EGFR 20外显子插入（20ins）是一类少见的突变，对于经典的EGFR-TKI具有较强耐药性，而该突变结构上与EGFR野生型相似，使得针对性的靶向药物开发还需要特别避免对正常组织产生毒性，所以大大增加了药物研发的难度。 一项探索 莫博替尼 （TAK-788）首 ...
EGFR 20号外显子插入突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中的一种罕见突变，在中国，EGFR 20号外显子插入突变发生率约占所有NSCLC的2.3%。由于目前市场上尚无批准的针对EGFR 20号外显子插入突变的靶向药物，患者存在非常迫切的临床需求。 莫博替尼 是武田 ...
安立生坦 已在2011年国内上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂，美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦首次于2007年在美国获批上市，2011年在我国获批上 ...
安立生坦片 是一种心血管系统中治疗肺动脉高压的药物，属于内皮素受体拮抗剂，通过性对A型内皮素（ETA）受体高亲和性拮抗，起到延缓肺动脉高压的疾病进展和恶化的作用。 安立生坦片首次于2007年在美国获批上市，2011年在我国获批上市。FDA批准用于 ...
前列腺癌起病隐匿、潜伏期长，多数患者在确诊时已伴有局部浸润或远处转移。数据表明，我国前列腺癌新发病例中仅30%为临床局限型，其他均为晚期或广泛转移的患者，这些无法接受局部根治性治疗的患者临床预后较差。雄激素剥夺治疗（ADT）是治疗局部晚期和 ...
阿比特龙 是一种高选择性CYP17酶抑制剂，可作用于全身多个雄激素生成位点，通过阻止内源性雄激素合成，控制前列腺肿瘤的进展。阿比特龙在前列腺癌中的治疗价值得到了系列经典研究的证实，并以此获得国内外权威指南的认可与一致推荐。面对国内日益增长的 ...
来那替尼 (neratinib)是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同 ...
克唑替尼 是一种多靶点小分子TKI，最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子（c-MET）的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体 ...
来那度胺 是沙利度胺的类似物，作用机制尚未完全阐明，已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞（包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞）的增殖，提高T细胞和自然杀伤细胞介导 ...
乐伐替尼 是血管内皮生长因子受体13、纤维母细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET和KIT的抑制剂。肝细胞肝癌（HCC）是发生于肝脏最常见的恶性肿瘤，起病隐匿，进展迅速，多数患者因确诊时处于疾病晚期而丧失了手术机会。晚期HCC的治疗比 ...
厄洛替尼单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。厄洛替尼除了对肺癌治疗得心应手以外，全球多国早已将其用 ...
近日，美国食品和药物管理局(FDA)已经受理一项补充新药申请(sNDA)，寻求批准 图卡替尼 Tukysa与曲妥珠单抗联合用于HER2阳性结直肠癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次治疗方案。该申请得到了2期MOUNTAINEER试验(NCT03043313)结果的支持。 MOUNTA ...
吉瑞替尼 是一种选择性的、口服FMS样酪氨酸激酶（FLT3）抑制剂，作为二代I型FLLT3抑制剂，吉瑞替尼相比于一代FLT3抑制剂针对FLT3这一治疗靶点，靶向更强，可以显著抑制FLT3-ITD突变以及FLT3-TKD突变。且该药脱靶效应小，相对于一代抑制剂来看，不良反应 ...
索托拉西布 是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号。 2021年5月， 索托拉 ...
布加替尼 （Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼），Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。2017年4月，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期 ...
前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素才能生长， 恩杂鲁胺 可以阻值身体产生睾丸激素，以减缓前列腺癌的发展，并且有可能缩小肿瘤细胞。恩杂鲁胺是一种激素治疗，这种药物也称为雄激素受体抑制剂。相比于阿比特龙，恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞 ...
2021年2月12日，欧盟委员会批准Seagen公司的 妥卡替尼 (Tucatinib，商品名：Tukysa）上市，联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于既往已接受过至少两种anti-HER2疗法的局部晚期或转移性HER2+成人乳腺癌患者。 此前， 妥卡替尼 (Tucatinib）在2020年4月17日首次获 ...
超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌发生脑转移，这部分患者的治疗选择一直非常有限。日前，美国FDA已批准 图卡替尼 Tucatinib联合曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)，用于在新辅助治疗、辅助治疗或转移性疾病中接受过至少三种HER2靶向药物治疗的 ...
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2基因突变参与胆管癌的发病机制。 培美替尼 是一种选择性、有效的FGFR1、2和3口服抑制剂。本研究评估了培米替尼在既往治疗的、局部晚期或转移性胆管癌患者中的安全性和抗肿瘤活性，包括有无FGFR2融合或重排的患者。 方法 ...
美国FDA于2020年4月批准 培米替尼 Pemazyre(pemigatinib)，适用于：已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗的胆管癌，以及用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的胆管癌患者。 培米替尼Pemazyre属于一类被称为激酶抑制 ...
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