奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi，全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”，人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 乐伐替尼 （Lenvima，E7080） ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡，过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白，c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变，在 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结 ...
帕博西尼 适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。 2016年2月19日美国FDA根据一项随机对照III期研究（PALOMA-3）又批准了帕博西尼联 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI，属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。 可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，该类患者肿瘤具 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一种激酶抑制剂适用为the of有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。此适应证是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程 ...
维奈克拉 （Venetoclax，又称维奈托克），是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（B-cell lymphoma 2，BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物，最早于2016年4月11日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，商品名为唯可来/Venclexta。 在中国， 维奈克拉 （唯可 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)被归类为表皮生长因子受体抑制剂酪氨酸激酶抑制剂。表皮生长因子受体通路参与调节细胞的生长和复制。在许多癌细胞中，这条通路是异常的，并为细胞提供持续的生长刺激。Tagrisso阻断部分表皮生长因子受体通路，从而抑制 ...
易瑞沙 又叫吉非替尼，是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，尤其对肺腺癌疗效确切。 易 ...
2021年6月10日，根据中国国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，百时美施贵宝双免疫疗法获得药品批准文号。自此， 伊匹木单抗 成为中国首个获批上市的CTLA-4抑制剂，获批适应症：伊匹木单抗（Ipilimumab）联合纳武利尤单抗（Nivolumab）治疗初治的不可切除的 ...
伊马替尼 (酪氨酸激酶抑制剂)是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。在血液病临床上主要用于治疗慢性髓性白血病。 2001年5月，美国FDA仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病 ...
厄洛替尼 /特罗凯(ERLOTINIB)能抑制与表皮生长因子受体（EGFR）相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。 来自一项日本的开放、随机、多中心、Ⅱ期临床研究表 ...
厄洛替尼 /特罗凯(ERLOTINIB)是表皮生长因子受体（EGFR）/人表皮生长因子受体Ⅰ（也称为HER1）的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生 ...
苏金单抗 （COSENTYX）是瑞士诺华（Novartis）公司研发的，于2015年1月推出,Cosentyx是IL-17A特别有针对性的治疗,抑制细胞因子。Cosentyx提供持久清除的或几乎清除皮肤在大多数患者中,证明了可持续性,安全性，效果长达四年之久。 中轴型脊柱关节炎(axSpA ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)属新一代多靶点口服抑制剂，对ALK、EGFR、ROS-1、IGF-1R、FLT-3等多靶点均有抑制作用。2017年4月28日经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 2014年 布吉他滨 ...
索坦 是一种激酶抑制剂，适用于治疗：胃肠道间质瘤(GIST)用甲磺酸伊马替尼[imatinib mesylate]后疾病进展对或不能耐受；晚期肾细胞癌(RCC)；有不可切除局部晚期或转移疾病的进行性，分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者。 索坦 警告和注意事项： ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)适用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受其毒性，并且间歇性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。 招募222位ALK阳性而且使用克唑替尼之后耐药的晚期非小细胞肺癌患者，随机分成两组，A组患 ...
色瑞替尼 是肺癌方面的老药，早在2014年4月，色瑞替尼通过FDA加速批准用于克唑替尼治疗后疾病进展或克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌NSCLC患者。 ASCEND-4（NCT01828099）是一项随机，多中心，开放标签，对照试验，用于未经治疗的ALK阳性NSCLC ...
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