拉罗替尼 Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替尼可以抑制原肌 ...
细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂可改善晚期乳腺癌患者的预后。 哌柏西利 是一种口服CDK4/6抑制剂，获批用于治疗激素受体阳性（HR＋）的晚期乳腺癌；但在HR＋的早期乳腺癌辅助治疗中，哌柏西利联合内分泌治疗的治疗价值尚未得到证实。日前， ...
美国时间2021年5月29日，美国FDA批准Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510）用于治疗携带KRAS G12C 突变且先前接受过至少 1 种全身治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此次批准新药上市，是FDA批准的关于该基因的首个治疗方法。 肺癌是全球癌症相关死亡的 ...
EGFR四代药带给无数患者新的曙光，但是目前为止，FDA尚未批准任何一款新的靶向药针对 奥希替尼 耐药患者，从临床研究到药物的正式获批还需要漫长的等待。那么已经奥希替尼耐药的患者首先可根据疾病进展的状态，进行针对性的处理。 一、缓慢进展，可 ...
KRAS G12C突变一直以来都是让医学界“头疼”的突变类型，这一难治性突变的肺癌在2021年终于迎来第一种治疗方法。如今，LUMAKRAS (AMG510，sotorasib， 索托拉西布 )在治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌方面，也显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。 胰腺癌是一种高 ...
奥希替尼 是首个问世的三代EGFR TKI。AURA系列研究显示，奥希替尼在经一二代EGFR TKI治疗耐药后T790M突变患者中的客观反应率（ORR）为62%~71%，中位无进展生存期（PFS）为9.7~12.3个月，中位总生存（OS）为23.2~26.8个月，且安全性良好，疗效和安全性远 ...
巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，临床用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)等。接受巴瑞克 ...
黑色素瘤是最致命的皮肤恶性肿瘤之一，每年约造成55500人死亡，且发病率持续上升。在2011年之前，晚期黑色素瘤患者的治疗选择仅为全身化疗(达卡巴嗪、福莫司汀、替莫唑胺等)，或使用大剂量白介素-2的免疫治疗。遗憾的是这些治疗都没能够延长患者的生存期(OS) ...
巴瑞克替尼 是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。巴瑞克替尼可作为单药或 ...
根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，肺癌死亡率位居全球第一，发病率居全球第二，其中超过 80% 的肺癌是非小细胞肺癌（NSCLC）。BRAF V600突变NSCLC患者的预后差、总生存期（OS）较短，目前化疗和免疫治疗的临床获益并 ...
美国FDA批准 瑞博西尼 用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌患者。瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在 ...
近日， 达拉非尼 联合曲美替尼获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于BRAF V600突变转移性NSCLC患者的治疗。BRAF V600突变作为晚期NSCLC的重要靶点之一，携带该靶点的患者预后较差，且化疗、免疫治疗等传统治疗的疗效不佳。达拉非尼联合曲美替尼中国肺癌 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。美国FDA批准靶向抗癌药布加替尼（brigatinib,布加替尼），作为一种单药疗法，一线治疗间变 ...
普纳替尼 Iclusig是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL ...
靶向治疗是驱动基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的主要治疗策略之一。针对ROS1融合阳性NSCLC患者，临床靶向治疗已经取得一定疗效，但仍存在一线治疗疗效不能完全满足临床需求、脑转移患者疗效有待提高等问题。2022年8月15日， 恩曲替尼 在华获批用于ROS1融合阳性 ...
我国药品监督管理局于2022年3月22日批准 布加替尼 用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗，这一批准为国内广大患者提供了有效的治疗选择。根据世界卫生组织（WHO）统计，大约3%-7%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排。 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对 ...
赛普替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA已 ...
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡，而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达会隔离促凋亡蛋白,进而阻止肿瘤细胞正常凋亡;BCL-2抑制剂 维纳妥拉 会选择性与BCL-2蛋白结合 ...
尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局，但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中，尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前，市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受的情况。在加速期CML、急变期CML和Ph+急淋患 ...
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