巴瑞克替尼 是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。 在随机、双 ...
阿伐曲波帕 /阿伐曲泊帕(DOPTELET)是一种口服的、与食物一起服用的血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）。可`刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。 在两项设 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，每周皮下注射一次，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。 加拿大LMC糖尿病登记处将评估在真实世界中，未接受过GLP-1RA治疗的2型糖尿病患者，起始一 ...
在ER阳性，HER2阴性的转移性乳腺癌中， 阿培利司 是第一个可用的PI3K抑制剂。 一项入组了572名患者的国际多中心临床试验，其中341名患者携带有PIK3CA突变。将这341名患者随机分成两组：其中169名患者接受了 阿培利司 联合氟维司群治疗，对照组172名患者 ...
吉列替尼 （Gilteritinib）是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果，吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。 对诱导化疗不耐受或未经治首次复发的FLT3突变AML（FLT3 ...
FDA已批准 卡马替尼 capmatinib(Tabrecta)用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其肿瘤具有导致MET外显子14跳跃的突变，经FDA批准的测试检测到。2020年5月6日，卡马替尼获得同一适应症的加速批准。 一项多中心、非随机、开放标签、多队列GEOMETRY mon ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
全球首个且目前唯一获批，用于治疗进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病的药物维加特（通用名： 尼达尼布 ）在华获批。尼达尼布是迄今唯一经III期临床试验证实可显著延缓进行性纤维化性间质性肺疾病（PF-ILD）这类表型患者肺功能下降的抗纤维化治疗药物，可 ...
尼拉帕利 /则乐(NIRAPARIB)是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制剂，用于晚期复发性卵巢癌的维持治疗，可显著延长晚期卵巢癌病人的生存期，减少卵巢癌的复发。 此次登上ESMO完整口头报告的尼拉帕利NORA研究是中国首个PARP抑 ...
安杂鲁胺/ 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，它具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。早期的研究发现其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全性好，已经被FDA批准作为转移性肾癌的二线治疗药物。 试验中共有861位肾细 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PD ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)激酶活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。FDA于2015年2月13日批准 乐伐替尼 作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF，BRAF，突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC），达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。 研究 ...
来那替尼 （Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀，Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。 来 ...
艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)其实是一种血小板生成素受体激动剂，一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化，促进免疫耐受，调节免疫系统，减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说，艾曲波帕还有铁清除的效果。 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。2017年4月28日，美国食品和药物管理局批准了Midostaurin（RYDAPT，Novartis Pharmaceuticals Corp.），用于治疗新诊断为FL ...
Venetoclax（ 维奈托克 /维奈克拉）是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。 2020年2月，艾伯维（AbbVie）公司公布了一项 维奈托克 联合低剂量阿糖胞苷一线治疗急性髓性白血病（AML）III期VIALE-C（M16-043） ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并 ...
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