非戈替尼 是一种口服选择性JAK1抑制剂,于2020年9月在同一天获得欧盟和日本批准。 非戈替尼 是针对Janus激酶(JAK)的选择性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。JAK是一种细胞内酶,可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜, ...
关于具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC),美国SarahCannon癌症研究所的研究人员于ESMO大会上公布了CodeBreaK 200-III期试验的研究结果。结果显示:与多西他赛相比,KRAS G12C抑制剂-sotorasib( 索托拉西布 )使12个月的无进展生存(PFS)率 ...
芦曲泊帕 是一种血小板生成素受体激动剂,适用于治疗计划接受手术的慢性肝病成人患者的血小板减少症。芦曲泊帕能选择性地作用于人血小板生成素受体,激活血小板生成素信号通路,促进人骨髓细胞的增殖和分化诱导,增加血小板数量。芦曲泊帕是新一代口服 ...
Lunsumio 是一款靶向B细胞表面的CD20抗原和T细胞表面的CD3受体的T细胞衔接双特异性抗体。它可以引导患者体内的T细胞迁移到目标B细胞附近,并且释放细胞毒性的蛋白消灭B细胞。2022年12月22日,美国食品药品监督管理局(FDA)准许加速批准T细胞结合双特异 ...
阿扎胞苷 是胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大排制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能,该功能对于细胞的分 ...
BRAF基因在正常细胞和癌细胞中都起着重要作用。该基因导致BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是传递信号的分子链的一部分,该信号告诉细胞如何生长和分裂。BRAF基因的变化(称为突变)可以改变BRAF蛋白的工作方式。BRAF蛋白不是等待轮到向细胞发出分裂或生 ...
新型抗癌药物entrectinib( 恩曲替尼 )其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪 ...
在复发性或持续性低级别浆液性卵巢癌患者中,与标准治疗相比,口服MEK抑制剂 迈吉宁 Mekinist显著增加了患者的无进展生存期和客观缓解率,且安全可耐受,对患者的生活质量没有显著影响。因此,迈吉宁Mekinist可能是复发性或持续性低级别浆液性卵巢癌治疗 ...
卡比替尼 是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。卡比替尼指在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。 ...
对抗儿童致命脑瘤,终于有新药了!儿童脑瘤是继白血病之后第二常见的小儿恶性肿瘤,也是儿童癌症相关死亡的主要原因。据统计,大约15%的颅内肿瘤出现在19岁以下的患者中。5年总生存率不到20%。更严重的是,长期以来,儿童脑瘤可选择的治疗方案除了手术放 ...
卡比替尼 (GDC-0973,RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50为4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。卡比替尼可诱导凋亡。组织细胞增生症是一个影响儿童和成人的血液疾病家族。据 ...
达拉非尼 (DABRAFENIB)是一种治疗与基因BRAF突变有关癌症的抑制剂,在调节细胞生长中起作用。目前达拉非尼/达拉菲尼有以下常见版本:【原研药】诺华制药泰菲乐TAFINLAR(达拉非尼DABRAFENIB)Novartis(中国、香港、欧洲等);诺华制药Rafinlar(达拉非 ...
恩曲替尼 是国内获批的首个具有明确中枢神经系统(Central Nervous System,下文简称CNS)疗效的ROS1抑制剂,有望填补特定肺癌领域治疗空白,为中国ROS1阳性NSCLC患者带来长期生存新希望。中国国家药品监督管理局正式批准了罗氏旗下靶向抗癌药物恩曲替尼 ...
中国国家药品监督管局正式批准了罗氏旗下靶向抗癌药物 罗圣全 Entrectinib用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(下文简称NSCLC)成人患者。也是继7月29日获批用于治疗携NTRK融合基因阳性实体瘤患者后,不到两周内在华获批的第二个适应症。罗 ...
塞尔帕替尼 是Loxo肿瘤学开发的一种受体酪氨酸激酶RET(在转染过程中重新排列)抑制剂,用于治疗携带RET改变的癌症。实验模型表明,它对各种RET改变具有纳摩尔效力,包括融合,激活点突变和预测的获得性抗性突变,同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。 ...
西多福韦 是胞嘧啶核苷膦酰基甲醚衍生物,具有广谱抗病毒活性,通过有效抑制病毒DNA的合成,发挥抗病毒作用。西多福韦是抗巨细胞病毒(CMV)新药,对人CMV很强的抑制作用,活性是更昔洛韦的10余倍;对其他疱疹病毒,如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-I ...
RET抑制剂 塞尔帕替尼 (40mg80mg胶囊)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患 ...
厄达替尼 临床进展有哪些?美国食品药品管理局(FDA)授予厄达替尼用于治疗尿路上皮癌的突破性疗法认定。FDA宣布加速批准厄达替尼上市,片剂的商品名为Balversa,用于治疗接受铂基化学治疗后疾病仍然进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是FDA批准 ...
在中国,肺癌的发病率和死亡率位居癌症之首。所有肺癌分型中有80%-85%属于非小细胞肺癌,RET融合是肺癌驱动基因,在非小细胞肺癌患者中约1%-2%患者携带RET融合。在中国,RET融合阳性非小细胞肺癌患者每年新增1~2万。RET融合的非小细胞肺癌患者被确诊时大 ...
加拿大卫生部批准靶向抗癌药 恩曲替尼 (entrectinib)又一适应症:适用于未曾用过克唑替尼(crizotinib)的ROS1融合阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌。此前,加拿大批准恩曲替尼治疗不可切除的局部晚期或转移性颅外实体瘤成人患者,包括脑转移,这些 ...

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