吉列替尼 （Gilteritinib）是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果，吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。 研究共入组371例患者，其中247例患者接受 吉列替尼 治 ...
2017年3月，美国FDA批准 尼拉帕尼 用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 此次获批是基于一项双盲、安慰剂、对照试验(PRIMA研究，NCT02655016)，评估了尼拉帕尼单药一线维持治疗卵巢癌的疗效 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)属于第三代ALK抑制剂，在抑制ALK方面更为有效。目前被美国FDA批准用于前两代ALK抑制剂治疗后疾病仍然进展的ALK阳性患者。 导言：洛拉替尼在全球1、2期研究中被发现对ALK阳性的NSCLC有活性。在一项全球性的1期和2期研 ...
乐伐替尼 是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)适用于治疗不能切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。卡普利沙（CAPRELSA）的作用原理是减缓肿瘤中新血管的生长，这切断了肿瘤的营养和氧气供应。卡普利沙（CAPRELSA）也可直接作用于癌细胞，杀死它们或减缓它们的生长。 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性 ...
拉帕替尼 ，是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗 ...
马法兰 /玛法兰(MELPHALAN)可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色 ...
马法兰 /玛法兰(MELPHALAN)为溶肉瘤素的左旋体，较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好，均匀分布体内各脏器，但不能透过血——脑脊液屏障。可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血 ...
尼拉帕尼 niraparib(Zejula)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗成人复发 ...
阿伐曲波帕 /阿伐曲泊帕(DOPTELET)是一种口服的、与食物一起服用的血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）。可`刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。 在 ...
卢卡帕利 （卢卡帕尼）是一种强效的PARP抑制剂。研究者假设，对于从铂类化疗中获得临床获益的患者，使用卢卡帕利进行换药维持治疗，将改善携带DRD生物标志物的mUC患者的预后。 ATLANTIS是一个采用自适应设计的多重比较Ⅱ期临床研究平台，入组Ⅳ期尿路上 ...
阿伐曲波帕 /阿伐曲泊帕(DOPTELET)在患有严重血小板减少症的CLD患者中进行侵入性治疗时，可以有效地增加血小板计数，减少血小板输注和抢救出血的程序。 批准是基于两项国际的、相同设计方案的、随机的，并以安慰剂对照试验，试验分别为ADAPT-1和ADA ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，主要包括尿路上皮（移行细胞）癌、鳞 ...
帕唑帕尼 是一种多激酶抑制剂，靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。 帕唑帕尼可以特异作用于血管内皮生长因子、血小板衍生生长因子及几种酪氨酸激 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新 ...
奥希替尼 （Osimertinib）目前是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选一线治疗，且是前线EGFR TKI治疗进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。奥希替尼治疗患者可显示出高缓解率和持久的疾病控制。 奥希替尼的获得性耐药机制可能依赖于EGFR（“靶内”） ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poz ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。Poziotinib(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂 ...
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