贝美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ...
EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原因。目前, 布加替尼 是对其他ALK抑制剂耐药的患者治疗的首选药物。布加替尼是一种神奇的药物,对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示,与其他已知抑制剂相比, ...
欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。有研究结果显示,这种康奈非尼联合疗法将改变BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者的治疗方式 ...
肺癌作为我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,给人们带来了非常大的疾病负担。近10年来,随着人们对肺癌分子生物学的了解日渐深入和靶向药物的开发日趋成熟,靶向治疗已经全面改变了晚期肺癌的治疗格局。 FLAURA研究带领 奥希替尼 强势进军EGFR突变阳 ...
康奈非尼 (Braftovi)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些 ...
尼达尼布 (Nintedanib)是细胞内酪氨酸激酶抑制剂,因为能减缓用力肺活量(FVC)的下降速度而被批准用于治疗特发性肺纤维化。一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验探索了尼达尼布对于SSc-ILD到底是否有治疗价值。受试者为在过去7年内出现首次非雷诺氏 ...
尼拉帕利 是一种PARP抑制剂,可用于治疗HRD阳性、铂敏感复发且化疗≥3线的卵巢癌患者。NANT研究是一项多中心、单臂、前瞻性、II期的临床试验,开创性探索了尼拉帕利单药作为新辅助治疗用于晚期不可R0切除的BRCA突变/同源重组修复缺陷(HRD)阳性卵巢癌 ...
2020年9月10日,国家药品监督管理局(NMPA)批准 尼拉帕利 的补充新药上市申请,用于一线含铂化疗完全或部分缓解的所有(不论其生物标志物状态如何)上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗。尼拉帕利此次新适应证的获批主要基于国际 ...
前列腺癌是美国男性最常见的癌症,70%的新确诊病例仍是局限性病灶。主动监测(AS)是临床局限性极低风险、低风险或中等风险前列腺癌患者的推荐选择。一项研究旨在比较 恩杂鲁胺 单药联合AS与单纯AS在低危或中危前列腺癌中的效果和安全性。 ENACT研究是 ...
奥西替尼 是一种口服的化疗药物,可以用于复发性或者以前治疗失败的卵巢癌,也可以用于转移过后的乳腺癌患者,由于口服食用比较方便,所以能提高患者的用药依从性。 无论是对比一代药物易瑞沙等靶向药,还是对比化疗, 奥西替尼 的副作用都非常小。 ...
Alpelisib( 阿培利司 )为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力,并具有抑制细胞增殖作用。乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤,其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌 ...
在一项II期研究中,研究人员评估 阿昔替尼 联合帕博利珠单抗治疗晚期肉瘤患者的疗效。该单臂、II期研究入组了年龄为16岁或以上、组织学确诊的晚期或转移性肉瘤,包括肺泡软组织肉瘤(ASPS)。患者具有可测量病灶、有1个可以进行重复活检的病灶、ECOG PS ...
Alpelisib(阿培利司)能选择性抑制PI3K/AKT激酶(或蛋白激酶B)信号通路中的PIK3,从而抑制PI3K信号通路的激活。选择性PI3K抑制剂BYL719(alpelisib)在携带PI3K突变的乳腺癌和卵巢癌患者中表现出了重要的抗肿瘤活性。 一项前瞻性的试验,旨在测试阿培 ...
BRAF V600 突变发生在各种各样的皮肤黑色素瘤中,通过MAPK通路使其下游信号持续性激活。 威罗非尼 是一种BRAF V600激酶的选择性口服抑制剂,在BRAF V600E突变阳性的转移性黑色素瘤中可提高生存率。本文通过设计一组组织学独立、灵活的二期“篮子”,研究关于 ...
PIK3CA是一种驱动癌基因,会在约40%的HR +/HER2-ABC中发生突变(mut),导致内分泌治疗(ET)抵抗和预后不良。Alpelisib( 阿博利布 )是首个获批用于该患者(pt)人群的口服α-选择性PI3K抑制剂和降解剂。BYLieve(一项正在进行的II期非比较性研究)队列A和B的主要分 ...
阿培利司 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。 2019年5月24日,美国FDA批准 阿培利司 (alpelisib)上市,与内分泌疗法氟 ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种预后差的罕见恶性肿瘤,年发病率约为1-2/100万,约占所有恶性肿瘤的0.12%。从婴幼儿到80岁以上的老年人都有可能患肾上腺皮质癌,平均发病年龄为44岁。肾上腺皮质癌患者多数为单侧肾上腺发病,双侧同时发病的仅占2-6%。肾上腺皮质癌 ...
多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病。常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、贫血、肾脏损害。由于正常免疫球蛋白的生成受抑,因此易出现各种细菌性感染。多发于40岁以上,特别是60岁以上的老人,MM临床表现多样,主要有贫血、骨痛、肾功能不全、感染、出血 ...
2022年7月2日, 泊马度胺 的相关研究论文《Efficacy and safety of pomalidomide and low-dose dexamethasone in Chinese patients with relapsed or refractory multiple myeloma: a multicenter, prospective, single-arm, phase 2 trial》全文发表于BMC C ...

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