埃罗妥珠单抗 是一个人源化IgG1单抗特异性地靶向SLAMF7(CD319,信号淋巴细胞活化分子家族的成员7)蛋白。SLAMF7是表达在骨髓瘤细胞无关的细胞遗传学异常。SLAMF7还表达在自然杀伤细胞,浆细胞,和造血细胞系谱已分化的细胞免疫细胞亚组上较低水平表达。 ...
伊瑞可 (Gefitinib)(商品名:易瑞沙),是全球范围内肺癌领域研发的第一个靶向治疗药物。不良反应:1、最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆 ...
西多福韦 可使Hela细胞和Siha细胞中p53蛋白的表达增高,且具有剂量依赖关系,还可使细胞中非磷酸化Rb蛋白产物增加,磷酸化Rb蛋白产物降低。 西多福韦 还可使肿瘤中PCNA的表达降低,诱导肿瘤细胞凋亡。西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药,对人CMV有很强的抑 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存 ...
艾伏尼布 (Ivosidenib)是一种可阻断 IDH1 基因中的特定突变的靶向治疗药,用于IDH1突变胆管癌患者的全身治疗。艾伏尼布是一种强效、高选择性口服“first-in-class”IDH1抑制剂。2021年ESMO年会公布了艾伏尼布在中国进行的1期、多中心、单臂研究结果。 ...
艾伏尼布 (Ivosidenib)是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂。2018年7月获得FDA批准上市,成为获得FDA批准治疗携带易感IDH1突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(R/R AML)药物。FDA还分别在2018年和2019年向此药 ...
阿西米尼 asciminib在慢性期慢性粒细胞白血病中的疗效优于博舒替尼;在ASCO年会中,Rea et al.研究组报告在一个随访中位时间超过2年的慢性期-慢性粒细胞白血病(CML-CP)病人群体中的不同药物疗效对比。与博苏替尼相比,阿西米尼具有更高效力及安全性。这 ...
劳拉替尼/ 洛拉替尼 是Lorlatinib的暂译名,也常译为洛拉替尼。作为第三代治疗非小细胞肺癌新药,劳拉替尼由美国辉瑞制药有限公司研制,是一种高效、选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。洛拉替尼用于ALK阳性非小细胞肺癌患者同样具有良好的安全性。 ...
洛拉替尼 是一种TKI,已被证明在具有ALK染色体重排的临床前肺癌模型中具有高度活性。洛拉替尼专门开发用于抑制导致对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变并穿透血脑屏障。 洛拉替尼 (英文名Lorlatinib,商品名Lorbrena)是美国辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强 ...
Isturisa 是第一种通过FDA批准的药物,可通过阻断11-β-羟化酶进而阻止皮质醇激素的合成。FDA药物评估和研究中心主任,医学博士Mary Thanh Hai说:“FDA支持开发针对罕见疾病的安全有效的疗法,Isturisa能够帮助患者达到正常的皮质醇水平,这种药物对于 ...
奥加伊妥珠单抗 是辉瑞和Celltech开发的一款抗体偶联药物,由靶向CD22的单克隆抗体(mAb)与细胞毒制剂卡奇霉素(calicheamicin)偶联而成。CD22抗原在90%以上B-ALL患者的癌细胞上都有表达。该药物主要用于治疗复发性或难治性前体B细胞急性淋巴细胞白血病(A ...
沙芬酰胺 是一种新的化学实体,具有独特的作用方式,包括选择性和可逆性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制和阻断电压依赖性钠通道,从而调节异常的谷氨酸盐释放。此外,MAO-B会降解多巴胺,而多巴胺能够在脑区传递信号,对于流畅的自主运动非常重要。因此,沙芬 ...
西多福韦 不仅对人巨细胞病毒有很强的抑制作用,对其他疱疹病毒也具有很强的活性,在抗病毒活性方面更是不比更昔洛韦等其它抗巨细胞病毒药物的疗效差。此外,虽然西多福韦具有一定的肾毒性,不过与丙磺舒联用能够降低其肾毒性,并且相关的毒性也是可以 ...
奥加伊妥珠单抗 (inotuzumab ozogamicin)是辉瑞开发的一款创新ADC,由靶向CD22的单克隆抗体和细胞毒剂卡奇霉素两部分组成。CD22抗原在B细胞表面普遍存在,奥加伊妥珠单抗能够靶向癌细胞,并与之表面的CD22抗原结合。随后,这些ADC会被内吞入癌细胞, ...
库潘尼西 是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其主要抑制恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ同种型。库潘尼西通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。库潘尼西抑制了几种关键的细胞信号通路,包括B细胞受体(BCR)信号转导,CXCR12 ...
阿比特龙 (Abiraterone),是一种CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。不良反应:阿比特龙最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道 ...
奈拉滨 在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成ara—G,在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致细胞死亡。奈拉滨(Atriance)奈拉宾 ...
哌柏西利 是美国FDA最早批准的CDK4/6抑制剂,基于Ⅱ期PALOMA-1研究,于2015年获得了哌柏西利联合AI作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗的适应证。2018年哌柏西利在中国获批,成为首个在国内上市的CDK4/6抑制剂。同时Ⅲ期PALOMA-2和PALOMA-3两项研究成果进 ...
普乐沙福 是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子,帮助这 ...
泽珂 (ZYTIGA)是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达,为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应:1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。2 ...

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