泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节,抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导,在体外细胞测定中,可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。泊马度胺是一种处方药,与地塞米松联合使用,用于治疗以前曾接受过两种药物治疗的多发性骨 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。 2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。 一项名为BRF113928的多中心、非随机、开放标签的Ⅱ期临床试验。试 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物,它通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性从而抑制肿瘤生长、转移和血管生成,并加速肿瘤细胞的凋亡,适用于治疗既往接受过化学治疗(主要是指铂剂和多西紫杉醇)的局部晚期或转移性非小细胞 ...
奥希替尼 Osimertinib(泰瑞沙Tagrisso)是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物,由阿斯利康开发,为第三代表皮生长因子受体抑制剂,该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌,2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。奥希 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,通杀肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFRALK,这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药! ALTA是2期国际多中心研究,纳入了克唑替尼耐药(未接受过其他ALK靶向药)的ALK阳性晚期NSCLC(非小细胞 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一,是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。 一项III期临床研究证实, 克唑替尼 较 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第 ...
拉罗替尼 是一种全新的、高选择性、具有中枢神经系统(CNS)活性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,现已在全世界包括美国在内的40余个国家获批用于NTRK融合晚期实体瘤患者的治疗。 2022年1月, 拉罗替尼 治疗NTRK基因融合肺癌的研究数据分析(包括NCT0 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一个在临床作用上比较突出的治疗肺癌的药物,也是一个第3代靶向药物,是由英国阿斯利康生产的一种不可逆的口服靶向药品,主要是针对T790M基因突变的非小细胞肺癌患者。 赛沃替尼联合 奥希替尼 的初步疗效分析表明,在 ...
布吉他滨 (商品名ALUNBRIG)由武田制药子公司Ariad研发,最早于2017年4月获FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的NSCLC患者;2020年5月获美国FDA批准一线治疗ALK阳性转移性NSCLC成人患者。 临床显示, 布吉他滨 能 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。第二代ALK抑制剂是近年来用于克唑替尼之前治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的有效 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂,能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。 一项发表在《新英格兰医学杂志》的 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。 ...
马法兰 是双功能烷化剂,细胞周期非特异性抗肿瘤药,可与DNA及RNA发生交叉联结,也可抑制蛋白质的合成,对静止和快速分裂的肿瘤细胞均具有活性。 一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究显示,复发性骨髓瘤在自体造血干细胞移植前,来那度胺联合大剂量 马法兰 的总体疗效似 ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂,可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化,从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症(ITP)相关适应症范围。 在两项设计相同的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究【ADAPT-1研究和ADAPT-2 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂,根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合,降低癌细胞表达,提高抗肿瘤活性。 研究一共纳入了240名接受过先前治疗的FGFR基因变异的晚期实体瘤 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种广谱抑制剂,能够治疗多种癌症,临床数据表明,波齐替尼对HER受体有着突出的抑制效果,是现有大多数药物的几十倍甚至更多,目前波齐替尼正在进行乳腺癌、肺癌以及头颈癌等多种癌症的临床研究,是癌症治疗领域一款划时代 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路,抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外,伊布替尼通过抑制BCR,破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附,同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集,使淋巴结中 ...

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