2011年，第一个ALK抑制剂 克唑替尼 在美国获批用于治疗ALK阳性NSCLC。在初治或化疗经治ALK阳性NSCLC患者中，克唑替尼都能显著延长中位无进展生存（PFS），并较化疗有更高的反应率。然而，由于ALK基因突变或通路的代偿性变化，大部分患者在服用克唑替尼1到2年 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。 伊布替尼 是治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的有效手段，近日研究人员开展III期临床研究，考察伊布替尼联合或不联合利妥昔单抗对老年CLL患者的疗效。65岁以上 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路，抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外，伊布替尼通过抑制BCR，破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附，同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集，使淋巴 ...
奥希替尼 （Osimertinib）目前是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选一线治疗，且是前线EGFR TKI治疗进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。奥希替尼治疗患者可显示出高缓解率和持久的疾病控制。 奥希替尼的获得性耐药机制可能依赖于EGFR（“靶内”） ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 乐伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是， 卡马替尼 （Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。 II期临床试验G ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 2015年2月3日，美国FDA加速 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合，并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 ...
帕博西尼 是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。 Palbociclib( 帕博西尼 )是全 ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）；后经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，普纳替尼（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素）的亚 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。依鲁替尼适用于治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MC ...
卡博替尼 （CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），并具有 ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)通过结合和激活TPO受体增加血小板生成，与内源性TPO类似的机制。Nplate是血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫(特发性)血小板减少性紫癜(ITP)对皮质激素，免疫球蛋白或脾切除反应不充分患者中的血小板减少症。Npl ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种血小板生成素（TPO）受体激动剂，模仿人体的天然TPO，旨在提升免疫性血小板减少症（ITP）患者血小板计数。 免疫性血小板减少症（ITP）是一种罕见的、严重的自身免疫性疾病，特征为血液中血小板计数低（血小 ...
维奈托克 ，又译为维奈克拉是BCL-2抑制剂，已证明对多种类型的恶性淋巴肿瘤有效，包括复发/难治的CLL缺失17p，总应答率约为80％。 维奈托克 （ABT-199）有效杀死FL5.12-BCL-2细胞（EC50=4nM），维奈托克（ABT-199）对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性 ...
安归宁 /阿那格雷(XAGRID)是一种口服抗血小板聚集药物，为胡磷酸二酷酶抑制剂。盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride)，1997年首次在美国上市，商品名Agrylin，是FDA批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。盐酸阿那格雷可以治疗各种原因引起的 ...
安归宁 /阿那格雷(XAGRID)为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟，使 ...
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