FDA批准 达拉菲尼 联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌治疗；FDA还批准达拉菲尼联合曲美替尼治疗在先前治疗后进展且没有令人满意替代治疗方案的6岁及以上不可切除或转移性实体瘤BRAF V600E突变的成人和儿童患者。达拉菲尼 ...
雷莫芦单抗 （Ramucirumab，Cyramza），是礼来公司研发的靶向VEGFR-2的全人源lgG1单克隆抗体。可以特异性结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2），阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合，以此抑制配体刺激的VEGFR-2活化，抑制配体诱导的内皮细胞 ...
莫博替尼 （Mobocertinib，商品名：Exkivity）是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性，比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，而奥希替尼则不能利用该结合位点。2021年9月15日 ...
克唑替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶，进而降低激酶活性，起到抗肿瘤作用。克唑替尼对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼先后在淋巴瘤、非小细胞肺癌领域获批上市，如今也在罕 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)于2013年1月获得中国食品药品监督管理局（CFDA）的快速批准，并于同年7月在中国正式上市。克唑替尼以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。今天来 ...
2015年8月4日， 瑞格非尼 (Stivarga)在难治性转移性结直肠癌亚洲患者中进行的III期CONCUR试验的结果发表，再次证实了Stivarga（瑞格非尼）在治疗难治性转移性结直肠癌患者上，较安慰剂可显著改善患者的总生存期。结直肠癌是全球第三大最常见的恶性肿瘤， ...
2023年1月，国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序附条件批准1类创新药琥珀酸莫博赛替尼上市。这给大约12%携带此类突变的肺癌患者带来了福音和希望。在此之前，2021年9月，美国食品药品管理局(FDA)已核准 莫博替尼 EXKIVITY(mobocertinib，TAK ...
达拉非尼 主要用于什么疾病？达拉非尼是BRAF激酶的某些突变型的抑制药，联合曲美替尼用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤和Ⅲ期黑素瘤完全切除后的辅助治疗。达拉非尼使用还需要注意什么？1）用药后可能导致胎儿损害，孕妇最好不要使用 ...
瑞格非尼 是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2 (TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。III期研究显 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)属于第三代ALK抑制剂，在抑制ALK方面更为有效。目前被美国FDA批准用于前两代ALK抑制剂治疗后疾病仍然进展的ALK阳性患者。 导言：洛拉替尼在全球1、2期研究中被发现对ALK阳性的NSCLC有活性。在一项全球性的1期和2期研 ...
依库珠单抗 （Eculizumab）是抑制末端补体成分活化的重组人源型单克隆抗体，其能特异性地键合到人末端补体蛋白C5，通过抑制人补体C5向C5a和C5b的裂解以阻断炎症因子C5a的释放及C5b-9的形成。临床前研究表明该抗体对c5有高度亲和力，能阻断C5a和C5b-9的 ...
依库珠单抗 Eculizumab是一种人源化单克隆抗体，可作为末端补体抑制剂。该药品被美国FDA批准用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿（PNH）。在患有PNH的人中，依库珠单抗Eculizumab既减少了红细胞的破坏，又能减少了输血的需要，治疗效果显著。在日本获批用于 ...
维全特 Votrient是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体（VEGFR-1、2、3）来抑制肿瘤新生血管形成；抑制血小板衍生生长因子（PDGFR-α和β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR-1和3）、c-Kit、白介素-2受体等，从而抑制肿瘤 ...
劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。基于亮眼的研究数据，劳拉替尼在2017年获得FDA授予突破性疗法认定后，在2018年先后在美国及日本获批，为 ...
埃万妥单抗 适用于治疗患有表皮生长因子受体(EGFR)第20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。埃万妥单抗（JNJ-61186372）是一种靶向EGFR及c-MET的人源化双特异性抗体，通过肿瘤细胞上与EGFR和c-MET相关的多种Fc非依赖性和Fc ...
根据对II期RareOncologyAgnosticResearch（ROAR）篮子研究ATC队列中23名反应可评估患者的早期中期分析，多个国家批准 达拉非尼 加曲美替尼联合治疗BRAFV600E突变型间变性ATC.本文报告了一项更新的分析，描述了达拉非尼加曲美替尼在36名患者的完整ROARATC ...
埃万妥单抗 是一种针对EGFR和MET的人源化双特异性抗体，具有使EGFR外显子20突变插入的患者受益的潜力，而这些患者通常对当前可用的口服EGFR靶向或免疫检查点抑制剂疗法无反应。2021ASCO会议中，埃万妥单抗二线治疗20ins，OS长达22.8个月。作为双抗药物 ...
一例复发性UCS，基因检测显示成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）扩增。FGFR1是一种参与细胞增殖的酪氨酸激酶，激活下游MAPK和PI3k/Akt/mTOR信号通路。FGFR1激活突变或扩增在肺癌和乳腺癌中经常被报道。FGFR1扩增和过表达是预后不良的重要因素，可促进肿瘤 ...
黑色素瘤在希伯克拉底时代就已为人们所认识，当时人们认为它是一种黑色的恶性肿瘤。事实上，黑色素瘤是来源于皮肤和其他器官的黑色素细胞的恶性肿瘤，是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种。在全球范围内，黑色素瘤是恶性程度最高、发病率增长最迅速的肿瘤之 ...
阿伐普替尼 是一款口服药物，是由Blueprint Medicines Corporation公司生产研发的，于2020年在美国上市，主要用于具有血小板源性生长因子受体的成年人α(PDGFRA)外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)。2020年1月9日，美国食品药品监督管理 ...
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