美国FDA和欧盟EMA已批准 瑞戈非尼 作为氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康等现有标准治疗失败的三线药物。目前CFDA正在审批以中国为主体的亚洲临床研究(CONCUR)，该研究也证明了其有效性，生命周期的延长比西方人群更有利。 本实验为随机、双盲、安慰剂对照的 ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 2022年NCCN乳腺癌指南V ...
帕博西尼 是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。 2015年2月3日,美国FDA以加速 ...
2012年12月，美国FDA批准 艾曲波帕 可用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板减少症的治疗，以便因血小板计数低而预示情况不好的丙肝患者可以启动并维持以干扰素为基础的肝病标准疗法。 在三个随机、双盲、安慰剂对照和开放标签延长试验中评估艾曲波帕对成年 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。 ...
维奈克拉 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血 ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并随后被降解，导致直接的 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 目的：评价口服 拉帕替尼 治疗人表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。 方法：回顾性分 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.乳腺癌在全球发病率不断上升，目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，年发病率12.05/10万人，即全国每年约 ...
奥希替尼 /泰瑞莎(AZD9291)作为一种激酶抑制剂，适用于有转移表皮生长因子受体(EGFR)，当测试被检测到有T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，或患者用EGFRTKI治疗或后已进展患者的治疗。它可以有效提高肺癌患者生活质量，让肺癌患者免受放化疗的 ...
奥希替尼 /泰瑞莎(AZD9291)是一种激酶抑制剂，适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。 SAVANN ...
托法替尼 /托法替布(TOFACITINIB)是第一代JAK抑制剂，目前在市场上主要用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。评估对比生物制剂与托法替尼治疗类风湿关节炎（RA）发生带状疱疹（HZ）和单纯疱疹病毒（HSV）感染的风险。 采用2010年至20 ...
托法替尼 /托法替布(TOFACITINIB)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAKs是细胞内酶其传输信号发生来自细胞因子或生长因子-受体相互作用在细胞膜上影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路内，JAKs磷酸化和激活信号转导物和转录激活因子(STATs)调节细 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一种蛋白酶体抑制剂（PIs）。 研究目标是评估缓解率[CR/CRu+部分缓解（PR）]，DOR，TTP和OS。符合条件的患者是≥18岁，具有可测量/可评估的经过病理证实的MCL患者，包括细胞周期蛋白D1过表达和/或t（11;14）移位的证据， ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯，口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦，其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦，但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高，其口服吸收的生物利用度为62.4%，是更昔洛韦 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
卡博替尼 （cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。 在2018年胃肠道癌症研讨会(GICS)上发布的一项国际多中心的大型三期 ...
奥西替尼 是未经治疗的表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的标准治疗法。 在一项双盲3期试验中，以1:1的比例随机分配给完全切除EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者，接受奥西替尼（每天一次80mg）或安慰剂治疗3年。主要终点是II ...
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