贝美替尼 （Binimetinib）也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。比美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6 ...
帕比司他 Farydak（panobinostat）是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶（HDAC）发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 FDA已批准Farydak（ 帕比司 ...
近日，美国肿瘤临床学会（ASCO）在《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology）上发布了I/II期关键性临床试验LIBRETTO-001的最新数据。该试验主要评估了 塞尔帕替尼 （Selpercatinib，代号：LOXO-292）在RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和脑转移患 ...
恩曲替尼 不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性， ...
帕比司他 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂。多发性骨髓瘤(multiple myeloma，MM)是恶性浆细胞病中最常见的一种类型，又称骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。2015年2月23日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了帕比司他联合硼替佐米和地塞米松用于治疗已 ...
阿博利布 是一种选择性的PI3K抑制剂，全球性III期临床研究——SOLAR-1研究在接受芳香酶抑制剂（联用或不联用一种CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情出现进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者中开展，评估了阿博利布与氟维司群联合 ...
罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物entrectinib（ 恩曲替尼 ）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对 ...
脑转移是乳腺癌患者的转移性疾病之一，尤其是HER2阳性乳腺癌患者。 Enhertu 是采用第一三共专有的DXd ADC技术设计的抗体偶联药物，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过一个四肽连接子与一款拓扑异构酶1抑制剂连接而成。这款ADC能够在抗体上连接更多的细胞 ...
编码磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的p110α亚基的PIK3CA基因突变存在于28%-46%的HR+/HER2-晚期期乳腺癌(ABC)中，其与化疗耐药和不良预后相关（SAFIR-02研究中总生存期(OS)缩短，突变人群为19.6个月，而无PIK3CA突变的患者为23.5个月）。阿培利司是一种口服选择性P ...
DS-8201（ Enhertu ），最新的一种抗体偶联药物，针对HER2抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，可附着在HER2蛋白上，阻止其接收生长信号。 使用方法和剂量 使用方法 ENHERTU不可代替曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物（TDM-1），或混用。请 ...
劳拉替尼 是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。 在一项全球1/2期研究中，劳拉替尼在间变性淋巴瘤激酶（ ...
Zepzelca的活性药物成分为lurbinectedin，Zepzelca（ 鲁比卡丁 ）是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。 2020年6月， ...
对III期CROWN研究数据的额外事后分析表明，与克唑替尼相比， 劳拉替尼 改善了先前未治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺患者的无进展生存期(PFS)结果并减少了中枢神经系统(CNS)进展基线时有或没有脑转移的癌症（NSCLC）。颅内反应是持久的，许多中枢神经系统不良事 ...
小细胞肺癌（SCLC）约占所有肺癌患者的13-15%，由于其没有可作用的分子靶点，治疗起来比较困难。鲁比卡丁是一种新型的抗肿瘤药物，能够抑制转录，调节肿瘤微环境。2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了 鲁比卡丁 治疗铂类为基础的化疗治疗 ...
急性髓细胞性白血病（AML）是一种疾病进展迅速的骨髓恶性肿瘤，生存率低于其它白血病。对于AML患者的标准治疗是采用高强度化疗；然而，许多老年AML患者以及确诊前就有某些健康问题的患者，却无法承受高强度的治疗。在过去，这些患者大部分无法接受治疗， ...
近日，临床肿瘤学杂志上的一篇文章公布了CROWN研究结果，主要用于分析 劳拉替尼 对ALK阳性晚期非小细胞肺癌颅内疗效和安全性的事后分析结果。此前，在该试验中，劳拉替尼与克唑替尼相比，无进展生存期（PFS）得到了明显提高，并显示良好的颅内疗效。 在 ...
Daurismo(Glasdegib 格拉吉布 )是一种口服Smoothened蛋白（SMO）抑制剂，通过抑制SMO受体从而抑制Hedgehog信号通路，该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。然而，在成人中，Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞的发育和存活，在 ...
2021年03月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准 普拉替尼 用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。这也是第一个在中国上市的选择性RET抑制剂。在此之前，美国FDA已经获批了普拉替尼的三个适应症，分别为： ...
劳拉替尼 是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK/ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并不 ...
Pralsetinib（ 普雷西替尼 ）是一种新型的、耐受性良好的、有前途的野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和RET V804L、RET V804M、RET M918T突变的激酶抑制剂。成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次（服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时 ...
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