艾伏尼布 是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者，以及用于既往接受过 ...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。 一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。 RET变异可发生于多种癌症，最主要致癌性变异为融合和突变，NSCLC中主要是RET融合，发生率为1~2%。 LURET是一 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种独特的抗肿瘤药物，仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要该药的患者人数很少，因此作为孤儿药销售。米托坦 ...
莱特莫韦 是一种CMV DNA终端酶复合物抑制剂，经FDA批准用于预防正在接受异基因造血干细胞移植（通常用于治疗血癌）的无症状CMV成人的严重CMV疾病。 全球最大的HIV研究网络艾滋病临床试验小组（ACTG）启动A5383，这是一项临床试验，评估抗巨细胞病毒（CMV ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)可改变人体内肾上腺皮质内泌素(corisol)在肾脏以外的代谢；虽然皮质类固醇的血浆中浓度没有下降，但17-羟皮质类固醇(17-hydroxy corticosteroid)的测定值则降低。该药物显然会增加6-B-羟基肾上腺皮质内泌素(6-B-hydroxyl corti ...
特泊替尼 （英文商品名：Tepmetko）是一种高选择性口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号，包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后，拟开发适应症包括NSCLC、肝细 ...
德瓦鲁单抗 是一种PD-L1的单克隆抗体，与PD1单抗不同的是，它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似，可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制，重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞，从而抑制肿瘤生长。 FDA批准 德瓦 ...
帕唑帕尼 /培唑帕尼(PAZOPATINIB)是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶( ...
他替瑞林 ，一种合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，由日本Tanabe Seiyaku公司研发，2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调，其商品名为Ceredist。 促甲状腺素释放激素（TRH），是下丘脑中的一种促垂体激素。其最主要的功 ...
帕唑帕尼 /培唑帕尼(PAZOPATINIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。（这些激酶与肿瘤病理血管的生成、 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种与药物binimetinib联合使用，用于治疗已经扩散到身体其他部位，或无法通过手术切除，并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤皮肤癌处方药。BRAFTOVI不适用于治疗野生型BRAF的黑色素瘤患者。您的医生应进行一 ...
尼鲁米特 (Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。 尼鲁米特 可与手术治疗和化学治疗合并应用，适应症为用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特是口服药物，诱导剂量300mg/日，连服4周，半衰期长，为56 ...
阿伐普替尼 （Avapritinib,Ayvakit）是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂，该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D842V）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这是中国首次批准针对这一患 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)抑制FGFR磷酸化和信号转导，降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。Erdafitinib在FGFR表达细胞系和来自肿瘤(包括膀胱癌)的移植瘤模型中显示出抗肿瘤活性。 厄达替尼 的不良反应有哪些 ...
莱特莫韦 是一种针对人CMV的高度特异性抗病毒剂，其通过抑制CMV终止酶复合物而具有独特的作用机制。 巨细胞病毒(CMV)是造血干细胞移植和实体器官移植后最常见的感染病原之一，严重影响移植受者的生存质量及生命。控制移植后CMV感染在于早期预防及抢先治 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。2019年4月，FDA加速批准FGFR抑制剂厄达替尼，用于局部晚期或转移性 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutam ...
丙卡巴肼 胶囊属于一种烷化剂药物，也是一种周期非特异性抗肿瘤药，在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌（例如多形性胶质母细胞瘤）。据文献报道， 丙卡巴肼 的抗肿瘤作用机制为：药物进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基，再与 ...
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