塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通 ...
波生坦 由瑞士爱克泰隆公司开发，首先于2001年获美国FDA批准，是治疗肺动脉高压的首创药物。波生坦可显著降低患者肺和全身血管阻力，从而可在不增加患者心率的情况下增加心脏的输出量、改善患者的运动能力和血流动力学指标，故自上市后一度居于肺动脉高压用 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selpe ...
利伐沙班 是新一代口服抗凝药物，用于预防非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞，预防和治疗成人深静脉血栓形成，治疗肺栓塞。 XANTUS研究是首次在非瓣膜性房颤（NVAF）患者中进行的国际性、前瞻性、观察性的Ⅳ期临床试验。旨在研究 利伐沙班 在预防NVAF患 ...
泊马度胺 （pomalidomide）是免疫调节剂一类的，继来那度胺和沙利度胺（thalidomide）之后第三个药物。多发性骨髓瘤治疗需要“度身定制”，以满足各别患者的需要，泊马度胺（pomalidomide）的获准为其它药物治疗无效的患者提供了新的选择。 泊马度胺（po ...
奥希替尼 作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），是治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的关键药物。 FLAURA研究中，与第一代EGFR-TKIs相比，奥希替尼获得了最佳的无进展生存期（PFS 18.9月）风险比（HR=0.46），也是目前第一个明确OS（38 ...
奥贝胆酸 是一种半合成的鹅去氧胆酸类似物6α-乙基鹅去氧胆酸，其是一种法尼酯X受体（Farnesoid X receptor，FXR）特异性激动剂。FXR是一种核激素受体，其配体为胆汁酸，在调节脂质和葡萄糖代谢及炎症和纤维化过程中具有关键作用。奥贝胆酸间接抑制细胞色素7 ...
恩杂鲁胺 （enzalutamide，又名，MDV3100）是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 一项多国、随机、双盲、安慰 ...
来那度胺 是新一代免疫调节剂类抗肿瘤药物，近年来，在淋巴瘤领域风生水起。 它与地塞米松合用，可用来治疗过往接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。它具有直接的抗肿瘤活性，可以抑制血管生成和调节免疫，对多种血液病和实体恶性肿瘤都有作用 ...
来那度胺 ,2013年首次在中国获得NMPA批准与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的MM的成年患者。此前另一获批适应症为骨髓异常综合症，用于具有５q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性再生障碍性贫血患者的治疗。 一项来自美国 ...
安立生坦 是一种心血管系统中治疗肺动脉高压的药物，属于内皮素受体拮抗剂，通过性对A型内皮素（ETA）受体高亲和性拮抗，起到延缓肺动脉高压的疾病进展和恶化的作用。 安立生坦首次于2007年在美国获批上市，2011年在我国获批上市。FDA批准用于治疗Ⅱ级或 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存 ...
艾曲波帕 于2008年获得美国FDA批准，用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），2014年批准治疗重型再生障碍性贫血（AA），也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。 血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆脱落下来的小块胞质。巨核细胞虽然在骨髓 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化 ...
艾乐替尼 是一种比较专一的靶药，靶点不多，以ALK和RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。 对于新确诊的ALK融合的肺癌患者，使用 艾乐替尼 比使用克唑替尼的有效率高，副作用小。这个三期临床试验代号ALEX，是一个全球多中心的临床试验。 招募303位初 ...
塞尔帕替尼 作为单一疗法适用于以下成人的治疗：以前未使用RET抑制剂治疗的晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，接受索拉非尼或乐伐替尼治疗后需要全身治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌。 2020年5月，FDA批准了礼来公司的 塞尔帕替尼 （selpercatinib，Lo ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培 ...
奥贝胆酸 （商品名：Ocaliva）是美国Intercept制药公司研发的一种胆汁酸类似物，该药于2016年5月31日被FDA批准联合熊脱氧胆酸（UDCA）用于UDCA单药治疗应答不佳的原发性胆汁性胆管炎（PBC）成人患者，或单药用于无法耐受的PBC成人患者。 PBC是一种罕见病 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
玻玛西尼 /阿贝西利(ABEMACICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。玻玛西尼会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1进入S期，从而导致衰老和凋亡，使得肿瘤缩小。 玻玛西尼 是一种激酶抑制剂，与 ...
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