ROS1阳性NSCLC约占所有NSCLC的1-2%左右。对于初诊ROS1阳性晚期NSCLC患者中，大约20%的患者发生脑转移。克唑替尼已经被批准用于用于ALK阳性或者ROS1阳性NSCLC的治疗。大量研究显示，对于伴有脑转移的ALK阳性NSCLC， 克唑替尼 显示出良好的疗效。而对于伴 ...
在晚期肝细胞癌一线治疗中， 索拉非尼 是常见的靶向药物。索拉非尼（多激酶靶点抑制剂）是被批准用于一线治疗不可切除的转移性肝细胞癌分子靶向药物。研究数据证实，亚洲人群接受索拉非尼治疗的平均生存时间为6.5-11.4个月。2018年REFLECT研究发现，乐伐 ...
凡德他尼 Vandetanib是FDA批准的首个专门用于治疗甲状腺髓样癌的靶向药物，让该病患者迎来了全新的靶向治疗时代。凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体 (VEGFR)，转染期间重排(RE ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）在多种儿童恶性肿瘤中有异常升高，包括间变性大细胞淋巴瘤、炎性肌纤维母细胞瘤、神经母细胞瘤和横纹肌肉瘤等。ALK是一种促癌基因，基因变异导致激酶异常激活或蛋白层面的表达上调可导致激酶含量过高，从而对标准治疗无效或治疗 ...
肝癌的病程发展慢，患者确诊时通常为疾病进展期，伴随肝功降低，无法进行手术治疗。对于此阶段患者，酪氨酸激酶抑制剂 索拉非尼 的使用仍是最有效的一线单药治疗手段。丙型肝炎病毒（HCV）的长期慢性感染是肝癌发生的重要危险因素之一。 在HCV阳性但 ...
组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂 伏立诺他 （Vorinostat）的作用机制：通过诱导细胞分话、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用，能够在体内和体外抑制多种类型的癌细胞生长，并促进其分话死亡。目前伏立诺他已被批准用于治疗进展和复发或两种全身性药物治疗 ...
急性髓系白血病(acute myelocytic leukemia，AML)是一种常见的血液恶性肿瘤,占全部急性白血病的70％左右，国内十大高发恶性肿瘤之一，发病率有逐年增加的趋势，可发于任何年龄，起病急骤，进展讯速，自然存活期在6月-1年以内，是35岁以下发病率及死亡率 ...
巨细胞病毒（CMV）是一种常见病毒，可感染所有年龄段人群。在美国，许多成人CMV血清反应呈阳性，意味着他们之前曾接触过CMV或原发感染CMV，使血液中含有CMV抗体。免疫系统正常的人在初次感染之后很少发生CMV症状，病毒通常保持无活性或潜伏在体内一生。免疫 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性 ...
舒尼替尼 是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用，其作用靶点主要包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-β等受体。目前获批用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）、伊马替尼治疗失败 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合，降低癌细胞表达，提高抗肿瘤活性。2019年4月，厄达替尼在美国被批准上市，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，疗效 ...
纳武利尤单抗联合 伊匹木单抗 和化疗可作为进展期NSCLC患者一线治疗新选择，新方案。两个周期化疗联合Nivolumab加ipilimumab目前已在美国、新加坡、澳大利亚、加拿大和其他国家获得批准用于一线治疗无敏感EGFR突变或ALK易位的转移性非小细胞肺癌（NSCLC ...
美国食品药品监督管理局（FDA）2017年批准FLT3抑制剂 米哚妥林 （Midostaurin）联合强化诱导巩固疗法用于FLT3-IT D突变体的患者。米哚妥林最初的特征是蛋白激酶C抑制剂,后续研究显示,其也是血管内皮生长因子/血管生成抑制剂，该药为全球首款急性髓系白血病靶 ...
FDA批准Celgene/Agios合作开发的IDH2抑制剂 恩西地平 （Enasidenib）用于复发难治性成人急性髓系白血病的治疗。这是历史上第一个批准的与代谢相关的一类抗癌新药。正常的IDH（异柠檬酸脱氢酶）是参与三羧酸循环的重要限速酶，催化异柠檬酸脱羧生成alph-酮戊 ...
胃肠道间质瘤（Gastrointestinal StromalTumors,GIST）是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤与胃肠道肌间神经丛周围的Cajal间质细胞（Interstitial Cells of Cajal，ICC）细胞相似，均有c-kit基因、CD117（酪氨激 ...
多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。 帕比司他 （panobinostat）是治疗多发性骨髓瘤（MM）药物，它是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，具有一种新的作用机制 ...
基于 吉非替尼 和培美曲塞具有协同作用这一研究基础，研究人员假设吉非替尼联合培美曲塞能够延缓或克服一线TKI耐药，给EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者带来生存获益。此前，发表过表皮生长因子受体（EGFR）阳性晚期非鳞非小细胞肺癌（NSCLC）患者吉非替尼联 ...
尼达尼布 是什么？ 尼达尼布（Nintedanib）是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用机制明确，其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶，包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β，以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶)，以及巨噬细胞的激活和极化( ...
吡非尼酮 是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。 吡非尼酮在1247名IPF患者中进行了三 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致 ...
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