米哚妥林 （PKC412）属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因，能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林(Rydapt/midostaur ...
来曲唑 是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂，一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确，可能在中枢和外周部位发挥作用。 来曲唑半衰期短（48h），不占据雌激素受体，因此，多诱导单个卵泡发育，且没有外周抗雌激素作用 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的一个重要衍生物，是第2代免疫调节剂。来那度胺在化学性质上比沙利度胺更加稳定，具有更强的抑制血管生成和免疫调节作用，而且相对于沙利度胺，其临床应用更加安全，不良反应更小。 研究纳入了26名急性、淋 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼）与贝美替尼联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，全球每年 ...
卡培他滨 是氟尿嘧啶类化疗药，它本身是没有抗肿瘤疗效的，需要在体内特定条件下才能转化为能发挥抗肿瘤作用的5-氟尿嘧啶（5-FU）。众所皆知，卡培他滨已经在我国获批上市，它获批上市的适应症包含结肠癌、乳腺癌、胃癌等癌症。那么在胃癌中卡培他滨是如何应 ...
在众多抗癌药中，有一个号称“混世魔王”的神奇药物—— 卡布替尼 /卡博替尼(CABOZANTINIB)，江湖简称“184”：靶点众多，适应症极广，江湖传说众多，还能联合PD-1抗体，很有个性。据报道，184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，至少有 ...
易瑞沙 又叫吉非替尼，是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，尤其对肺腺癌疗效确切。 吉 ...
恩杂鲁胺 （MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。 恩杂鲁胺 是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 ARCHES(NCT02677896) ...
阿特朱单抗 （atezolizumab）是一款抗PD-L1单抗，可以与肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上的PD-L1结合，阻断其与PD-1和B7.1受体的作用，从而重新激活T细胞，击杀癌细胞。也就是阿特朱单抗通过与肿瘤细胞上的PDL-1结合起作用，使PDL-1其不与T细胞上的PD-1受体相互 ...
厄洛替尼 作为一种高效、可逆的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，厄洛替尼可单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的 ...
阿法替尼 具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯一的一款靶向药物。阿 ...
阿达木单抗 （修美乐）是人肿瘤坏死因子（TNF-α）特异性重组IgG1单克隆抗体，高度亲和人体内的TNF-a.类风湿关节炎患者的关节滑液中有高水平的TNF-α，活跃在类风湿关节炎发病机制中。TNF-α通过刺激滑膜成纤维细胞增生而产生金属蛋白酶来激活B细胞，从而产 ...
Piqray（ 阿培利司 ）是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 在2020年 ...
地诺单抗 是一款用于治疗骨巨细胞瘤不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的成人和骨骼发育成熟的青少年患者的新型RANKL抑制剂。最早在2010年5月28日，欧盟委员会批准地诺单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用 ...
达沙替尼 是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子（SRC）家族激酶，这是一种在大多数慢性髓细胞白血病（CML）患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白，它可以触发受损或未成熟白细胞的过度产 ...
波生坦 是内皮素受体拮抗剂这一家族中最先上市的靶向药物，虽然存在一定机率的肝损伤，但是在定期检测下可以较早发现，及时停药或者加用护肝药物可逆转。2018年，波生坦被纳入基本药品目录。 肺动脉高压是以肺血管阻力进行性升高为主要特征，进而右心室 ...
在2017年ESC年会上，COMPASS试验结果公布。研究发现，对于稳定性动脉粥样硬化心血管患者，与阿司匹林单药相比，联合应用 利伐沙班 与阿司匹林可降低14%的心梗，42%的卒中和18%的全因死亡。估计每1000人服用阿司匹林的患者有54人可出现心梗、卒中或心脏相关死 ...
泊马度胺 （pomalidomide）是免疫调节剂一类的，继来那度胺和沙利度胺（thalidomide）之后第三个药物。多发性骨髓瘤治疗需要“度身定制”，以满足各别患者的需要，泊马度胺（pomalidomide）的获准为其它药物治疗无效的患者提供了新的选择。 泊马度胺 （ ...
安杂鲁胺/ 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)恩杂鲁胺是一种用于治疗已经扩散到身体其他部位，并且不再对降低睾丸激素用药或手术治疗作出反应的前列腺癌处方药。恩杂鲁胺主要用于治疗晚期前列腺癌。 临床试验表明，在服用恩杂鲁胺1个月后，血清前列腺特异性抗原（ ...
安立生坦 （Ambrisentan）安立生坦已在2011年国内上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂，美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。 有一项来自国内使用安立生坦患者 ...
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