恩西地平 （enasidenib）是美国已批准的口服IDH2抑制剂，用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性（R/R）AML成年患者。在临床研究中，恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平，并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。 该研究为开放标签、单 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。主要用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）、边缘带淋巴瘤（MZL），慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等血 ...
百时美施贵宝公司研发的CTLA4抑制剂ipilimumab（ 伊匹单抗 ，Yervoy），近年来在各癌种中开花结果，为各类患者提供了有效的免疫治疗方案。 Checkmate 012研究是一项开放、Ⅰ期、多队列临床研究，是第一个报出免疫双药联合一线治疗晚期NSCLC结果的试验。 ...
卢卡帕尼 是美国批准的第二款PARP抑制剂，也是首个被批准用于治疗前列腺癌的PARP抑制剂，获批的适应症包括卵巢癌和前列腺癌。 美国FDA批准卢卡帕尼上市，主要是基于一个设计严谨、大样本量的三期临床试验。 ARIEL3试验的最新结果， 卢卡帕尼 维持治 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。依鲁替尼会抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的功能。BTK是B细胞受体信号传递复合物的关键信号分子，该复合物在恶性B细胞的存活中起着重要作用。Ibrutinib（依鲁替尼） ...
帕姆单抗 (Pembrolizumab)由默沙东公司开发，2014年在美国首次上市，是第一只在美国上市的PD-1抑制剂。 在KEYNOTE-024的三期临床试验中，相比铂类药物，帕姆单抗在治疗初治进展性、且PD-L1阳性（PD-L1阳性比例大于或等于50%）非小细胞肺癌具有更常的无进 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)的活性药物成分为baricitinib，该药是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（类风湿性关节炎）、银屑病、糖尿病肾病 ...
贝利司他 (Belinostat)是HDAC的一类和二类抑制剂，抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 淋巴瘤是一类起源于淋巴结和淋巴组织的异质性肿瘤。表观遗传学为研究不改变DNA序列，基因表达改变可遗传的一门新兴学科。淋巴瘤的发病、进展与表观遗传异常密切相关。针对 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效 ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性，还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月，FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(AVATROMBOPAG)是新一代口服小分子TPO-RA。美国食品和药物管理局（FDA）批准阿伐曲泊帕用于治疗慢性肝病（Chronic liver disease,CLD）导致的血小板减少症。与输注血小板不同的是，阿伐曲泊帕在增加血小板计数方面可以预测，可作为血 ...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 多发性骨髓瘤(MM)是浆细胞异常增生的恶性肿瘤，一种进行性的 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。 KRAS通路的潜在治疗靶点一 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(AVATROMBOPAG)是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血 ...
尼妥珠单抗 作为我国第一个人源化的单克隆抗体，能够竞争性结合EGFR，阻断其传导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖，抑制肿瘤新生血管生成，从而增强放化疗疗效。 尼妥珠单抗 联合吉西他滨治疗转移性胰腺癌的IIb期临床研究数据表明，吉西他滨+尼妥珠单抗的中 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。 在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR) ...
可瑞达 获得中国国家药品监督管理局批准，成为中国大陆继O药之后第二个获批上市的PD-1/PD-L1单抗类免疫治疗药物。目前该药在国内获批的适应症为晚期恶性黑色素瘤，填补了国内恶性黑色素瘤免疫治疗的空白。 免疫治疗药物的面世使恶性黑色素瘤治疗进入了崭 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 在2017年CSCO会上报道的REFLEC ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗 ...
达拉非尼 Dabrafenib（Tafinlar）是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 达拉非尼片替诺福韦二代INLAR是 ...
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