本妥昔单抗 是-种CD30-导向抗体药物结合物，目前已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于4种不同类型的淋巴瘤，其临床实验结果也较于一般传统化疗要好。 2011年8月，FDA加速批准本妥昔单抗治疗复发或难治型的霍奇金淋巴瘤(HL)和系统间变性大细胞淋巴瘤( ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一类口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂。卡马替尼具有更优的IC50，在体外试验中针对c-MET靶点相对于其他MET抑制剂展示出更强抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障 ...
特立氟胺 是一种具有抗炎作用的免疫调节剂，由赛诺菲开发，最早于2012年9月被FDA批准用于治疗成人复发型多发性硬化（RMS），2013年9月 特立氟胺 被EMA批准用于治疗成人复发-缓解型多发性硬化（RRMS）。 多发性硬化症（MS）是一种终身、慢性、进展性疾病 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其 ...
恩格列净 是高选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，降糖机制独特，不依赖胰岛素，即通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收从尿中直接排糖。除此之外，它还能对患者的血糖、体重和血压等产生正面影响。 EMPRISE研究启动于2016年，旨在为EMPA-REG OUTC ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
艾伏尼布 是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者，以及用于既往接受过 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），血小板衍生生长因子受 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国FDA和欧盟EMA于2014年批准尼达尼布对于特发性肺纤维化（IPF） ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。 这一批准是基于名 ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗 ...
托法替尼 是一种口服的Janus激酶抑制剂。纳入的类风湿关节炎患者之前从未接受甲氨蝶呤治疗或未服用治疗剂量的甲氨蝶呤。 甲氨蝶呤是目前最常用的一线抗风湿药物。我们报道对比单用托法替尼和单用甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎患者的三期研究。随机地将958名 ...
舒尼替尼 （sunitinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。体外实验证实，它主要通过血小板源性生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来干扰脑膜瘤的增殖，这两个受体在所有脑膜瘤中表达量均上调，而且在复发脑膜瘤中上调更明显。 一项 舒尼 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutam ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂，通过阻断机体恶性肿瘤细胞的信号通路，抑制肿瘤血管的生长，从而杀死恶性肿瘤细胞。 一项试验研究了既往试验中使用索拉非尼治疗的患者基线特征。它对比IMbrave150、OPTIMIS和GIDEON研究中的患者（IMbrave150试验排除了ECOG ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明 ...
据国际上临床应用经验， 瑞戈非尼 为一种口服多激酶抑制剂，作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。 一项团队开展的回顾性队列研究，旨在分析 瑞戈非尼 在晚期结直肠 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，它具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。早期的研究发现其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全性好，已经被FDA批准作为转移性肾癌的二线治疗药物。 入组患者均为成 ...
依维莫司 是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。 2009年，被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FD ...
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