来那替尼 （Neratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予 来那替尼 延长辅助治疗 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 奥拉帕尼作为单一药物治疗,适用于有害 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非 ...
目前，市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普纳替尼 。普纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因，例如T315I阳性的病友。 当病友出现T315I基因突变时，会形成空间位阻，阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上，因此，伊马替尼与尼洛替尼治 ...
乐卫玛 由卫材独立研发，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，具有新的受体结合模式，除了其他与通路相关的RTKs（包括血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα；KIT和RET）参与肿瘤血管生成、肿瘤进展和肿瘤免疫的改良之外，还选择性地抑制血管内皮生长因子（VEGF） ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截 ...
曲格列汀 是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要 ...
英夫利昔单抗 是一种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂，对体内各种形式TNF均有一定的结合能力，且稳定性较高。它通过识别、结合并阻断人体内TNF-α，降低TNF-α引起的炎症反应，从而达到缓解疾病症状，抑制组织损害的目的。目前已批准用于治疗类风湿关节炎、强直性脊 ...
达克替尼 是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。 达克替尼 的新药申请，是基于III期ARCHER-1050临床研究结果。该研究在去年ASCO以及CSCO ...
达雷木单抗 是用于治疗多发性骨髓瘤的单抗类药物。该产品是一种抗CD38的单克隆抗体，在淋巴样细胞、髓样细胞和其他非造血组织细胞表面，CD38呈现低表达，但在恶性浆细胞如骨髓瘤细胞表面，CD38呈现高表达。 达雷木单抗 临床主要用于单药四线治疗接受过 ...
维奈克拉 是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，目前已经在全球80多个国家获得批准，用于多种血液系统疾病的治疗，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、急性髓系白血病（AML）等。 维奈克拉主要作用是通过抑制BCL-2，来诱导肿瘤细 ...
色瑞替尼 用于未接受过克唑替尼治疗患者的疗效优于接受过克唑替尼治疗的患者。而在既往接受过克唑替尼治疗的患者中，色瑞替尼仍可获得ORR 56.4%和中位PFS 6.9个月，显示出其对克唑替尼耐药患者仍具有较好疗效。 两项Ⅲ期临床研究分别评估了色瑞替尼与一 ...
利妥昔单抗 是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。 利妥昔单抗 适用于：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B ...
劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。基于亮眼的研究数据，劳拉替尼在2017年获得FDA授予突破性疗法认定后，在2018年先后在美国及日本获批，为ALK耐 ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产，是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），血小板衍生生长因 ...
伊布替尼 单药是一种口服BTK抑制剂，以其持久的活性改变了复发/难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，尤其是在首次复发时使用。 共有来自北美、南美、欧洲和亚太地区183个试验中心的523例患者接受了随机化（ 伊布替尼 组261例，安慰剂组262例），其中519例患者 ...
盐酸缬更昔洛韦片 口服给药，应与食物同服（参见药代动力学，吸收）。盐酸缬更昔洛韦片被迅速大量的转化成更昔洛韦，以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。 已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反 ...
西妥昔单抗 可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子(TGF-α)的结合。西妥昔单抗是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻断细胞 ...
西多福韦 （Cidofovir，CDV）是一种具有广泛抗病毒活性的开环核苷酸类似物，被美国FDA批准用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。 西多福韦 为开环核苷酸类似物,是抗巨细胞病毒(CMV)新药,对人CMV很强的抑制作用,活性是更昔洛韦 ...
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