厄布利塞 是一种新型的、口服的、选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1ε（CK1ε）的双重抑制剂。Fowler等人最近报道，中位随访27.7个月，复发或难治性（R/R）边缘区淋巴瘤（MZL）、滤泡性淋巴瘤（FL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者在接受厄布利塞单药治疗后，总缓 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低 ...
家族性高胆固醇血症（FH）又称家族性高β脂蛋白血症。其临床特点是高胆固醇血症、特征性黄色瘤、早发心血管疾病家族史。FH是儿童期最常见的遗传性高脂血症，也是脂质代谢疾病中最严重的一种，可导致各种危及生命的心血管疾病并发症出现，是冠状动脉疾病的一 ...
索拉菲尼 是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且 索拉菲尼 在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非尼代表了晚期肝细胞 ...
索拉非尼 是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制血管生成，而且还能诱导肿瘤细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤活性，主要用于晚期肾细胞癌的治疗。也是目前第一个在肝癌治疗上获得良好疗效的分子靶向药物。体内外研究均表明， 索拉 ...
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是心血管疾病发展的独立预测因子。在现实生活中，尽管使用了最大耐受剂量的他汀类调脂药物进行治疗，大多数患者的血脂仍达不到理想水平，仍存在着不良心血管事件的高风险，因此积极降脂治疗对于冠心病的二级预防尤为重要。前蛋白 ...
促甲状腺激素α 是一种异二聚糖蛋白，由两个非共价键连接的亚基组成，α亚基由92个氨基酸残基组成，含有两个n-键糖基化位点，β亚基由118个氨基酸残基组成，含有一个n-键糖基化位点。促甲状腺素α的氨基酸序列与人垂体TSH相同。 【Thyrogen（促甲状腺素 ...
依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的 ...
瑞格非尼 是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。瑞格菲尼的靶向目标，包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E ...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种老年人为主的惰性疾病。以抗CD20单抗为主的免疫化疗（CIT）显著提高了CLL的治疗效果，一直是CLL治疗的金标准，苯达莫司汀加利妥昔单抗（BR方案）是65岁以上患者的标准CIT方案。 虽然自2016年以来， 依鲁替尼 已被FDA ...
莫博替尼 是一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2（HER2）20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC患者中的一种罕见突变，在中国，EGFR 20号外显子插入突变发生率约占所有NSCLC的2.3%。 这项I ...
伊布替尼 （依鲁替尼，Ibrutinib）是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。截至目前，伊布替尼在已批准的适应症中被用于治疗全球超过20万名患者。维奈克拉，又被称为维可来、维奈托克、维 ...
拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级 ...
乳腺癌在全球发病率不断上升，目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，年发病率12.05/10万人，即全国每年约有17万女性罹患乳腺癌，并且其发生率还在上升。中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准 拉帕替尼 与卡培他滨联用，用于治疗HER2过表达且既往接受过 ...
恩西地平 Enasidenib属于异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变，便适用于接受恩西地平治疗。AML患者中携带IDH2突变的比例大约为8%~19%。 AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发 ...
尼达尼布 是一种多种酪氨酸激酶受体（RTKs）（包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等）及非RTK类的受体（nRTKs）（包括Lck,Lyn and Src激酶）抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性肺纤维化形成中纤维 ...
恩西地平 Idhifa（enasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果使用RealTime IDH2检测法在血液或骨髓样本中检测到IDH2突变，患者可能有资格接受恩西地平治疗。 恩西地平是一种靶向治疗，填补了复发或 ...
间质性肺疾病（ILD）是自身免疫性风湿性疾病（结缔组织病：CTD）相关的最常见、也是最严重的并发症之一。CTD-ILD可见于多种CTD，如系统性硬化病（SSc）、多发性肌炎/皮肌炎（PM/DM）、类风湿关节炎（RA）、干燥综合征（SS）、系统性红斑狼疮（SLE），混 ...
近日，NICE（英国国家健康与临床卓越研究所）发布了蕞终指南，推荐对已经接受过铂类化疗且携带有EGFR外显子20插入突变（EGFR20ins）的晚期非小细胞肺癌患者使用 莫博替尼 进行靶向治疗。 被推荐使用 莫博替尼 的这部分非小细胞肺癌患者没有太好的标准治 ...
Ofev（ 尼达尼布 ）是一种酪氨酸激酶的细胞内抑制剂，已被美国食品和药物管理局批准用于减缓系统性硬化症相关间质性肺病（ILD）患者的肺功能下降。一项研究（INBUILD试验）目的在于分析尼达尼布在具有进行性表型的纤维化性自身免疫病ILD患者中的疗效和安 ...
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