阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。体外实验证实，它主要通过血小板源性生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来干扰脑膜瘤的增殖，这两个受体在所有脑膜瘤中表达量均上调，而且在复发脑膜瘤中上调更明显。，已获 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
伊布替尼 单药是一种口服BTK抑制剂，以其持久的活性改变了复发/难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，尤其是在首次复发时使用。一项纳入17例未经治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤患者的1b期研究显示，在苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗的基础上加用伊布替尼安全有效，76% ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)激酶活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。FDA于2015年2月13日批准作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗，20 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET， ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）；后经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功 ...
维奈托克 是一种小分子，能够进入细胞并与抗凋亡蛋白B-细胞淋巴瘤-2(BCL-2)相结合，从而恢复癌细胞凋亡（死亡）。另一种理解方式是Venetoclax（维奈托克）阻断了可促进过表达BCL-2的肿瘤细胞存活的重要通路，从而导致肿瘤细胞死亡（促凋亡）。 一些研究 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多靶点抗肿瘤药物，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)对20多种恶性肿瘤的疗效，证实索拉非尼对CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β等靶点有效。基于此，索拉非尼成为全球第一个获批的多靶点抗癌药。索拉非尼单药不仅延长 ...
阿来替尼 是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。 与克唑替尼类似， 阿来替 ...
作为一款划时代的三代EGFR TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）， 奥希替尼 给无数的非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了长生存的福音。目前，国内外指南均已将奥希替尼作为EGFR突变阳性晚期NSCLC一线治疗的小分子靶向药。 在EGFR重组酶实验中， 奥希 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋 ...
布吉他滨 （商品名ALUNBRIG）由武田制药子公司Ariad研发，最早于2017年4月获FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的NSCLC患者；2020年5月获美国FDA批准一线治疗ALK阳性转移性NSCLC成人患者。 FDA批准布吉他滨一线用 ...
克唑替尼 可作用于ALK、c-MET和ROS1多个靶点，非小细胞肺癌有多个靶点，多个靶点可用同一种药物治疗。 另一个创新性药物研究设计理念是伞状试验（Umbrella Trial），即在单一肿瘤类型中针对不同的突变进行治疗。“篮子试验”和“伞状试验”这两个热门名 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种口服的多激酶抑制剂，具有VEGFR1/2/3、TIE2、KIT、RET、RAF-1,BRAF、PDGFR,、FGFR等靶点。 由于亚洲人群体质偏弱，因此在 瑞戈非尼 III期研究中，亚洲人群使用药物后出现三级及以上不良反应的概率高于欧美人 ...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI，是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患者延 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。 NALA(NCT01808573)是 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种细胞内激酶抑制剂，它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外，来那替尼降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。 ExteNET ...
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