美国食品和药物管理局(FDA)已经受理一项补充新药申请(sNDA)，寻求批准 图卡替尼 Tukysa与曲妥珠单抗联合用于HER2阳性结直肠癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次治疗方案。 该申请得到了2期MOUNTAINEER试验(NCT03043313)结果的支持。MOUNTAINEER ...
艾沙康唑 是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合 ...
艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-（3-乙酰氧基丙基）-N-甲基氨 ...
Vandetanib( 凡德他尼 ）是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
卡博替尼 作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者 ...
莱特莫韦 (Prevymis/Letermovir)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。莱特莫韦对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性，而DNA聚合酶抑制剂对耐莱特莫 ...
帕尼单抗 （Panitumumab）与正常和肿瘤细胞表面的的EGFR特异性结合，竞争性抑制对EGFR与其配基的结合。非临床研究显示，帕尼单抗与EGFR结合阻止配体诱导的受体磷酸化和受体相关激酶的激活，导致细胞生长的抑制、诱导凋亡、减低促炎性细胞因子和血管生长 ...
LUMAKRAS (SOTORASIB， 索托拉西布 ) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRAS G12C共价抑制剂，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的KRAS p.G12C突变体，具有抗肿瘤活性。 一项国际CodeB ...
sotorasib (Lumakras, 索托拉西布 )是口服的小分子靶向药物，具有很高的选择性。索托拉西布旨在靶向KRAS G12C突变，潜在阻止癌细胞快速生长，并可能缩小肿瘤。该药为口服药，患者治疗更加方便。 索托拉西布是全球首款KRAS G12C抑制剂，打破了KRAS靶 ...
临床试验证明，贝美替尼（ 比美替尼 ）联合恩考芬尼可以延缓疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。贝美替尼（比美替尼）和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF ...
比美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依 ...
CodeBreak 101研究（NCT04185883）评估了LUMAKRAS（代号：AMG 510）联合 曲美替尼 在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。CodeBreak 101研究旨在评估LUMAKRAS在10多种治疗组合中对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的安全性和有效性。该研究共纳入41 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变，在恶性实体瘤中的发生率约为7%，恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%，并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。 ...
恩曲替尼 (Entrectinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，分别抑制Trk家族三种亚型（TrkA，TrkB和TrkC），ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中，恩曲替尼在由TrkA，ROS1或ALK驱动的多种人种瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度，而 ...
新型抗癌药物entrectinib（ 恩曲替尼 ）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪 ...
尿路上皮癌是一种恶性程度很高的癌症，在疾病中晚期发现的尿路上皮癌患者彻底治愈性可能不大，配合积极治疗，总生存期通常在1-3年左右。2019年4月，美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 ，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗 ...
厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼（Erdafitinib，商品名Balversa）可用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期 ...
2022年9月21日，美国FDA常规批准selpercatinib（ 塞尔帕替尼 ，塞普替尼，Retevmo）治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。此前，美国FDA根据多中心、开放标签、多队列LIBRETTO-001（NCT03157128）研究中144例患者的初始总 ...
Retevmo（selpercatinib， 塞尔帕替尼 ）是一种RET激酶抑制剂，已在多个国家获批上市。美国FDA批准其用于治疗RET基因融合阳性NSCLC成年患者，以及需要全身治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿童患者，或晚期或转移性R ...
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