巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种首创的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。Imbruvica能够阻断介导恶性B细胞不可控地增殖和扩散的信号通路，帮助杀死并降低癌细胞数量，延缓癌症的恶化。 E1 ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂，可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化，从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症（ITP）相关适应症范围。 阿伐曲波帕片适应症范围主要包括以下几种情况：①慢性肝病相关血小板减少症成年患 ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化， ...
FDA加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (sotorasib)上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA在审批索托拉西布(sotorasib)时采用了加速审批通道,快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序, ...
依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR抑制剂（雷帕霉素哺乳动物靶点），PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要 ...
索马鲁肽 （semaglutide）是一种胰高糖素样肽（GLP-1）受体激动剂，已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发，作为利拉鲁肽的长效替代品。与利拉鲁肽和其他抗糖尿病药相比，索马鲁肽的优势之一是作用时间长，因此，每周一次注射就足够 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 肺癌中的非小细胞肺腺癌是靶向治疗 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 在ER阳性，HER2阴性的转移性乳腺癌中，阿培利司是第一个可用的PI3K抑制剂。该药获 ...
特罗凯 /厄洛替尼(ERLOTINIB)是一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。 Study 5评估了 特罗凯 联合吉西他滨一线治疗胰腺癌的有效性 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂，靶向FTL3与Axl，获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 旁路激活是ALK-TKI耐药的另一大原因，常见的有AXL，KRAS，EGFR突变等。研究者对吉列替尼对这些机制的治疗效果进行探索，发现 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。 肝癌具有高发、难治 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种受体激酶抑制剂，属于多靶点的口服药物：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。作为多重靶点的靶向药，乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动：1.抑制肿瘤生成，2.抑制血管形成和过多的生长 ...
2020年5月6日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 卡马替尼 （Tabrecta，Capmatinib），用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。 这项功效在GEOMETRY mono-1试验中得到了证明，该试验是一项多中心，非随机，开放标签，多队列研究，纳入97例 ...
康奈非尼 是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶，该途径发生在许多不同的癌症中，包括恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌。 BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验，招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展的BRAF V600E突变型转移 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Ninted ...
尼拉帕尼 niraparib(Zejula)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗成人复发 ...
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