转移是一个决定性的恶劣转折点。多达半数的患者最终会发生脑转移，而多数大分子靶向药物（如曲妥珠单抗、T-DM1）难以有效穿透血脑屏障，导致颅内病灶成为“避难所”，不断进展。 图卡替尼 的研发，正是精准狙击这一致命 ...
在复发难治性多发性骨髓瘤这一治疗高度未满足的领域，双特异性抗体技术带来了新的破局希望，特立妥单抗作为其中一种同时靶向B细胞成熟抗原和T细胞CD3的“现货型”药物，展现出了强大的抗肿瘤活性。特立妥单抗是一种人源化、可同时结合B细胞成熟抗原和CD3 ...
在慢性淋巴细胞白血病和惰性B细胞淋巴瘤的治疗武器库演进中， 艾代拉里斯 曾代表一个激动人心的突破。作为全球首个获批的口服、选择性磷脂酰肌醇-3激酶δ亚型抑制剂，它瞄准了B细胞受体信号通路中的关键节点。然而，其临床应用轨迹并非一个简单的成功故 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，EGFR 20号外显子插入突变曾是一个令人棘手的“例外”。尽管同属EGFR驱动，携带此突变的肿瘤却对一代到三代的经典EGFR-TKI（如吉非替尼、奥希替尼）几乎完全耐药，患者长期依赖化疗，预后不佳。莫博替尼的研发，正是为了 ...
在脑胶质瘤等中枢神经系统恶性肿瘤的化疗史上，脂溶性亚硝脲类烷化剂洛莫司汀占据着不可忽视的地位，其独特的药理学特性使其能够穿越血脑屏障这一治疗“禁区”。洛莫司汀是一种细胞周期非特异性抗肿瘤药，属于烷化剂中的亚硝脲类。它在体内代谢后产生具 ...
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