斑秃目前是全球发病率第二高的脱发情况，据统计，全球大约有1.47亿患者斑秃，中国患者也有400万左右。斑秃是一种自身免疫性疾病，发病原因是免疫系统攻击毛囊，导致头皮、脸部或身体其他部分的毛发部分或完全脱落。斑秃症状经常在儿童时期就会发作，任何 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括VEGF受体1、2和3、MET和AXL，可抑制肝细胞癌小鼠模型中的肿瘤生长。在一项2期随机停药试验中，卡博替尼在晚期肝细胞癌患者中显示出临床活性，无论他们之前是否接受过索拉非尼治疗；中位总生存期为11.5 ...
类风湿关节炎（RA）是一种慢性疾病，疾病的进展会导致免疫力降低，侵蚀性的关节损害，严重可导致残疾。RA虽无法根治，但可以通过药物控制进行达标治疗，从而有效缓解症状和控制RA病情。对于传统治疗和生物制剂等应答不佳的RA患者，JAK抑制剂托法替布和 ...
2022年国际肾癌研讨会新讯：3期CheckMate 9ER试验的探索性分析结果显示，接受nivolumab+ 卡博替尼 治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者获得了更深的客观反应，导致无进展生存(PFS)和总生存(OS)率比接受舒尼替尼(Sutent)的患者有所提高。 要符合CheckMate 9ER(NC ...
索托拉西布 （Sotorasib）前称为AMG 510，属于一种小分子抑制剂，能够与KRAS G12C相结合，把蛋白质牢牢锁定在非活性的状态，预防它输送驱动不受到控制的细胞生长信号，并且索托拉西布的靶向疗法不会影响到没有进行突变的KRAS蛋白。 全球，每年新确 ...
肺癌在全世界范围内的发病率和死亡率都是最高的，而非小细胞癌（NSCLC）是最常见的一种，在全世界范围内，每年新增220万例肺癌患者中，有84%的患者被确诊为NSCLC。近几年，随着分子生物学技术的进步， NSCLC治疗进入了一个新的阶段，靶向疗法在 NSCLC诊断中 ...
依普利酮是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂。口服 依普利酮 后，平均达峰时间约为1.5h,表观分布容积为43~90L,其血浆蛋白结合率为50%,经CYP4503A4酶代谢成失活产物,半衰期为4~6h,血浆清除率为10L/h。食物的摄入不影响药物吸收,抑制CYP4503A4酶活 ...
安进在EMSO年会上公布了KRAS抑制剂 索托拉西布 （Sotorasib，AMG510）的最新研究数据。在III期CodeBreaK 200研究中，索托拉西布组患者的中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，而标准化疗组为4.5个月；经治疗1年后，两组的无进展生存率分别为24.8% vs 10.1%。在 ...
伏立康唑 是具有广谱抗真菌活性的第2代三唑类抗真菌药，该药于2002年经美国食品与药物管理局(FDA)批准上市，2005年在中国上市。根据《IDSA指南：2016年新版曲霉菌病诊断和诊断指南》和《慢性肺曲霉菌病诊断和临床问责指南》，推荐首选伏立康唑治疗侵袭 ...
胆管癌虽然是一种少见的癌症，但是近年来有不断上升的趋势。FGFR2基因融合或重排几乎仅发生于肝内胆管癌(iCCA)，其中10% ~ 16%的患者存在这种情况。近日，欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布一份积极审查意见，推荐有条件批准FGFR激酶抑制剂 ...
ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因，ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现，在腺癌中比例较高。 恩曲替尼 Entrectinib是一款针对ROS1基因融合和NTRK而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能 ...
类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病，号称不死的癌症，不治疗致残率高达70%。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。 ...
Pemazyre( 培米替尼 pemigatinib)是一种靶向FGFR1/2/3的强效选择性口服激酶抑制剂，通过阻滞FGFR及其下游信号通路发挥抗肿瘤作用。胆管癌是一种罕见的恶性肿瘤。其发病率因地区而异，在北美和欧洲，每100000人中有0.3~3.4人罹患该病。根据原发部位，胆管 ...
斑秃（Alopecia areata,AA）是一种常见的自身免疫性疾病，并有可能进展为全秃（Alopecia totalis,AT）和普秃（Alopecia universalis,AU），严重影响患者的心理健康和生活质量。斑秃发生于任何年龄，但是严重的斑秃通常起始于儿童时期。 项研究和病例 ...
ROS1阳性在NSCLC中的发生率约为1%~2%，我国肺腺癌患者ROS1变异率更高，约为2%~3%。ROS1阳性已成为国内外指南中一致推荐的晚期NSCLC患者必检基因。高达40%的ROS1阳性晚期NSCLC患者在确诊时已发生中枢神经系统（CNS）转移，且其余患者往往也会很快发生CNS转移 ...
培米替尼 （Pemigatinib）的作用机制： 1.培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。 2.培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。 3.培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活 ...
靶向药 塞尔帕替尼 获FDA加速批准，不限癌种，只要是RET基因融合阳性的实体瘤，都有可能受益于该药。在部分非小细胞肺癌患者中，有效率高达84%！2022年9月21日，美国FDA加速批准了塞尔帕替尼治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人患者，要求患者 ...
2020年5月7日，美FDA已加速批准MET抑制剂 卡马替尼 上市，用于治疗携带MET外显子14跳跃性突变的晚期非小细胞肺癌患者。2022年4月24日，欧洲药品管理局人用医药产品委员会（CHMP）建议授予卡马替尼（Capmatinib）上市许可，作为单一药物用于携带MET外显子 ...
比美替尼（ 贝美替尼 ）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 在临 ...
MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。 卡马替尼 是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性 ...
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